COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Levofloxacino 500 mg.

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Levofloxacino 750 mg.

INDICACIONES: La indicación aprobada para este producto es tratamiento de infecciones bacterianas sensibles al fármaco.

nfecciones respiratorias de vías aéreas superiores: otitis y sinusitis aguda. Exacerbación aguda de bronquitis crónica. Neumonía adquirida en la comunidad. Infecciones del tracto urinario (incluyendo pielonefritis e infecciones complicadas). Infecciones de piel y tejidos blandos.

PROPIEDADES

Mecanismo de acción: Levofloxacino es el L-isómero del compuesto racémico del ofloxacino, agente antimicrobiano quinolónico. La actividad antibacteriana del ofloxacino reside principalmente en el L-isómero. El mecanismo de acción de levofloxacino y otras fluoroquinolonas antimicrobianas es la inhibición de DNA girasa (topoisomerasa bacteriana II), una enzima requerida para replicación, transcripción, reparación y recombinación del DNA.

Farmacocinética: Levofloxacino es rápida y completamente absorbida después de su administración oral. Los peak de concentraciones plasmáticas se alcanzan 1-2 horas después de la dosis oral. La biodisponibilidad de una dosis oral es aprox. 99%. La farmacocinética es lineal y predecible después de un régimen de dosis simple y múltiple. El estado estacionario se alcanza dentro de 48 horas para un régimen oral de 500 mg o 750 mg una vez al día. Los alimentos tienen poca influencia en su absorción. Aproximadamente un 30-40% se une a proteínas plasmáticas. Después de administración oral levofloxacino se distribuye y penetra a la saliva, secreciones bronquiales, la mucosa bronquial, la próstata y líquido prostático, líquido intersticial, eritrocitos y macrófagos, orina, suero y esperma. El volumen aparente de distribución es de 1.5-2.0 l/kg. Dosis de 500 mg y de 750 mg 1 vez al día, en dosis múltiples demostraron acumulación sin importancia. La penetración en la mucosa bronquial y fluido intraepitelial: concentraciones máximas de 8.0 mcg/g y 10.8 mcg/ml respectivamente, luego de 500 mg vía oral de levofloxacino, se alcanzaron una hora después de la administración. En el tejido pulmonar las concentraciones alcanzan valores de 11.30 mcg/g, entre 4 y 6 horas luego de 500 mg vía oral de levofloxacino. En el fluido vesical se alcanzan concentraciones máximas de alrededor de 4 mcg/ml y 6.7 mcg/ml, entre las 2 a 4 horas, luego de la administración por 3 días de 500 mg 1 ó 2 veces al día respectivamente de levofloxacino. Los metabolitos de levofloxacino son: desmetil-levofloxacino y levofloxacino N-óxido. Estos metabolitos dan cuenta de <5% de la dosis excretada por la orina. El levofloxacino es estereoquímicamente estable. Luego de la administración oral e I.V. de levofloxacino, se elimina en forma relativamente lenta del plasma (t: 6 a 8 hrs.). El clearance renal es de 200 ml/min independiente de la dosis. La excreción es principalmente por vía renal (>85% de la dosis administrada); principalmente por filtración glomerular y secreción tubular. La excreción urinaria es prácticamente completa a las 72 horas. No existen grandes diferencias entre la farmacocinética del levofloxacino oral e I.V., sugiriendo que ambas vías son intercambiables. La farmacocinética del levofloxacino se ve afectada por la insuficiencia renal. Con función renal, eliminación y clearance disminuidos, la vida media de eliminación aumenta.

Ancianos: No existen diferencias significativas en la cinética de levofloxacino entre ancianos y sujetos más jóvenes, excepto las relacionadas con diferencias en los clearance de creatinina.

Diferencias por género: Análisis por separado entre hombres y mujeres no mostraron diferencias significativas relativas al género en la famacocinética de levofloxacino.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a levofloxacino o a otros antibacterianos pertenecientes al grupo de las quinolonas. Antecedentes de epilepsia o convulsiones. Antecedentes de tendinitis por fluoroquinolonas. No administrar en niños y adolescentes en período de crecimiento (menores de 15 años), ya que no está confirmada la seguridad de su administración.

REACCIONES ADVERSAS

Hipersensibilidad: Ocasionalmente pueden presentarse erupciones cutáneas, prurito, y raras veces eritemas, etc. En casos de presentación suprimir la administración. Sistema neuropsíquico: problemas de insomnio, vértigo, cefalea, convulsiones, etc. Riñones: ocasionalmente puede presentarse aumento de BUN (nitrógeno ureico sanguíneo). Raras veces insuficiencia aguda renal. Hígado: puede presentarse aumento de GOT, GPT, bilirrubina total, etc. Tendones: se ha observado tendinitis con quinolonas, que pueden llevar a ruptura de tendones del hombro, mano y el tendón de Aquiles, en particular que requirieron reparación quirúrgica o provocaron una prolongada discapacidad. Sangre: puede presentarse disminución de glóbulos blancos, glóbulos rojos, hemoglobina y de hematocrito de eosinófilos. Se recomienda una observación atenta, y en caso de comprobarse una anormalidad, suprimir la administración. Aparato digestivo: malestares, náuseas, malestar abdominal, diarrea, inapetencia, sensación de vientre hinchado, etc. Además se ha informado que puede presentarse rara vez una colitis grave como la colitis seudomembranosa con hemafecia, por eso en casos de dolor abdominal o diarrea frecuente adoptar inmediatamente medidas adecuadas como la supresión de la administración. Rara vez se puede presentar un bajo nivel de azúcar en la sangre.

INTERACCIONES: Se ha informado que al administrar junto con compuestos de estructura similar o analgésicos antiinflamatorios no esteroidales pertenecientes a la familia del acetato de fenilo o del ácido propiónico como fembufeno, pueden presentarse, raras veces, convulsiones. Por eso se recomienda administrarla con cuidado. Las quinolonas disminuyen la concentración plasmática de fenitoína. Al administrar junto con antiácidos conteniendo aluminio o magnesio o con compuestos de hierro, existe el temor de que su absorción disminuya y se aminore su efecto. La disminución del ph gástrico producto del uso de bloqueadores H2 o bloqueadores de la bomba de protones también podría disminuir su absorción. Por ello debiera evitarse en lo posible la administración conjunta con esos antiácidos. Insulina y sulfonilurea han presentado hiperglicemia e hipoglicemia al administrarlos con quinolonas. Aminofilina y teofilina disminuyen su metabolismo hepático, aumentando la concentración sérica y así es riesgo de toxicidad por teofilina o aminofilina.

PRECAUCIONES: Ténganse en cuenta los siguientes aspectos: Aplicar la droga con el fin de evitar entre otros la aparición de microorganismos resistentes, comprobar la sensibilidad del paciente a esta droga y administrarla durante el período necesario para la terapia. Es aconsejable una evaluación periódica de las funciones de los sistemas orgánicos, incluidos el renal, el hepático y el hematopoyético, durante el tratamiento. Administrar con cuidado a los siguientes pacientes: pacientes con daños o lesiones graves en los riñones. Pacientes con convulsiones, como la epilepsia o con antecedentes de la misma. Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los antibacterianos de la familia de quinolonas. Ancianos: ya que levofloxacino es excretada principalmente por los riñones, y en muchos ancianos la función de los riñones está disminuida, existe el temor de que la droga perdure a alta concentración en la sangre. Por eso se recomienda administrarla con cuidado, atendiendo el valor y el intervalo de la dosis. Se recomienda que los pacientes eviten la exposición innecesaria a la luz solar directa o rayos UV artificiales para prevenir fotosensibilización.

POSOLOGÍA: Vía oral: las dosis usuales son de 500 mg o 750 mg 1 vez al día. La duración del tratamiento varía de acuerdo a la enfermedad. El tratamiento debe continuar por un mínimo de 48 a 72 horas después de que el paciente esté afebril o existan evidencias de que se ha logrado la erradicación bacteriana. Los comprimidos deberían ser tragados sin masticar, con suficiente cantidad de líquido. Pueden ser ingeridos con comidas o sin ellas. Las dosis deberían reducirse en pacientes con problemas renales. Las siguientes recomendaciones de dosis pueden establecerse para levofloxacino, pacientes con función renal normal (clearance de creatinina >50 ml/min.): Sinusitis aguda: 500 mg 1 vez al día (10-14 días). Exacerbación aguda de bronquitis crónica: 250-500 mg 1 vez al día (7 días). Neumonía adquirida de la comunidad: 500 mg 1 vez al día (7 -14 días). Infecciones tractourinarias no complicadas: 500 mg 1 vez al día (3-7 días). Infecciones del tracto urinario (incluyendo pielonefritis e infecciones complicadas): 500 mg 1 vez al día (10-14 días). Infecciones de piel y tejidos blandos: 500 mg 1 o 2 veces al día (7-10 días) o 750 mg 1 vez al día (7-14 días). Neumonía nocosomial: 750 mg 1 vez al día (7-14 días). Dosis en pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina =50 ml/min.):

régimen de dosificación

SOBREDOSIFICACIÓN: De acuerdo con estudios toxicológicos en animales, los signos clínicos más importantes de esperar, luego de una sobredosificación con levofloxacino, son relativos al sistema nervioso central como confusión, mareos, deterioro de la conciencia y estados convulsivos, como también reacciones gastrointestinales tales como náuseas y erosión de la mucosa. En caso de sobredosificación relevante, se debe considerar realizar un lavado gástrico e instaurar tratamiento sintomático. No existe antídoto específico.

DESCRIPCIÓN

Antibiótico fluoroquinolónico: Levofloxacino ha mostrado tener una actividad contra los siguientes microorganismos (en estudios in vitro y en infecciones clínicas): Aeróbicos Gram (+): Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes. Aeróbicos Gram (-): Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella pneumonia; Legionella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Pseudomonas aeruginosa; como otras drogas de esta clase, algunas Pseudomonas aeruginosa pueden desarrollar resistencia rápidamente durante el tratamiento con levofloxacina. Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae. La prevalencia a la resistencia puede variar geográficamente y en el tiempo, para las especies seleccionadas; por ende, la información presentada constituye una guía aproximada con las probabilidades de las resistencias y susceptibilidades a levofloxacino.

PRESENTACIONES

QUINOBIOT 500 mg: Envases conteniendo 7, 10 y 14 comprimidos recubiertos.

QUINOBIOT 750 mg: Envase conteniendo 7 y 10 comprimidos recubiertos.

ANDROMACO S.A.

Quilín 5273 - Peñalolen
Teléfono: 594 8000 / Fax: 510 8494
Email: info@andromaco.cl
www.andromaco.cl