COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Clorhidrato de ropinirol equivalente a 2.0 mg de base libre de ropinirol.

LISTA DE EXCIPIENTES

Núcleo de los comprimidos recubiertos: lactosa hidratada, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estereato de magnesio.

Películas de recubrimiento:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

REQUIP se indica en el tratamiento de enfermedad de Parkinson idiopática:

• REQUIP puede utilizarse sólo sin levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática.

• La adición de REQUIP a levodopa puede utilizarse para controlar las fluctuaciones "activación-desactivación" (On – Off) y permitir una reducción en la dosis total diaria de levodopa.

Tratamiento del Síndrome de Piernas Inquietas:

• REQUIP se indica en el tratamiento del Síndrome de Piernas Inquietas de carácter moderado a severo.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a ropinirol o a cualquiera de los excipientes.

EMBARAZO Y LACTANCIA: No se recomienda el uso de REQUIP durante el embarazo, a menos que el beneficio potencial para la paciente exceda el riesgo potencial para el feto (véase información preclínica de seguridad).

REQUIP no debe utilizarse en madres que están amamantando ya que puede inhibir la lactancia.

EFECTOS EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA: No se tienen datos disponibles sobre el efecto de ropinirol en la capacidad para conducir o utilizar maquinaria. Se debe advertir a los pacientes que deben tener precaución respecto a su habilidad para conducir u operar maquinaria mientras están tomando REQUIP, debido a la posibilidad de somnolencia y mareos (incluyendo vértigo).

Deberá informarse a los pacientes sobre los casos muy raros de inicio súbito de sueño sin previo aviso, o de somnolencia evidente durante el día (véase efectos adversos), los cuales han sido observados principalmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Además se les debe advertir que su seguridad y la de otros está en riesgo si esto llegara a suceder cuando están conduciendo un vehículo u operando maquinaria. Si el paciente desarrolla somnolencia significativa durante el día o episodios en que se queda dormido durante actividades que requieren participación activa, deberá señalarse a los pacientes que no conduzcan y que eviten otras actividades potencialmente peligrosas.

EFECTOS ADVERSOS: A continuación se tabulan los efectos adversos de acuerdo a la indicación. El perfil general de seguridad del ropinirol comprende efectos adversos de todas las indicaciones, los cuales fueron recolectados tanto de datos de pruebas clínicas, como de la experiencia posterior a la comercialización.

Datos de Pruebas Clínicas

Efectos Adversos Medicamentosos Comunicados de Pacientes con Enfermedad de Parkinson

Efectos Adversos Medicamentosos Comunicados en Pruebas Clínicas en Pacientes con Síndrome de Piernas Inquietas

Datos Posteriores a la Comercialización

INCOMPATIBILIDADES: No se conoce ninguna.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Los agentes neurolépticos y otros antagonistas de la dopamina centralmente activos, como la sulpirida o metoclopramida, podrían reducir la efectividad del ropinirol, por lo cual se debe evitar el uso concomitante de estos fármacos con REQUIP.

No existe interacción farmacocinética alguna, entre el ropinirol y L-dopa o domperidona, que pudiera requerir un ajuste en la dosificación de estos fármacos. No se ha observado interacción alguna entre ropinirol y otros fármacos utilizados comúnmente en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson pero, como es práctica común, se debe tener cuidado al adicionar un fármaco nuevo a un régimen terapéutico. REQUIP no debe administrarse con otros agonistas de la dopamina.

En un estudio realizado en pacientes parkinsonianos que reciben tratamiento concurrentemente con digoxina, no se observó interacción alguna que pudiera requerir de un ajuste en la dosificación.

El Ropinirol se metaboliza principalmente por la enzima del citocromo P450, CYP1A2. Un estudio farmacocinético realizado en pacientes con Parkinson reveló que el ciprofloxacino aumentó la Cmax y la ABC de ropinirol, en aproximadamente 60% y 84%, respectivamente. Por lo tanto, es posible que se requiera ajustar la dosificación de REQUIP en pacientes que ya se encuentran recibiendo tratamiento con este fármaco, cuando se introduzca o se suspenda un fármaco que inhiba la CYP1A2, por ejemplo ciprofloxacino, enoxacina o fluvoxamina.

En un estudio de interacciones farmacocinéticas entre ropinirol y teofilina, como representates de los substratos de la CYP1A2, realizado en pacientes con enfermedad de Parkinson, no se observó cambio alguno en los perfiles farmacocinéticos del ropinirol o de la teofilina. Por tanto, no se espera que se produzcan cambios en la farmacocinética del ropinirol, después de su administración concurrente con otros substratos de CYP1A2.

En pacientes tratados con dosis altas de estrógenos, se ha observado aumento de las concentraciones plasmáticas de ropinirol. En pacientes que ya se encuentren recibiendo terapia de reemplazo hormonal (TRH), es posible iniciar el tratamiento con REQUIP de manera normal. Sin embargo, si se suspende o introduce una TRH durante el tratamiento con REQUIP, es posible que se requiera un ajuste en la dosis.

No se tiene información disponible sobre el potencial de interacción entre ropinirol y el alcohol. Al igual que con otros medicamentos centralmente activos, se debe advertir a los pacientes que no deben tener tomar REQUIP con alcohol.

Se sabe que el tabaquismo induce el metabolismo de a CYP1A2, por lo cual, si los pacientes dejan de fumar o comienzan a hacerlo durante el tratamiento con REQUIP, es posible que se requiera un ajuste en la dosificación.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU USO: Debido a la acción farmacológica de ropinirol, se debe tratar con precaución a los pacientes que padezcan alguna enfermedad cardiovascular severa.

No se ha estudiado la administración concurrente de ropinirol con agentes antihipertensivos y antiarrítmicos. Al igual que con otros fármacos dopaminérgicos, se debe tener precaución al administrar estos compuestos de manera concomitante con REQUIP, debido a que se desconoce si existe algún al potencial de ocurrencia de hipotensión, bradicardias u otro tipo de arritmias.

Aquellos pacientes con antecedentes o presencia de trastornos psicóticos mayores deberán recibir tratamiento con agonistas de la dopamina sólo si los beneficios potenciales superan a los riesgos.

Se han producido notificaciones de síntomas de control impulsivo, incluyendo comportamiento compulsivo como compulsión por las apuestas e hipersexualidad, en pacientes tratados con agentes dopaminérgicos, incluyendo ropinirol. Como se describe en la literatura, estos comportamientos han sido notificados principalmente en pacientes con la enfermedad de Parkinson, que reciben tratamiento con agentes dopaminérgicos, especialmente a dosis más altas, y comúnmente fueron reversibles al reducir la dosificación o suspender el tratamiento. En algunos casos de pacientes tratados con ropinirol, se observaron otros factores, como antecedentes de comportamiento compulsivo o tratamiento concurrente con agentes dopaminérgicos.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAJE: Este producto debe almacenarse en un lugar seco a 25°C o menos y protegerse de la luz.

DOSIS Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Cuando se cambia al paciente, de un tratamiento con otro agonista de la dopamina a uno con REQUIP, se deben seguir las directrices del fabricante sobre la suspensión del tratamiento antes de iniciar la terapia con REQUIP.

Se recomienda llevar a cabo una titulación posológica individual de acuerdo con la eficacia y tolerabilidad exhibidas.

Si los pacientes experimentan somnolencia incapacitante con cualquier nivel de dosificación, deberán someterse a una reducción en su dosificación. Cuando se presentan otros eventos adversos, se ha demostrado que es benéfico reducir la dosificación para luego aumentarla de una madera más gradual.

Enfermedad de Parkinson

• Adultos: REQUIP debe tomarse tres veces al día y puede tomarse con o sin alimentos.

– Tratamiento de Iniciación: La dosis inicial debe ser de 0.25 mg, administrados tres veces al día. Una guía del régimen de dosificación para las primeras cuatro semanas del tratamiento se proporciona en el siguiente cuadro:

– Régimen Terapéutico: Después de la dosificación inicial, se pueden realizar incrementos semanales en la dosificación de hasta 3 mg/día. REQUIP generalmente se administra en dosis divididas, tres veces al día.

Se puede observar una respuesta terapéutica al administrar dosis que se encuentren en el intervalo posológico entre 3 y 9 mg/día. Sin embargo, los pacientes que reciben alguna terapia adjunta podrían requerir dosis más altas. Si después del periodo inicial de dosificación no se logra o mantiene un control sintomático adecuado, tal como se describe arriba, es posible aumentar la dosificación de REQUIP hasta establecer una respuesta terapéutica aceptable.

Aún no se establecen los perfiles de seguridad y eficacia para dosis superiores a 24 mg/día, por lo que no debe excederse este nivel de dosificación.

Cuando se administra REQUIP como terapia adjunta al tratamiento con L-dopa, se podría reducir gradualmente la dosis de L dopa, dependiendo de la respuesta clínica. En estudios clínicos, se redujo gradualmente la dosificación de L dopa, en aproximadamente 20%, en aquellos pacientes que recibieron ropinirol de manera concurrente.

En pacientes con enfermedad de Parkinson en etapa avanzada que reciben tratamiento con REQUIP en combinación con L-dopa, se pueden presentar disquinesias durante la titulación inicial de la dosis de REQUIP. En estudios clínicos se demostró que una reducción de la dosis de L-dopa es capaz de mejorar las disquinesias (véase Efectos Adversos).

Al igual que con otros agonistas de la dopamina, la administración de REQUIP® deberá suspenderse gradualmente, reduciendo el número de dosis diarias administradas durante el período de una semana.

Si el tratamiento se interrumpe por uno o más días, se debe considerar una reiniciación de la titulación de la dosis (véase arriba).

Síndrome de Piernas Inquietas

• Adultos: REQUIP debe tomarse una vez al día antes de la hora de acostarse; sin embargo, la dosis puede tomarse hasta 3 horas antes de irse a dormir. REQUIP puede tomarse con o sin alimentos.

– Iniciación del Tratamiento (Semana 1): La dosis inicial recomendada consiste en 0.25 mg administrados una vez al día, durante 2 días. Si esta dosis es bien tolerada, puede incrementarse a 0.5 mg, administrados una vez al día, por el resto de la semana 1.

– Régimen Terapéutico (de la Semana 2 en adelante): Después de iniciar el tratamiento, se puede aumentar la dosis diaria, de acuerdo al régimen que se indica a continuación, hasta alcanzar una respuesta terapéutica óptima.

Después de una semana de tratamiento, algunos pacientes podrían experimentar los primeros signos de una respuesta terapéutica, aunque es probable que se requiera una titulación posológica adicional para alcanzar un efecto óptimo. En estudios clínicos, la dosis diaria media fue de 2 mg/día.

Aún no se establecen los perfiles de seguridad y eficacia para dosis superiores a 4 mg/día.

Si el tratamiento se interrumpe por uno o más días, se debe considerar una reiniciación de la titulación de la dosis (véase arriba).

• Pacientes de edad avanzada: Los pacientes mayores de 65 años de edad exhiben un menor grado de depuración de ropinirol pero, en estos pacientes, la dosificación de REQUIP puede titularse de manera normal.

• Niños y adolescentes: No se dispone de datos concernientes al uso de ropinirol en pacientes menores de 18 años, por lo cual no se recomienda el uso de ropinirol en aquellos pacientes que pertenezcan a este grupo de edad.

• Insuficiencia Renal o Hepática: En aquellos pacientes con insuficiencia renal de grado leve a moderado (cleareance de creatinina 30-50 mL/min.), no se observó cambio alguno en la depuración de ropinirol, lo cual indica que no es necesario ajustar la dosificación en esta población.

No se ha estudiado, el uso de ropinirol en pacientes con insuficiencia renal severa (cleareance de creatinina <30 mL/min.) o insuficiencia hepática. No se recomienda la administración de REQUIP a estos pacientes.

INSTRUCCIONES PARA SU USO/MANEJO: No hay instrucciones especiales

SOBREDOSIS: Los síntomas resultantes de la sobredosificación con ropinirol generalmente se relacionan con su actividad dopaminérgica. Estos síntomas pueden mitigarse mediante el tratamiento apropiado con antagonistas de dopamina, como por ejemplo neurolépticos o metoclopramida.

PRESENTACIÓN

REQUIP 2,0 mg: Envase de 21 comprimidos recubiertos

GLAXOSMITHKLINE CHILE FARMACEUTICA LTDA.

Av. Andrés Bello 2687 - Piso 19 - Las Condes Teléfono: 382 9000 / Fax: 203 9092
Email: maria.p.yachan@gsk.com
www.gsk.com

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos de forma pentagonal para administrarse vía oral. Las potencias de los comprimidos se distinguen por su color y grabado:

2.0 mg: comprimidos rosados, recubiertos, de forma pentagonal, marcados con las siglas “SB” en un lado y “4893” en el otro.

VIDA ÚTIL: La fecha de caducidad se indica en el empaque.