COMPOSICIÓN

Cada CÁPSULA contiene: Sibutramina 10 mg ó 15 mg.

INDICACIONES: SATON esta indicado en pacientes obesos cuyo exceso de peso implica un riesgo para su salud.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

SATON es sibutramina, una amina terciaria que desarrolla su actividad in vivo a través de los metabolitos amínicos primarios y secundarios (M2 y M1).

La acción de SATON responde a la inhibición de la recaptura neuronal de las monoaminas, noradrenalina y en menor grado la serotonina y dopamina.

Contrariamente a la acción de anorexígenos convencionales, no induce liberación de aminas biógenas al espacio sináptico.

La acción de los neurotransmisores serotonina y noradrenalina se refuerza por su presencia prolongada en el espacio sináptico.

SATON se absorbe bien y se puede administrar con o sin alimentos. La molécula sufre un extenso metabolismo de primer paso.

En cuanto a su distribución, sibutramina se une a proteinas plasmáticas en un 97% en tanto sus metabolitos activos los hacen en un 94%. Los niveles plásmáticos máximos (Tmáx) se alcanzan

1,2 horas luego de una dosis oral única de 20 mg y la vida media del compuesto madre es de 1,1 horas.

Los metabolitos farmacológicamente activos M1 y M2 alcanzan el Tmáx en tres horas, con vidas medias de eliminación de 14 y 16 horas, respectivamente. Se ha demostrado que la farmacocinética es lineal en un rango de dosificación de 10 a 30 mg, sin ningún cambio en las vidas medias de eliminación, mientras que los niveles plasmáticos se elevan en forma proporcional a la dosis.

La farmacocinética de la sibutramina y sus metabolitos en los sujetos obesos se asemeja a la de las personas con un peso normal. En sujetos con insuficiencia hepática moderada, la biodisponibilidad de los metabolitos activos fue un 24% más alta luego de una dosis única de sibutramina.

Sibutramina y sus metabolitos M1 y M2 se unen a proteínas plasmáticas en aproximadamente un 97%, 94% y 94% respectivamente.

El metabolismo hepático es la principal vía de eliminación de sibutramina y sus metabolitos activos M1 y M2.

Los metabolitos M1 y M2 son hidrolizados y conjugados a M5 y M6 (inactivos) que son eliminados preferentemente en la orina, con una proporción orina/heces de 10/1. Estudios microsomales hepáticos in vitro indicaron que la CYP3A4 es la principal isoenzima del citocromo P450, responsable del metabolismo de SATON. Los datos In vitro revelan que no hubo afinidad con la CYP2D6, una enzima de baja capacidad involucrada en las interacciones farmacocinéticas con numerosos fármacos. Otros estudios in vitro revelaron que sibutramina no tuvo efecto significativo en la actividad de las principales isoenzimas del citocromo P450, incluso CYP3A4.

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con hipersensibilidad a la sibutramina, algunos de sus componentes activos o sus excipientes.

Pacientes recibiendo IMAO. Debe haber mínimo dos semanas después de interrumpir los IMAO antes de comenzar el tratamiento con SATON. Del mismo modo, cuando se interrumpe SATON se debe esperar a lo menos dos semanas antes de comenzar tratamiento con un IMAO.

Embarazo, lactancia y pacientes menores de 16 años. No debe ser usado en pacientes con historia de enfermedad coronaria, arritmias, infarto ni pacientes hipertensos no tratados.

Su uso se contraindica en insuficiencia hepática y renal severas. También en caso de anorexia nerviosa. Causas orgánicas de obesidad deben ser excluídas antes de prescribir el producto.

REACCIONES ADVERSAS

La mayoría de efectos adversos observados con sibutramina son de naturaleza pasajera y derivan de la acción farmacológica de la sustancia; suelen darse en la etapa inicial del tratamiento (primeras 4 semanas) y disminuyen en intensidad y frecuencia con el tiempo. Estudios clínicos placebo controlados muestran que los efectos adversos son mayores con sibutramina que con placebo. Los más frecuentes son anorexia, constipación y alteración en el gusto, sequedad bucal, insomnio.

Ocasionalmente se ha observado taquicardia. Sibutramina puede aumentar la presión arterial en alrededor de 2 mmHg en el paciente obeso normotensivo.

Se ha reportado casos de trombocitopenia reversible.

También puede producirse rash cutáneo y sequedad de la piel en un pequeño porcentaje de casos.

INTERACCIONES

SATON se metaboliza en el hígado por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. La administración conjunta de sibutramina y otros inhibidores del apetito pueden ocasionar hipertensión y taquicardia potencialmente severas.

El síndrome de serotonina (hiperestimulación serotoninérgica que se acompaña de hipertensión, hipotermia, mioclonías y trastornos mentales) puede observarse si se administra conjuntamente dihidroergotamina y sibutramina.

Igual cosa puede ocurrir si se administra junto con litio, meperidina, iMAO y antidepresivos serotoninérgicos. La administración de ketoconazol puede disminuir el metabolismo de sibutramina.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Controlar presión y pulso antes de iniciar la terapia.

Usar con precaución en pacientes con hipertensión, glaucoma de ángulo estrecho, convulsiones.

No usar en el embarazo y lactancia. No se debe administrar en terapias prolongadas.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN

SATON se utiliza habitualmente como parte de un enfoque integral del manejo de la obesidad, que incluye cambios en los hábitos nutricionales y modificaciones en el estilo de vida, así como también un incremento de la actividad física.

La dosis inicial es de 1 cápsula de SATON (equivalente a 10 mg de sibutramina) por vía oral una vez al día, en la mañana, sin masticar, con un vaso de agua o similar.

Si la pérdida de peso es inadecuada, la dosis puede ser aumentada después de 4 semanas a un total de 15 mg/día.

Dosis máxima: dosis de sibutramina superiores a 15 mg/día no son recomendadas. No es necesario realizar ajustes de dosis en insuficiencia renal leve a moderada, ni en pacientes geriátricos, ni en insuficiencia hepática leve o moderada.

SOBREDOSIFICACIONES

La experiencia con casos de sobredosificación con sibutramina es muy limitada. No se recomienda ninguna medida terapéutica concreta ni se conoce tampoco ningún antídoto específico.

El tratamiento se basa en medidas generales que se aplican a toda intoxicación, como mantenimiento de la permeabilidad de la vía respiratoria, vigilancia de los parámetros cardíacos y las constantes vitales y otras medidas de carácter sintomático y de apoyo.

PRESENTACIÓN

SATON Cápsulas de 10 mg: Envase con 30 y 60 cápsulas.

SATON Cápsulas de 15 mg: Envase con 30, 60 y 90 cápsulas.

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