COMPOSICIÓN

1 COMPRIMIDO RECUBIERTO DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: Tamsulosina clorhidrato 0,4 mg. Excipientes: Macrogol 8000, macrogol 7.000.000, estearato de magnesio, hipromelosa, óxido de hierro amarillo y agua purificada.

INDICACIONES: Tratamiento de los síntomas urinarios bajos asociados a la hiperplasia prostática benigna (HPB)

PROPIEDADES: SECOTEX OCAS es un bloqueador *1 preparado exclusivamente para el tratamiento de la enfermedad prostática. Tamsulosina se une en forma selectiva y competitiva a los receptores *1 postsinápticos, especialmente al subtipo *1c(A) produciendo relajación de la musculatura lisa prostática y uretral, reduciendo de esta forma la tensión, aumentando el flujo urinario máximo.

Mejora además los síntomas de irritación y obstrucción en los que la inestabilidad de la vejiga y la tensión de la musculatura lisa prostática y uretral juegan un rol importante.

Los bloqueadores *1 pueden reducir la presión sanguínea al disminuir la resistencia periférica, sin embargo, no se observó ningún caso de reducción clínicamente significativa en los estudios realizados con SECOTEX OCAS.

Farmacocinética: SECOTEX OCAS es un comprimido de liberación prolongada del tipo matriz de gel no iónico. La formulación SECOTEX OCAS lleva a una liberación lenta y continua de tamsulosina que resulta en una exposición adecuada con mínima fluctuación durante las 24 horas. Después de la administración oral, SECOTEX OCAS es absorbido desde el intestino en un 57%. La absorción no se afecta con las comidas. Tamsulosina presenta una cinética lineal. Tras la administración de una dosis única de SECOTEX OCAS en ayunas, la concentración plasmática máxima se alcanza a las 6 horas. El estado de equilibrio se alcanza a los 4 días.. La concentración plasmática máxima sube de 6ng/ml después de una única administración a 11 ng/ml en el estado de equilibrio. Como resultado de la liberación controlada de la formulación SECOTEX OCAS, la concentración mínima es aproximadamente en el 40% de la concentración máxima. Existe una variabilidad considerable de la concentración plasmática entre pacientes. Tamsulosina se une en un 99% a las proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es bajo (cerca de 0,2l/kg).Tamsulosina presenta casi nulo efecto de primer paso y es metabolizado muy lentamente. La droga se encuentra casi completamente sin metabolizar en el plasma y ninguno de sus metabolitos es más activo que el compuesto original y no hay necesidad de ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Tamsulosina es excretado principalmente por la orina encontrándose 4-6% de la dosis como droga intacta.

La vida media observada en la etapa de absorción y en el estado de equilibrio es de 19 y 15 horas respectivamente.

La presencia de insuficiencia renal no requiere del ajuste de las dosis.

CONTRAINDICACIONES: SECOTEX OCAS no debe administrarse en pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a uno de los excipientes del producto. Está contraindicado en pacientes con historial de hipotensión ortostática e insuficiencia hepática severa.

EFECTOS SECUNDARIOS: Se ha comunicado mareo, eyaculación anormal y raramente (1-2%) cefalea, astenia e hipotensión postural, palpitación y rinitis.

Ocasionalmente pueden presentarse reacciones gastrointestinales de tipo vómito, diarrea y constipación. Ocasionalmente se pueden producir reacciones de tipo alérgico como rash, prurito y urticaria. Raramente se ha reportado, síncope y muy raramente priapismo.

A pesar de que no se ha estudiado el efecto de SECOTEX OCAS sobre la habilidad en el manejo de máquinas, se debe advertir a los pacientes sobre el hecho de que pueden presentar mareos.

INTERACCIONES: Según la evidencia preclínica, no se presentó interacción al administrar SECOTEX OCAS en forma concomitante a atenolol, enalaprila, nifedipina o teofilina. Al ser administrado en forma conjunta con cimetidina, se observó aumento en los niveles sanguíneos de tamsulosina, en tanto que la administración conjunta con furosemida produjo una disminución de los mismos.

Dado a que los niveles plasmáticos se mantuvieron dentro de los rangos normales, no se requiere ajustar las dosis.

Estudios realizados en vitro demostraron que ni diazepam ni el propanolol, triclometiazida, aminotriptilina, diclofenaco, warfarina, glibenclamida y simvastatina alteran la fracción libre de Tamsulosina en el plasma humano. Tamsulosina tampoco altera las fracciones libres de diazepam, propanolol, triclometiazida.

Estudios clínicos realizados in vitro no han evidenciado interacción a nivel de metabolismo hepático (vinculados al sistema enzimático citocromo P450) que incluyeron aminotriptilina, salbutamol, glibenclamida, y finasteride. Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la tasa de eliminación de tamsulosina.

La administración conjunta con otros bloqueadores alfa 1 podría llevar a hipotensión.

PRECAUCIONES ESPECIALES: Como ocurre con otros bloqueadores alfa 1 puede presentarse hipotensión en algunos casos aislados durante el tratamiento con SECOTEX OCAS, pudiendo llevar en casos muy raros a síncope. Al presentarse los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareos, debilidad), el paciente debe recostarse hasta el cese de los síntomas.

Antes de iniciar la terapia con SECOTEX OCAS, el paciente debe ser examinado con el fin de excluir la presencia de otras condiciones que cursan con los mismos síntomas de la HPB. El examen digital rectal y de ser necesario también la determinación del antígeno prostático específico, debieran ser realizados antes del tratamiento y luego en intervalos regulares posteriormente. SECOTEX OCAS debe ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance menor a 10 ml/min) debido a que no se han realizado estudios en este tipo de pacientes.

Si un paciente en tratamiento con SECOTEX OCAS (o con otros bloqueadores alfa 1) va a ser operado de cataratas, se debe discontinuar el tratamiento 2 semanas antes con el fin de evitar la ocurrencia de síndrome de iris fláccido (IFIS) durante la operación.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Un comprimido recubierto de liberación prolongada al día con o sin comidas.

El comprimido debe ingerirse entero, con aproximadamente 150 ml de líquido, sin romperlo ni masticarlo, ya que esto alteraría la liberación del principio activo.

SOBREDOSIFICACIÓN: De producirse una hipotensión consecuencia de sobredosis, se debería normalizar la presión sanguínea y la frecuencia cardíaca manteniendo al paciente en posición supina. Si esta medida no resultara suficiente, se debería considerar la administración de fluidos. De ser necesario, se aconseja el uso de vasopresores.

Se debe monitorear la función renal y aplicar medidas generales.

La diálisis probablemente sea de poca ayuda dado al alto porcentaje de unión a proteínas plasmáticas de tamsulosina.

Otras medidas como inducción de emesis se pueden intentar para impedir la absorción. Si la cantidad es muy grande se podría considerar un lavado gástrico y la administración de carbón activado y laxantes osmóticos como sulfato de sodio.

TOXICOLOGÍA: Se han realizado estudios de toxicidad aguda y crónica en ratones, ratas y perros. Además se realizaron estudios de toxicidad reproductiva en ratas, estudios de carcinogenicidad en ratones y ratas en vivo e in vitro, como también estudios de genotoxicidad in vitro.

El perfil de toxicidad general observado con altas dosis de Tamsulosina es consistente con los conocidos efectos farmacológicos de los bloqueadores *1 adrenérgicos.

Tamsulosina no muestra propiedades genotóxicas relevantes.

Se ha reportado cambios proliferativos de las glándulas mamarias de ratas y ratones hembras.

Estos hallazgos relacionados probablemente a hiperprolactinemia y observados sólo con altas dosis son considerados irrelevantes.

PRESENTACIÓN: 30 comprimidos recubiertos de liberación prolongada de 0,4 mg

¡Guardar en un lugar seguro, fuera del alcance de los niños!

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