COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: celiprolol clorhidrato 200 mg. Excipientes, manitol, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol, dióxido de titanio, polisorbato 80 c.s.

INDICACIONES: Manejo de la hipertensión prevención de la angina pectoris.

CONTRAINDICACIONES

• Episodio agudo de asma.

• Falla cardiaca nocontrolada.

• Shock cardiogénico.

• Bloqueo aurícula ventricular de 2° y 3° grado.

• Enfermedad del nodo sinusal (incluyendo bloqueo sino-atrial).

• Bradicardia grave (< 45-50 latidos por minuto).

• Feocromocitoma no tratado.

• Hipersensibilidad al celiprolol o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo: La seguridad de uso de celiprolol en embarazo humano no ha sido establecida. Una evaluación experimental de estudios en animales no indica efectos dañinos directos o indirectos con respecto a reproducción, desarrollo del embrión o feto, el desarrollo gestacional y peri y post natal. Atraviesa la placenta. Celiprolol no debería usarse durante el embarazo salvo que no exista otra alternativa más segura. En neonatos: los recién nacidos de madres tratadas, la actividad beta-bloqueadora persiste por varios días después del nacimiento: este efecto residual usualmente es sin consecuencias clínicas, pero existe una posibilidad de daño cardiaco que requiera hospitalización en una unidad de cuidados intensivos. No se debe aumentar el volumen plasmático por la posibilidad de riesgo de edema pulmonar. Además han sido reportados, bradicardia, distress respiratorio e hipoglicemia. Por estas razones, se recomienda vigilancia cuidadosa del neonato( frecuencia cardiaca-glicemia) en una unidad especializada durante los 3 a 5 primeros días de vida.

Lactancia: Los beta bloqueadores son excretados en la leche humana. No se sabe la cuantía en que celiprolol es excretado. Los riesgos de hipoglicemia y bradicardia en el lactante no han sido evaluados. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento con celiprolol.

REACCIONES ADVERSAS

Se debe considerar como efectos adversos potenciales con celiprolol una variedad de efectos adversos observados con otros agentes bloqueadores beta adrenérgicos, a pesar de que su ocurrencia es menos probable: astenia, mareos, pesadillas, trastornos del sueño, enfermedad de Raynaud.

Los efectos adversos más frecuentemente informados han sido:

• Piel y apéndices: Efectos cutáneos incluyendo rash psoriasiformes. Trastornos del colágeno: se han observado anticuerpos antinucleares, excepcionalmente síndrome lúpico reversible.

• Sistema nervioso central y periférico: temblor, parestesia.

• Trastornos visuales: xeroftalmia, visión deteriorada.

• Desórdenes psiquiátricos: depresión, disminución de la libido Sistema gastrointestinal: diarrea y vómitos, nausea, gastralgia Sistema hepato-biliar: aumento de transaminasas.

• Metabolismo y nutrición: hipoglicemia, hiperglicemia Sistema cardiovascular: bradicardia, palpitaciones, hipotensión, extremidades frías, falla cardiaca y arritmia.

• Sistema respiratorio: bronco espasmo, disnea y neumonitis intersticial han sido reportadas muy rara vez.

• Sistema reproductivo masculino: impotencia.

• Organismo integral: cefalea, rubor.

INTERACCIONES

Asociaciones no recomendadas:

Verapamilo: Verapamilo y celiprolol, ambos enlentecen la conducción A-V y deprimen la contractibilidad miocárdica a través de mecanismos diferentes. Por lo tanto, signos clínicos y electrocardiográficos deben ser cuidadosamente vigilados durante el tratamiento con esta combinación, particularmente al inicio del tratamiento.

Floctafenina: En caso de shock o hipotensión por floctafenina, los beta bloqueadores hacen que las drogas usadas para compensar estos síntomas, sean menos efectivas. Inhibidores de la monoaminoxidasa(excepto inhibidores B-MAO): No se recomienda la co-administración de beta bloqueadores con IMAO. Asociaciones a ser usadas con precaución Antiarrítmicos clase I (disopiramida, quinidina): riesgo de trastornos en ritmo y conducción. Por lo tanto, se debe efectuar monitoreo clínico y electrocardiográfico.

Antagonistas del calcio: Diltiazem, bepridilo, ya que ellos deprimen la contractibilidad miocárdica y enlentecen la conducción AV.

Insulina y antidiabéticos orales: El bloqueo beta adrenérgico puede prevenir la aparición de signos de hipoglicemia, como taquicardia. En diabéticos tratados con sulfanilureas, la eficacia del tratamiento puede estar aumentada y requerirse ajustes de la droga.

Amiodarona: Celiprolol debe ser usado con precaución cuando se co- administra con amiodarona.

Drogas anestésicas: El tratamiento con celiprolol debe ser informado al anestesista previo a la cirugía general (ver Precauciones). Celiprolol, como otros beta bloqueadores, atenúa el reflejo taquicárdico y aumenta el riesgo de hipotensión.

Asociaciones a considerar:

Dihidropiridina derivados como nifedipino: El riesgo de hipotensión puede ser aumentado. También hay riesgo de infarto en pacientes con insuficiencia cardiaca latente o no controlada. La presión debe ser estrechamente vigilada en caso de co-administración de celiprolol y dihidropiridina derivados especialmente al inicio del tratamiento.

Drogas inhibidoras de la prostaglandina sintetasa: Pueden disminuir los efectos hipotensores de los beta bloqueadores. Antidepresivos tricíclicos y fenotiazinas: la administración concomitante puede aumentar el efecto anti hipertensivo de los beta bloqueadores y el riesgo de hipotensión ortostática.

Mefloquina: Riesgo de bradicardia.

ADVERTENCIAS

En pacientes con insuficiencia coronaria, el tratamiento no debe ser interrumpido abruptamente: el retiro repentino de un bloqueador beta adrenérgico en pacientes con enfermedad coronaria isquémica puede resultar en la aparición de ataques de angina de frecuencia o severidad aumentada, o deterioro de la condición cardiaca. La dosis debe ser reducida gradualmente, ej durante 1-2 semanas. Si ese necesario en el mismo momento comenzar terapia de reemplazo de manera de prevenir exacerbación de angina pectoris.

PRECAUCIONES

Insuficiencia cardiaca: En pacientes con insuficiencia cardiaca bien controlada, celiprolol requiere vigilancia médica estricta. Síntomas de descompensación cardiaca deben considerarse como una señal para discontinuar el tratamiento.

Bloqueo cardíaco de primer grado: Celiprolol debe ser administrado con precaución en pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado. Angina de Prinzmetal: los beta bloqueadores pueden aumentar el numero y duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal.

Trastornos circulatorios periféricos: Debido a su actividad vasodilatadora, celiprolol puede ser usado en pacientes con trastornos circulatorios periféricos (enfermedad o síndrome de Raynaud, claudicación intermitente). Sin embargo, se recomienda para estos pacientes monitoreo cercano.

Asma y enfermedad bronco espástica: Debido a sus propiedades agonistas de bloqueador selectivo beta 1 y beta 2, celiprolol puede ser usado con precaución en pacientes asmáticos controlados y con enfermedad bronco obstructiva crónica compensada.

Anestesia general: Previo a la anestesia general debe informase al médico anestesista que el paciente se encuentra en tratamiento con celiprolol. Si se decide suspender celiprolol antes de la cirugía, se debe dejar un periodo de 48 horas entre la última dosis y la anestesia. En el evento que se continúe con celiprolol, se debe tener especial cuidado al usar anestésicos como éter, ciclopropano o tricloroetileno

Niños: La seguridad y eficacia de celiprolol en niños no ha sido establecida.

Ancianos: La farmacocinética de celiprolol en ancianos, no es significativamente diferente. Sin embargo, en esta población se debe realizar monitoreo estrecho, pues las funciones renal y hepática pueden estar disminuidas.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

General: Celiprolol debiera tomarse una vez al día, preferentemente en la mañana. Celiprolol debiera ser administrado a lo menos 30 minutos antes de las comidas ó 2 horas después de una alimentación. Adultos La dosis inicial es de 200 mg una vez al día Después de algunas semanas de tratamiento, de acuerdo con la respuesta terapéutica la dosis puede ser aumentada hasta 400 mg y luego ha 600 mg. Si el tratamiento se debe discontinuar, la dosis debe reducirse gradualmente por un periodo de 1 a 2 semanas. En pacientes hipertensos, es posible un tratamiento adicional con otro anti hipertensivo, en particular con diuréticos. Cuando se usa tratamiento combinado se recomienda aumentar la vigilancia de la presión sanguínea.

POBLACIONES ESPECIALES

Pacientes con daño hepático: No hay instrucciones especiales de uso en pacientes con insuficiencia hepática.

Pacientes con insuficiencia renal: celiprolol puede usarse en pacientes con función renal reducida en grados leve a moderada. Pacientes con clearence de creatinina menor a 40ml/minuto, se debe monitorear la frecuencia cardiaca y disminuir las dosis en caso de bradicardia(menos de 50-55 latidos por minuto en reposo). Función renal deteriorada: Ver dosis y administración

Feocromocitoma tratado: Se deben efectuar controles de presión frecuentes.

Diabetes mellitus: A pesar de que celiprolol no interfiere con el metabolismo de los carbohidratos, celiprolol como con otros beta bloqueadores puede enmascarar síntomas de hipoglicemia.(ver Interacciones: sulfanliureas).

Reacciones alérgicas: Se han observado reacciones alérgicas con celiprolol las que pueden aumentar tanto la sensibilidad hacia alérgenos como la seriedad de las reacciones anafilácticas inducidas por otras drogas.

Pruebas de detección de drogas: Celiprolol puede inducir reacciones positivas en pruebas de detección de drogas; los pacientes deben ser advertidos de esta posibilidad. Conducción de vehículos y realización de otras tareas peligrosas Los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de que aparezca temblor, cefalea y visión deteriorada. Si estos síntomas ocurren deben ser advertidos de no manejar u operar maquinaria.

SOBREDOSIS

Síntomas: Los signos clínicos informados por sobredosis por beta bloqueadores son: hipotensión, broncoespasmo e insuficiencia cardiaca aguda.

Tratamiento: No hay antídoto específico disponible para sobredosis por beta bloqueadores, el tratamiento debe ser sintomático, de soporte y el paciente debe ser estrechamente vigilado.

En caso de bradicardia o hipotensión grave, se debe administrar:

• Atropina, 1 o 2 mg I.V.

• Glucagon 1 mg, repetibles.

• Seguido, si es necesario de 25 mcg isoprenalina intravenoso lento o dobutamina 2,5 a 10 mcg/kg/min en perfusión intravenosa. En caso de trastornos de la conducción, se debe considerar el uso de un marcapaso. En caso de descompensación cardiaca en neonatos de madres tratadas con beta bloqueadores:

– Glucagon, 0,3 mg/kg - hospitalización en unidad de cuidados intensivos - isoprenalina: generalmente se requiere tratamiento con dosis altas, por lo tanto se recomienda monitoreo del paciente en una unidad especializada.

PRESENTACIÓN: Estuche de 30 comprimidos en envase blister.

Venta bajo receta médica.

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