COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene: Triazolam micronizado (DCI) 0,25mg. Excipientes: Lactosa y otros excipientes.

INDICACIONES

SOMESE (triazolam) es un agente hipnótico, útil en el tratamiento de pacientes con insomnio, en particular en aquellos con insomnio transitorio y a corto plazo. SOMESE está sólo indicado cuando el trastorno del sueño es severo, discapacitante o causa agotamiento extremo.

FARMACOLOGÍA:

SOMESE (triazolam) es una triazolobenzodiazepina (8-cloro 6-(0-clorofenil)1-metil-4H-S-triazón (4,3a)(1,4) benzodiazepina, potente agente hipnótico de acción rápida que produce su efecto hipnótico desde la primera noche de su administración. Ni SOMESE ni sus metabolitos se acumulan en la sangre después de la administración de dosis múltiples. En estudios de tolerancia con dosis terapéuticas usuales que provocan sueño farmacológico, no se produjeron cambios significativos en el sistema respiratorio ni depresión cardiovascular, ni cambios significativos en el electroenefalograma al despertar. En estudios de laboratorio del sueño en el hombre, SOMESE redujo el período de latencia del sueño, incrementó su duración y disminuyó el número de despertares nocturnos sin afectar significativamente los estadios REM o fase III y IV del sueño. En el hombre, los niveles máximos de concentración en sangre (subsiguientes a la administración de dosis orales simples) aparecen en un tiempo medio de 1,5 + 0,7 horas.

Los niveles decrecen con una vida media aparente de 2,7 + 0,5 horas.

Los niveles de metabolitos disminuyen por un proceso bifásico con una vida media aparente para la fase inicial de 3,36 + 0,88 horas y 7,8 + 1,49 horas para la fase terminal. El 82% del fármaco se excreta por la orina y un 7,9% por las heces. Los tiempos medios de excreción correspondientes a las fases inicial y final son de 7,4 + 0,5 horas y 30 + 8 horas.

Solamente pequeñas cantidades de triazolam no metabolizado aparecen en la orina. In vitro, la fijación proteica (proteínas de suero humano) de triazolam es de 89% disociándose rápidamente, como lo demuestra su relativamente corta vida media en plasma (2,7 horas).

Concentraciones extremadamente altas de triazolam no desplazan la fijación de la bilirrubina a la albúmina sérica humana in vitro. La posibilidad de que SOMESE pueda producir ictericia del recién nacido parece remota.

En estudios clínicos, dosis de 0,5mg de SOMESE no afectaron los tiempos de protrombina ni los niveles de warfarina en el plasma de pacientes voluntarios a los que les fue administrada warfarina sódica por vía oral.

CONTRAINDICACIONES

SOMESE (triazolam) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas. Uso en el embarazo: Las benzodiazepinas pueden causar daño fetal cuando son administradas durante el embarazo. SOMESE, por lo tanto, está contraindicado en la mujer embarazada. Si existe sospecha de que la mujer se pueda embarazar mientras recibe SOMESE, debería advertírsele de riesgo potencial para el feto. Las pacientes deben ser instruidas en discontinuar la droga antes de embarazarse.

EFECTOS SECUNDARIOS.

Durante el tratamiento con SOMESE pueden presentarse somnolencia, inseguridad, vértigo, aturdimiento y trastornos de la coordinación.

La incidencia y gravedad de estos trastornos están generalmente relacionadas con la dosis. La sedación intensa y las alteraciones de la coordinación son indicativas de intolerancia al fármaco o sobredosificación. El médico debe ser informado de ello a fin de que pueda proceder a reducir la dosis. En algunos pacientes puede aparecer cefalea.

Son efectos secundarios menos frecuentes las alteraciones del gusto y la depresión. Raramente pueden presentarse prurito, erupciones cutáneas, visión borrosa, hipo, palpitaciones, malestar epigástrico, diarrea y ardor de ojos. Al igual que con las otras benzodiazepinas, se ha observado una baja incidencia de reacciones paradójicas (tales como estimulación, estados de agitación, dificultad de concentración, confusión, alucinaciones u otras alteraciones de la conducta). Tales efectos pueden presentarse con mayor frecuencia en pacientes con historia de alteraciones emocionales o enfermedad mental. Como con otras benzodiazepinas, se han observado casos de amnesia anterógrada. Se ha descripto en la literatura la existencia de desarrollo de tolerancia y dependencia (con sintomatología de abstinencia) en relación con el uso de benzodiazepinas.

INCOMPATIBILIDADES

No se han descripto. Los pacientes que estén tomando SOMESE deberán ser prevenidos acerca de los posibles efectos sinérgicos con el alcohol y otros depresores del sistema nervioso central. Las concentraciones plasmáticas de triazolam pueden incrementarse y hasta doblarse cuando se administra junto con cimetidina. No obstante, no se produce acumulación de triazolam en plasma con la dosificación repetida. También se ha observado que la administración simultánea con eritromicina puede producir una reducción en el aclaramiento de triazolam, incrementándose los niveles en plasma y la vida media de eliminación. Por esta razón, deberá tomarse en consideración la reducción de la dosis en pacientes que estén bajo tratamiento simultáneo con triazolam y cimetidina o eritromicina. Otros fármacos con capacidad para inhibir el metabolismo hepático (isoniazida, disflurán, anticonceptivos orales) pueden producir un efecto similar.

Intoxicación y su tratamiento. Los síntomas por sobredosis de SOMESE incluyen somnolencia intensa e hipnosis. Como en todos los casos de intoxicación, la respiración, el pulso y la presión sanguínea deberán ser controlados y adoptarse las medidas generales necesarias: lavado gástrico, administración de líquidos, ventilación pulmonar adecuada, entre otras.

ADVERTENCIAS

SOMESE no debe usarse en pacientes con cualquier trastorno psiquiátrico mayor. Riesgo de dependencia: el uso de benzodiazepinas puede conducir a una dependencia. Esto ocurre, principalmente, tras la toma en forma ininterrumpida del medicamento durante largo tiempo. Al cesar la administración pueden aparecer inquietud, ansiedad, insomnio, falta de concentración, dolor de cabeza y sudores. No se recomienda, en general, interrumpir bruscamente la medicación sino reducir gradualmente la dosis.

PRECAUCIONES

En pacientes con deterioro de la función hepática, insuficiencia pulmonar grave o apnea del sueño, deberán ser observadas las precauciones habituales. En pacientes con función respiratoria afectada, se han descripto en forma infrecuente casos de depresión respiratoria y apnea. Los pacientes que desempeñen trabajos que requieran vigilancia o concentración (trabajo con maquinaria, conducción de vehículos) deberán tomar precauciones hasta que se establezca que no presentan somnolencia o mareo al día siguiente de la dosificación con SOMESE.

Aunque la frecuencia de aparición de efectos adversos con SOMESE es baja, parece estar relacionada con la dosis administrada.

Los efectos adversos de las benzodiazepinas, secundarios a sus acciones farmacológicas (somnolencia, aturdimiento, mareo o amnesia) están claramente relacionados con la droga administrada.

No se ha establecido la relación entre dosis y aparición de otras reacciones adversas. En cualquier caso se recomienda que la terapia sea iniciada a las dosis eficaces más bajas. Esta especialidad contiene lactosa.

Se han descripto casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas se debe consultar al médico.

Los pacientes deben tener la precaución de no tomar SOMESE en circunstancias en las que no les sea posible dormir durante toda la noche y en las cuales no sea posible la eliminación del fármaco del organismo antes de que necesiten de nuevo estar activos, por ejemplo en vuelos durante la noche de duración inferior a 7-8 horas, ya que en tales situaciones se han producido episodios amnésicos.

DOSIFICACIÓN

Debe utilizarse la dosis mínima eficaz. Para muchos pacientes puede ser suficiente una dosis de 0,125 mg, inmediatamente antes de acostarse. Para pacientes ancianos, debilitados y pacientes con alteraciones de la función hepática o renal, no debería sobrepasarse la dosis de 0,125 mg antes de acostarse. La seguridad y eficacia del triazolam no ha sido establecida en pacientes menores de 18 años. En caso de terapia prolongada, ésta deberá ser evaluada por el médico tratante.

PRESENTACIÓN: Envase con 30 comprimidos color celeste de 0,25mg.

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