COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene: Zolpidem hemitartrato 10mg, excpientes cs.

INDICACIONES. Tratamiento del insomnio de corta duración, ya sea de conciliación, de despertar precoz o por aumento del número de despertares nocturnos, para terapia de 2 a 3 semanas.

PROPIEDADES

El zolpidem es un hipnótico que pertenece a la familia química de las imidazopiridinas, con un perfil hipnótico sedante preferencial y un efecto miorrelajante y anticonvulsivante que se manifiesta con dosis más elevadas, lo cual lo diferencia de las benzodiazepinas (ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, anticonvulsivantes, miorrelajantes y amnesiantes). En efecto, en el animal los efectos anticonvulsivantes y miorrelajantes son observados con dosis superiores a las hipnóticas. En el ser humano, en dosis terapéuticas, zolpidem es esencialmente hipnótico.

Estos efectos están vinculados con una acción agonista específica sobre el receptor central que forma parte del complejo receptores macromoleculares GABA-OMEGA (denominado también BZD1 y BZD2) que modulan la apertura del canal del cloro.

Sin embargo, el zolpidem es un agonista preferencial de la subclase de receptores omega-1 (BZD1). En el ser humano acorta el intervalo hasta quedar dormido, reduce el número de despertares nocturnos, aumenta la duración total del sueño y mejora su calidad.

Estos efectos están asociados con un perfil electroencefalográfico característico diferente del de las benzodiazepinas. Los estudios de registro del sueño nocturno han demostrado que el zolpidem prolonga el sueño tanto como los estados de sueño profundo (III y IV). En dosis recomendadas, no influye sobre la duración total del sueño paradójico (REM).

Estudios de discriminación: Experimentalmente, en el hombre como en el animal, el zolpidem no es reconocido como una benzodiazepina. Estudios del potencial de farmacodependencia: en el animal: autoadministración: los estudios de autoadministración efectuados en el animal son positivos solamente en grandes dosis. Síndrome de desacostumbramiento: después de la administración forzada de zolpidem al animal con dosis sedantes no se ha constatado el síndrome de destete con la discontinuación del producto; en particular, el umbral convulsivo no se redujo.

En el hombre: Rebote de insomnio: los estudios polisomnográficos realizados en seres humanos en laboratorio de sueño no han demostrado el fenómeno de rebote de insomnio después de 28 días de administración de una dosis diaria de 10mg.

Tolerancia de acostumbramiento: Los estudios efectuados en laboratorio de sueño durante 4 semanas no han evidenciado pérdida de actividad (tolerancia o acostumbramiento).

Tipo de medicamento: Después de la administración oral, zolpidem presenta una biodisponibilidad de alrededor del 70% con una concentración máxima en plasma alcanzada en 0,5 a 3 horas.

En dosis terapéuticas su farmacocinética es lineal.

La fijación a las proteínas plasmáticas es de alrededor del 92%.

La semivida de eliminación plasmática es en promedio de 2,4 horas (0,7-3,5 horas). Se elimina en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático), principalmente en orina (56%) y en materia fecal (37%). No posee efecto inductor de las enzimas hepáticas.

En ancianos se observa una disminución de la excreción.

La concentración pico está aumentada en aproximadamente 50%, sin que haya una prolongación significativa de la semi vida (3 horas, término medio). En pacientes con insuficiencia renal, dializados o no, se observa una disminución moderada de la excreción.

Los otros parámetros cinéticos no se modifican. En pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad del zolpidem está aumentada y su excreción sensiblemente reducida; la vida media de eliminación es prolongada (alrededor de 10 horas).

CONTRAINDICACIONES

Niños de menos de 18 años: este fármaco no debe ser administrado al niño de menos de 18 años. Embarazo y lactancia.

EFECTOS INDESEABLES

Aparecen relacionados con la dosis y la sensibilidad individual del paciente (en particular en ancianos) y con más frecuencia durante la hora que sigue a la toma del fármaco si el paciente no se acuesta o no se duerme de inmediato (ver Dosificación).

Estados de confusión. Trastornos de la memoria (amnesia anterógrada). Trastornos de la percepción visual (alucinaciones hipnogógicas). Sensaciones de vértigo, marcha vacilante.

Agitación nocturna, excitación. Cefaleas, pesadillas, somnolencia diurna. Se han señalado en ocasiones menos frecuentes: dolores abdominales, náuseas, vómitos, diarrea. Malestares, caídas, insomnio por suspensión del tratamiento. Erupciones cutáneas, prurito. Dependencia: casos excepcionales de uso abusivo (ver Advertencias).

INTERACCIONES

Asociación desaconsejada: Alcohol: Evitar la toma simultánea de bebidas alcohólicas y medicamentos que contienen alcohol, ya que aumenta el efecto sedante. La alteración de la vigilancia puede convertir en peligrosa la conducción de vehículos y el empleo de máquinas.

Asociaciones a tener en cuenta: Otros depresores del SNC: derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), barbitúricos, ciertos antidepresivos, antihistamínicos H1 sedantes, benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina y emparentados. La depresión del sistema nervioso central puede tener importantes consecuencias, en especial en casos de conducción de automóviles y empleo de máquinas.

ADVERTENCIAS

Dependencia: No se puede excluir a priori el desarrollo de una farmacodependencia y debe tenerse presente cuando se prescribe el fármaco. Diferentes factores parecen favorecer la aparición de dependencia: duración del tratamiento, dosis, asociación con otros medicamentos psicotrópicos, ansiolíticos, hipnóticos; asociación con alcohol, antecedentes de otras farmacodependencias. Los estudios disponibles parecen indicar que no hay un fenómeno de rebote del insomnio (reaparición en forma exagerada del insomnio inicial) en condiciones normales de uso. Sólo se han señalado los casos excepcionales de uso abusivo del producto. Sin embargo, la experiencia de uso de zolpidem impide llegar a una conclusión definitiva sobre su real potencial de farmacodependencia. La asociación con benzodiazepinas es inútil y arriesgada, cualquiera fuere la indicación -ansiolítico o hipnótico- acrecienta la farmacodependencia. Puede ser útil explicar inicialmente al paciente la duración limitada del tratamiento, que no debiera superar 4 semanas. Si bien los estudios clínicos efectuados con dosis terapéuticas no han evidenciado alteración de los procesos cognitivos, no se puede excluir la posibilidad de aparición de amnesia anterógrada vinculada con la dosis, sobre todo cuando el sueño ha sido interrumpido (despertar precoz por un hecho exterior) o el paciente se ha acostado a dormir tarde después de la toma del medicamento.

PRECAUCIONES

Duración del tratamiento: Debe definirse en función de la indicación y ser informada al paciente. Insomnio ocasional: 2 a 5 días (con motivo de un viaje, por ej.).

Insomnio transitorio: 2 a 3 semanas (por un hecho grave).

Insomnio crónico: El tratamiento debe ser decidido solamente por un médico especialista. Toda persistencia de un trastorno del sueño después de las 6 semanas debe ser motivo de una investigación complementaria.

Depresión, ansiedad: Zolpidem actúa esencialmente sobre los trastornos del sueño. Utilizado solo no es un tratamiento de la depresión ni de la ansiedad y puede, eventualmente, enmascarar los signos (el estado depresivo puede justificar un tratamiento antidepresor).

Alcohol: La ingestión simultánea de bebidas alcohólicas durante el tratamiento está formalmente desaconsejada. En el anciano (más de 65 años) se recomienda comenzar con 5 mg y no sobrepasar los 10 mg. Los estudios de farmacología animal y humana no han evidenciado efectos sobre los centros respiratorios. No obstante, el uso del zolpidem en caso de insuficiencia respiratoria severa debe ser prudente. En caso de miastenia debida a la posible acentuación de la fatigabilidad muscular, la toma de zolpidem debe efectuarse bajo vigilancia médica aumentada. En caso de insuficiencia hepática puede ser necesario reducir la dosis.

Modalidades de la discontinuación del tratamiento: La discontinuación del tratamiento con zolpidem en condiciones normales de utilización (posología habitual: duración limitada a 4 semanas) puede realizarse de una sola vez. Sin embargo, no se pueden excluir totalmente los fenómenos de rebote de insomnio o de desacostumbramiento. Conviene advertir al paciente y, si es necesario, prever un retiro progresivo con disminución o espaciamiento de las tomas durante varios días.

Embarazo: Si bien en el animal no se ha evidenciado efecto teratogénico o embriotóxico alguno, como medida de precaución este fármaco no debe administrarse en caso de embarazo.

Lactancia: Si bien el paso de zolpidem a la leche materna es escaso, no debe administrarse en caso de amamantamiento.

Vigilancia y conducta: Se llama la atención, en especial a los automovilistas y los que manejan maquinarias, sobre los eventuales riesgos de somnolencia vinculados con el empleo de este fármaco.

POSOLOGÍA: En todos los casos la toma se debe hacer inmediatamente antes de acostarse. Adultos de menos de 65 años: la dosis debe adaptarse al paciente. Por lo general es de 10 mg. Pacientes de más de 65 años: el tratamiento debe iniciarse con ½ comprimido. La posología no debe sobrepasar 1 comprimido de 10 mg.

SOBREDOSIFICACIÓN: Síntomas: los datos disponibles sobre casos de monointoxicación con zolpidem, aun en altas dosis, han evidenciado trastornos de la conciencia moderados y transitorios, sin depresión cardiorrespiratoria. El pronóstico es benigno, siempre en ausencia de otros psicotrópicos. Tratamiento: en caso de sobredosis convendrá tomar las medidas habituales de precaución: transferencia a medio especializado, vigilancia de los parámetros cardiorrespiratorios, eventualmente lavado gástrico.

DOSIFICACIÓN

Modo de empleo: Duración del tratamiento: debe ser lo más breve posible y no debiera sobrepasar las 4 semanas comprendido el período de eventual disminución de la dosis (ver Advertencias).

Adultos:

• Insomnio ocasional: Tratamiento 2 a 5 días.

• Insomnio transitorio: Tratamiento 2 a 3 semanas.

• Insomnio crónico: Tratamiento prolongado solamente después de haber consultado a un especialista.

• Modalidades de discontinuación del tratamiento: Según los estudios disponibles la discontinuación abrupta es posible, pero en casos particulares puede ser necesario prever una forma progresiva con reducción durante varios días (ver Precauciones).

PRESENTACIÓN: Envase con 30 comprimidos de 10 mg.

Nota. Venta bajo receta archivada

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