COMPOSICIÓN:

Comprimidos recubiertos 1 mg

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Risperidona 1 mg.

Comprimidos recubiertos 2 mg

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Risperidona 2 mg.

Comprimidos recubiertos 3 mg

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Risperidona 3 mg.

INDICACIONES: Tratamiento de la psicosis esquizofrénica crónica y aguda.

PROPIEDADES

Mecanismo de acción: Risperidona es un antagonista mixto, ya que bloquea tanto los receptores de serotonina 5ht2, como los dopaminérgicos d2 , a diferencia de los fenotiazinas y butirofenonas que bloquean sólo los receptores de dopamina post-sinápticos de tipo d1 y d2 . Estudios clínicos: se ha estudiado la eficacia y seguridad clínica de la risperidona en numerosos ensayos clínicos de tipo abierto, doble ciego, comparativos y multicéntricos, en un número elevado de pacientes (alrededor de 2.000) Que presentaban esquizofrenia crónica y exacerbaciones agudas de la misma, según el criterio del dsm III. La eficacia se evaluó mediante varias escalas psiquiátricas que miden la sintomatología de la esquizofrenia. Los fármacos antipsicóticos de comparación utilizados en estos estudios fueron haloperidol, flufenazina, clozapina y levomepromazina, entre otros. El análisis de ellos muestra una mejoría de los síntomas, tanto clínica como estadísticamente superiores al placebo y comparables al haloperidol y en algunos casos superiores a éste. Con respecto a la clozapina, el efecto también fue similar en pacientes con exacerbación aguda de los síntomas de esquizofrenia. En pacientes con esquizofrenia resistente, risperidona demostró mayor rapidez que clozapina en el control de los síntomas.

Farmacocinética: Después de la administración oral, el fármaco se absorbe en forma rápida y completa, sin interferencia con los alimentos. El efecto máximo se obtiene a las 2 horas. En voluntarios sanos y en pacientes psicóticos, risperidona se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas dentro de 1 a 2 horas. Luego de la absorción, risperidona se hidroxila y n-dealquila a nivel hepático, siendo el metabolito más importante la 9-hidroxirisperidona con quien comparte la actividad farmacológica del compuesto de origen. Risperidona y 9-dihidroxirisperidona constituyen la fracción antipsicótica de la droga. Se une a las proteínas plasmáticas en un 88%, especialmente a la albúmina y a la alfa 1 -glicoproteína. Risperidona se distribuye ampliamente, en humanos, con un volumen de distribución de 1 a 2 l/kg. Su excreción es fundamentalmente renal, en forma activa como risperidona y 9-hidroxirisperidona, en un 35-45%. Otra parte lo hace por las heces, aproximadamente un 14%. La vida media de eliminación de risperidona en humanos es de alrededor de 3 horas, mientras que la fracción activa es mucho más larga (de 24 horas aprox.).

Las concentraciones plasmáticas de risperidona y del 9-hidroxirisperidona son dosis-dependiente y el estado de equilibrio se alcanza dentro de 1 y 4 a 5 días, respectivamente. En presencia de insuficiencia renal, el clearance se modifica, por lo que es necesario disminuir la dosis de estos enfermos, como asimismo en pacientes de edad avanzada. En presencia de insuficiencia hepática la farmacocinética no varía, aunque en este caso se observa un aumento de la fracción libre del fármaco.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad conocida al fármaco.

Embarazo y lactancia: No se ha establecido la seguridad de risperidona durante el embarazo, en humanos. Este fármaco sólo debe usarse en el embarazo si los beneficios superan los riesgos. No se sabe si risperidona se excreta en la leche materna humana. Por tal razón, no debe administrarse durante la lactancia y las mujeres que están recibiendo risperidona deben dejar de amamantar.

Niños: No se ha estudiado la eficacia y seguridad del fármaco en niños menores de 15 años.

REACCIONES ADVERSAS: Risperidona es generalmente bien tolerado y en diversos casos de reportes ha sido difícil diferenciar los efectos adversos de los síntomas de la enfermedad subyacente. Los efectos más comúnmente observados con el uso de risperidona son insomnio, agitación, ansiedad, cefalea. Otros menos comunes son somnolencia, fatiga, vértigo, dificultad de concentración, constipación, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, visión borrosa, disfunción eréctil, orgásmica y eyaculatoria, rinitis, exantema. Risperidona puede inducir a un aumento dosis-dependiente en la concentración plasmática de prolactina. Este efecto se manifiesta con galactorrea, alteraciones del ciclo menstrual y amenorrea. Durante el tratamiento se ha observado aumento de peso, edema y aumento de los niveles de enzimas hepáticas.

INTERACCIONES: El riesgo de intervención de la risperidona en combinación con otras drogas no ha sido sistemáticamente evaluado.

PRECAUCIONES: Risperidona puede provocar, especialmente en el período inicial de tratamiento, una hipotensión ortostática, dada su actividad antagonista de receptores alfa. En tal situación debe considerarse una disminución de la dosis. Si bien la risperidona posee un menor potencial de inductor de síntomas extrapiramidales que los neurolépticos clásicos, el riesgo de inducir disquinesia tardía (movimientos rítmicos involuntarios, preferentemente de la lengua o la cara o ambas), puede presentarse. Si así ocurre, deben suspenderse todos los antipsicóticos. Risperidona puede interferir con las actividades que requieren alerta mental. Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos de no conducir u operar maquinaria hasta que se conozca su susceptibilidad a la droga.

POSOLOGÍA: Oral. Al iniciar la terapia con risperidona se recomienda la suspensión gradual del tratamiento previo si es médicamente apropiado. En caso que sea adecuado clínicamente, iniciar con risperidona, en lugar de continuar con una próxima inyección programada de antipsicótico de depósito.

Adultos: Los pacientes deben nivelarse a 3 mg/2 veces al día, gradualmente en un período de 3 días. Todos los pacientes, tanto agudos como crónicos, deben comenzar con 1 mg de risperidona, 2 veces al día. La dosis puede aumentarse a 2 mg/2 veces al día en el segundo día y a 3 mg/2 veces al día en el tercer día. A partir del 4° día, la dosis puede ser mantenida o individualizada en caso de necesidad.

• Dosis usual óptima: 2 a 4 mg, 2 veces al día.

• Dosis superiores a los 5 mg, 2 veces al día no son tan eficaces y pueden causar síntomas extrapiramidales. Asimismo no debieran usarse dosis mayores a los 8 mg 2 veces al día ya que no ha sido establecida su seguridad. En caso de requerir una sedación adicional a la risperidona, puede adicionarse una benzodiazepina.

Ancianos: Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg, 2 veces al día. Esta dosis debe ser ajustada en forma individual con incrementos de 0.5 mg 2 veces al día, hasta llegar a 1 ó 2 mg, 2 veces al día. Es necesario emplear este medicamento con precaución en estos pacientes, hasta que se obtenga mayor experiencia.

Niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 15 años.

Insuficiencia renal y hepática: Dado que no se dispone de mayor experiencia con el fármaco en este grupo de pacientes, éste debe emplearse con precaución. Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg 2 veces al día. Esta dosis debe ajustarse individualmente con incrementos de 0.5 mg, 2 veces al día hasta llegar a 1 ó 2 mg 2 veces al día. El medicamento puede administrarse ya sea antes o después de los alimentos, dado que la absorción no se ve afectada por éstos.

DESCRIPCIÓN: La risperidona pertenece a una nueva clase de agentes antipsicóticos denominados atípicos. Posee una acción antagonista de tipo mixto de receptores de serotonina y dopamina, y con una particular eficacia en los estudios clínicos llevados a cabo en pacientes con esquizofrenia crónica. Risperidona ha demostrado ser, al menos, tan efectiva como haloperidol, fármaco clásico en el tratamiento de la esquizofrenia, en el control de los síntomas positivos y adicionalmente, más efectiva sobre los signos negativos de la enfermedad. Cabe destacar que la evaluación clínica de risperidona ha evidenciado una baja incidencia y poca frecuencia de efectos adversos extrapiramidales, a diferencia de los otros neurolépticos convencionales. En efecto, risperidona revierte la disquinesia tardía en pacientes previamente tratados con haloperidol.

PRESENTACIONES

Comprimidos recubiertos 1 mg: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos.

Comprimidos recubiertos 2 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.

Comprimidos recubiertos 3 mg: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos.

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