COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene: Felodipino en una formulación de liberación prolongada, basado en el principio de la matriz de gel hidrofílica 5 mg o 10 mg

INDICACIONES: Hipertensión arterial. Angina de pecho.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, hipersensibilidad conocida a felodipino o a otro componente del producto, insuficiencia cardiaca descompensada, infarto de miocardio agudo, angina de pecho estable.

REACCIONES ADVERSAS: La reacción adversa más frecuente a SPLENDIL es la tumefacción leve a moderada de los tobillos, que depende de la dosis y se debe a la vasodilatación precapilar. La experiencia adquirida durante los estudios clínicos señala que 2% de los pacientes suspendieron el tratamiento debido a tumefacción de los tobillos. Al principio del tratamiento o al incrementar la dosis, pueden presentarse bochornos, cefalea, palpitaciones, mareo y fatiga. Normalmente, estas reacciones son transitorias. Se han registrado casos ocasionales de confusión y trastornos del sueño pero no se ha establecido definitivamente una relación con el felodipino. Se han observado casos de hipertrofia gingival en pacientes con gingivitis o periodontitis pronunciadas. Esta hipertrofia puede evitarse o corregirse mediante una higiene dental cuidadosa. Aunque la hiperglucemia es un efecto indeseable que se relaciona con esta clase de medicamentos, con el felodipino sólo se ha observado en casos aislados.

INTERACCIONES: El felodipino es un sustrato de la enzima CYP 3A4. Los medicamentos que inhiben o inducen la CYP 3A4 ejercen efectos considerables en las concentraciones plasmáticas de felodipino. Inductores del citocromo P450: Los medicamentos que incrementan el metabolismo del felodipino mediante la inducción del citocromo P450 incluyen, por ejemplo, la carbamazepina, la fenitoína, el fonabarbital y la rifampicina, así como la hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Cuando se administró el felodipino junto con carbamazepina, fenitoína y fenobarbital, el ABC del felodipino disminuyó en un 93% y la Cmax en un 82%. Por lo tanto, debe evitarse combinar este medicamento con inductores de la enzima CYP 3A4. Inhibidores del sistema P450: Los medicamentos que son potentes inhibidores de la enzima CYP 3A4 incluyen, por ejemplo, los antimicóticos de la familia de los azoles (itraconazol, ketoconazol), los antibióticos de la familia de los macrólidos (eritromicina) y los inhibidores de la proteasa del HIV. La coadministración de itraconazol aumentó 8 veces la Cmax del felodipino y 6 veces el ABC, mientras que la coadministración de eritromicina elevó aproximadamente 2.5 veces la Cmax y el ABC del felodipino. Por lo tanto, debe evitarse combinar este medicamento con potentes inhibidores de la enzima CYP 3A4. El jugo de pomelo inhibe la enzima CYP 3A4. La coadministración de felodipino y jugo de pomelo aumentó aproximadamente dos veces la Cmax y el ABC del felodipino. Por lo tanto, debe evitarse la combinación don el jugo de pomelo. Tacrolimus: El felodipino puede elevar la concentración del tacrolimus. Cuando estos dos medicamentos se administran conjuntamente, debe vigilarse la concentración sérica del tacrolimus y puede ser necesario ajustar la dosis del mismo. Ciclosporina: La coadministración de ciclosporina y felodipino produjo elevaciones del 150% de las concentraciones plasmáticas de felodipino y del 60% del ABC. En cambio, el felodipino solo ejerce un efecto limitado en la farmacocinética de la ciclosporina. Cimetidina: La coadministración de cimetidina y felodipino aumentó la Cmax y el ABC del felodipino en aproximadamente un 55%.

Embarazo y lactancia:

• Embarazo Se carece de información pertinente sobre el tratamiento de mujeres embarazadas con SPLENDIL. Como se han observado efectos teratogénicos en los estudios con animales, SPLENDIL no debe utilizarse durante el embarazo. Los antagonistas del calcio pueden inhibir las concentraciones uterinas prematuras, aunque no hay pruebas definitivas de un retraso del parto en el embarazo a término. Existe el riesgo de hipoxia del feto en madres hipotensas y de una disminución de la perfusión uterina debido a una redistribución del flujo sanguíneo por la vasodilatación periférica.

• Lactancia El felodipino se secreta en la leche materna. Si la madre recibe dosis terapéuticas de felodipino, sólo se transfiere una dosis muy pequeña al bebé a través de la leche materna. La experiencia sobre el tratamiento con felodipino durante la lactancia es insuficiente como para evaluar los riesgos para el bebé. Por este motivo, SPLENDIL no debe administrarse durante la lactancia. Cuando se considera que el beneficio terapéutico supera el riesgo, debe contemplarse la posibilidad de suspender la lactancia.

Efectos sobre la capacidad para conducir un vehículo y utilizar maquinarias: Como pueden presentarse mareo y fatiga con SPLENDIL, conviene tomar en cuenta este riesgo en situaciones que requieren de mucha concentración, por ejemplo al conducir o utilizar máquinas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Estenosis aórtica insuficiencia hepática, insuficiencia renal severa (velocidad de filtración glomerular <30 ml/minuto), insuficiencia cardiaca después de un infarto de miocardio agudo. Hipotensión, que puede conducir a isquemia miocárdica en pacientes sensibles. La coadministración de medicamentos que inducen la enzima CYP3A4 provoca una fuerte disminución de las concentraciones de felodipino y aumenta el riesgo de ineficacia de SPLENDIL (véase Interacciones). Por lo tanto, debe evitarse esta combinación. La coadministración de medicamentos que son potentes inhibidores de la enzima CYP 3A4 conduce a una elevación pronunciada de las concentraciones de felodipino (véase interacciones). Por lo tanto, debe evitarse esta combinación. La ingestión concomitante con jugo de pomelo provoca una elevación pronunciada de las concentraciones de felodipino (véase interacciones). Por lo tanto debe evitarse esta combinación

SOBREDOSIS

Toxicidad: Una dosis de 10 mg provocó una intoxicación leve en un niño de dos años, mientras que dosis de 150 a 200 mg en un adolescente de 17 años y de 250 mg en un adulto provocaron una intoxicación leve a moderada. En comparación con otros medicamentos de la misma familia, el felodipino ejerce probablemente un efecto más pronunciado en la circulación periférica que en el corazón.

Síntomas: Con los comprimidos de liberación prolongada, los síntomas de intoxicación pueden aparecer después de 12 a 16 horas, y los síntomas graves después de varios días. El mayor riesgo proviene de los efectos circulatorios: bradicardia (a veces, taquicardia), bloqueo AV de grados I-III, disociación AV, extrasístoles ventriculares, fibrilación ventricular, asistolia. Mareo, cefalea, trastornos del estado de vigilia, coma, espasmos. Disnea, edema pulmonar (no cardiaco) y apnea. Posiblemente SDRA (síndrome de dificultad respiratoria del adulto). Acidosis, hipopotasemia, hiperglucemia, posiblemente hipocalcemia. Bochornos, hipotermia. Náusea y vómito.

Manejo: Carbón, lavado gástrico si está indicado; en algunos casos, incluso bastante tiempo después de la exposición. Nota: antes del lavado gástrico se debe administrar atropina (0.25-0.5 mg por vía intravenosa en adultos, 10-20 mcg/kg en niños) debido al riesgo de estimulación vagal. Control del ECG. Tratamiento con un respirador como regla general. Corrección del equilibrio ácido-básico y del balance electrolítico. En caso de bradicardia y bloqueo AV: 0.5.-1.0 mg de atropina intravenosa en adultos (20-50 mcg/Kg en niños), repitiendo esta dosis si es necesario, o bien isoprenalina inicialmente con una dosis de 0.05-0.1 mcg/Kg/min. En los casos graves utilizar un marcapasos sin demora. En caso de hipotensión: líquidos IV, 20 (-30) ml de glubionato de calcio IV (9 mg de Ca/ml) durante 5 minutos en adultos (3-5 mg de Ca/Kg en niños) inicialmente, repitiendo la dosis si es necesario, o en forma de una infusión. Adrenalina o dopamina si es necesario. En los casos graves puede administrarse glucagón. En caso de paro circulatorio puede ser necesario continuar los intentos de reanimación durante varias horas. En caso de espasmos debe administrase diazepan. En los demás casos, administrar un tratamiento sintomático.

DOSIFICACIÓN: El comprimido de liberación prolongada debe tomarse una vez al día, de preferencia por la mañana. Su efecto dura horas. El comprimido de liberación prolongada puede tomarse con el estómago vacío o junto con una comida ligera que no tenga un alto contenido de lípidos o hidratos de carbono.

Hipertensión: La dosis debe ajustarse individualmente. El tratamiento debe empezarse con una dosis de 5 mg una vez al día. La dosis normal es de 5 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse o puede añadirse otro antihipertensivo al tratamiento con SPLENDIL. En algunos pacientes, por ejemplo los de edad avanzada y aquellos con insuficiencia hepática la dosis diaria de 2.5 mg puede ser suficiente Por lo general no se necesitan dosis mayores de 10 mg una vez al día.

Angina de pecho: La dosis debe ajustarse individualmente. El tratamiento debe empezarse con una dosis de 5 mg una vez al día, aumentándola a 10 mg una vez al día si es necesario. SPLENDIL puede combinarse con ß-bloqueadores

Insuficiencia renal: La insuficiencia renal no afecta las concentraciones plasmáticas de felodipino y no es necesario ajustar la dosis. SPLENDIL debe usarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal severa.

Niños: Es limitada la experiencia sobre el tratamiento de niños con felodipino

PRESENTACIONES: Comprimidos recubiertos de liberación prolongada de 5mg, en envases de 15 y 30 comprimidos, respectivamente. Comprimidos recubiertos de liberación prolongada de 10mg, en envases de 15 y 30 comprimidos, respectivamente.

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