COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Paracetamol 1 g. Excipientes c.s.p.

INDICACIONES Y USO CLÍNICO: Alivio del dolor leve a moderado y para la reducción de la fiebre. Usos: Cefaleas, odontalgias, dolores musculares, lumbalgias, artritis y síndromes febriles.

DESTINO EN EL ORGANISMO (FARMACOCINETICA)

Absorción: El paracetamol se absorbe casi completamente en el tracto gastrointestinal. La absorción es mayor en el intestino delgado que en el estómago y en el recto. Las formas farmacéuticas efervescentes o el agregado de sorbitol aceleran la absorción. La droga 'per se' no afecta el vaciamiento gástrico. Se absorbe más rápidamente cuando se la ingiere en ayunas, excepto en los ancianos, o con una dieta rica en carbohidratos. La edad no parece ser un factor determinante cuando se la ingiere con alimentos. La velocidad de absorción intestinal es influenciada por el vaciamiento gástrico. Los anticolinérgicos retardan la absorción, en tanto que la metoclopramida y la domperidona la aceleran. La absorción no se altera por la acción de laxantes a base de fibras, colestiramina, ni por enfermedades como el sprue celíaco o la ileítis regional.

Distribución: Los valores medios en sangre luego de una dosis de 0,3 g a 1 g se mueven entre 5 y 20 mg/1 entre los 60 y 120 minutos de la dosis. En ayunas se señalan picos de más de 20 mg/l, 20 minutos después de una dosis de más de 1 g. No parece existir una buena correlación entre la concentración en sangre y la intensidad de la acción analgésica. El paracetamol se distribuye casi uniformemente por todos los humores (Vd = 0,7 - 0,75 I/kg), excepto el tejido graso. Se concentra preferentemente en el hígado y en los riñones. Hay evidencia de su paso a la placenta. Se une escasamente a las proteínas plasmáticas. La vida media varía de 1 a 3 horas. La escasa unión a las proteínas tiene particular interés clínico en la vejez, en que se administran numerosas drogas, y en las enfermedades agudas o crónicas debilitantes que cursan con un déficit de albúmina sérica. En esas circunstancias, el paracetamol no interacciona con otras drogas altamente unidas a las proteínas, ni requiere un alto tenor de albúminas para su transporte; de ese modo la concentración de la droga libre en el plasma no varía, ni se modifica su efecto farmacológico.

Excreción: Se produce principalmente por el riñón, pero se excreta también por la bilis y por la leche materna. Por el riñón se excreta en forma libre como paracetamol, como conjugados glucorónicos, sulfatos y cisteínicos y como derivados mercaptúricos. La excreción de las formas libres o conjugadas se completa a las treinta horas de la dosis. Los metabolitos urinarios luego de una sobredosis no modifican su composición, pero alteran significativamente las proporciones a expensas de los conjugados cisteínicos y derivados mercaptúricos. En los pacientes con insuficiencia renal hay aumento de las formas conjugadas en la sangre y no se observan modificaciones en la concentración de la forma libre. El paracetamol tiene un bajo aclaramiento renal debido a que es casi totalmente reabsorbido de la luz de túbulo. Los conjugados se excretan por secreción tubular y son reabsorbidos por transporte mediado por 'carrier' en el tubo proximal, al menos en el perro. El aclaramiento renal de los conjugados y sulfatos frecuentemente exceden el grado de filtración glomerular. Los cambios del pH urinario no influyen en la excreción de la droga como ocurre con la aspirina.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

Hipersensibilidad reconocida a la droga, insuficiencia hepática e insuficiencia renal severa.

REACCIONES ADVERSAS

Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad con dosis altas o tratamientos prolongados. Raramente pueden aparecer erupciones cutáneas y alteraciones hematológicas con neutropenia, leucopenia y trombocitopenia, dermatitis alérgica, anemia.

INTERACCIONES

Alcohol, inductores enzimáticos a medicación hepatotóxica: Su uso concomitante con paracetamol puede aumentar su hepatotoxicidad.

Barbitúricos: Su uso concomitante con paracetamol puede disminuir su actividad terapéutica.

Anticoagulantes, coumarinicos: Su uso concomitante con paracetamol puede aumentar la acción anticoagulante.

Salicilatos o aspirina: El uso concomitante con paracetamol puede aumentar el riesgo de nefropatía por analgésicos. El diflunisal puede aumentar la concentración del paracetamol en un 50%, aumentando el riesgo de hepatotoxicidad. Paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloramfenicol.

PRECAUCIONES EN EL USO

Precauciones o restricciones de uso durante embarazo y lactancia:

• Embarazo: No administrar sin indicación médica

• No han sido documentados ni se han realizado estudios controlados; no obstante, se ha demostrado que el paracetamol atraviesa la placenta.

• Lactancia: No administrar sin indicación médica

• Después de una dosis de paracetamol de 650 mg se han encontrado dosis en leche materna de 10 a 15 mcg/ml.

• Pediatría: No administrar a menores de 12 años sin consultar la dosis al médico. En estudios realizados no se han evidenciado alteraciones con la indicación de paracetamol en niños.

SÍNTOMAS Y TRATAMIENTO DE DOSIS EXCESIVA

Una sobredosis masiva de paracetamol puede causar toxicidad hepática, aunque raras veces se han informado con dosis menores de 10 g. Después de una sobredosis potencialmente hepatotóxica, los síntomas precoces puede incluir: náuseas, vómitos, transpiración y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de la toxicidad hepática puede no hacerse aparente hasta las 48 a 72 horas post ingesta. Ante la evidencia de una intoxicación, administrar acetilcisteína si no han transcurrido 24 horas de la toma, sin esperar los resultados del nivel de paracetamol. Debe realizarse un lavado gástrico y una determinación de paracetamol en plasma no antes de cuatro horas de producida la ingestión. Si el producto involucrado era de liberación prolongada debe realizarse otra determinación entre las cuatro y las seis horas. Si el nivel plasmático obtenido en este caso es mayor que el obtenido en la primera determinación que indicaba niveles tóxicos, se debe continuar con la terapia con acetilcisteina. Los estudios de función hepática deben realizarse con intervalos de 24 horas. Toxicidad seria o casos fatales son extremadamente infrecuentes en niños, debido, posiblemente, a diferencias en la forma en que metabolizan paracetamol. En niños, la máxima cantidad potencia¡ ingerida puede ser fácilmente estimada. Si más de 150 mg/kg o una cantidad desconocida fue ingerida, obtener un nivel en plasma lo antes posible, pero no antes de las cuatro horas después de la ingestión. Si un producto de paracetamol liberación prolongada está comprometido, puede ser adecuado obtener un nivel de paracetamol plasmático adicional a las 4-6 horas después del nivel inicial de paracetamol en plasma. Si cualquiera de los niveles plasmáticos está en los niveles de toxicidad, la terapia con acetilcisteína debe ser iniciada y continuada durante un curso completo. Si la capacidad de determinación de paracetamol no está disponible y la ingesta estimada del mismo excede los 150 mg/kg, se debe iniciar la terapia con acetilcisteína y continuarla durante un curso completo. Los alcohólicos crónicos pueden presentar un riesgo aumentado de toxicidad al etanol. Los informes abarcan, comúnmente, a los alcohólicos crónicos severos y las dosis de paracetamol con mucha frecuencia a menudo exceden las dosis recomendadas abarcando una sobredosis substancial. Debe informarse a los pacientes que consumen regularmente grandes cantidades de alcohol a no exceder las dosis recomendadas de paracetamol.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN (POSOLOGÍA)

Adultos y niños mayores de 12 años: En terapia a corto plazo (hasta 10 días), no administrar más de 4 gramos diarios.

Cuando la terapia a largo plazo (tratamiento crónico) se usa hasta 2,6 g diarios. 1 a 2 tabletas cada 8 horas. No exceder la toma de 4 tabletas en las 24 horas. Si la fiebre persiste por mas de tres días o el dolor continua por mas de cinco días, consulte a su médico.

No indicar simultáneamente con otro producto que contenga paracetamol. Si Ud. está embarazada o se encuentra en período de lactancia consulte a su médico antes de tomar la medicación.

La duración máxima del tratamiento es de 10 días como analgésico y de 3 días como antifebril.

PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos.

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