COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene: Olanzapina 10 mg

FORMA FARMACÉUTICA: Tabletas.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Olanzapina es un antagonista monominérgico selectivo con una alta afinidad uniéndose a los siguientes receptores:

Serotonina 5HT, 2ª/ 2c (Ki = y 11nM respectivamente), D1-4 de dopamina (Ki= 11-31 nM), M1- 5 de muscarina (Ki = 1.9 –25 nM), H1 de la histamina (Ki = 7 nM), y receptores adrenérgicos alfa 1 (Ki = 19nM). Olanzapina se une débilmente a GABA A , BZD y receptores beta adrenérgicos (Ki > 10 miM). No se conoce el mecanismo de acción de olanzapina así como con otras drogas antipsicóticas. Sin embargo, se ha propuesto que la actividad antipsicótica de esta droga está mediada por una combinación de antagonismo de dopamina y serotonina 2 (5HT2). Antagonismo en otros receptores además de dopamina y 4HT2, con afinidades similares en sus receptores, pueden explicar algunos de los otros efectos terapéuticos y efectos secundarios de Olanzapina. El antagonismo de los receptores H1 de histamina por olanzapina pueden explicar la somnolencia observada con el uso de esta droga, así como también el antagonismo de los receptores adrenérgicos alfa 1 y la hipotensión ortostática observada.

Propiedades farmacocinéticas

Olanzapina es bien absorbida del tracto gastrointestinal pero sufre un considerable metabolismo de primer paso. Las concentraciones plasmáticas pico, se obtienen en más o menos 5 a 8 hrs después de la administración oral. Olanzapina está más o menos unida a las proteínas plasmáticas en un 93% y es extensamente metabolizada en el hígado primariamente por glucoronidización y por oxidación mediada por las isoenzimas CYPA2 del citocromo P450 y en un menor grado CYP2D6. Los dos metabolitos más importantes 10-N glucoronido y 4-N-desmetil olanzapina parecen ser inactivos. Aproximadamente 57% de la dosis es excretada en la orina, principalmente como metabolitos y aproximadamente 30% aparecen en las heces. La vida media de eliminación plasmática ha sido reportada entre 30 a 38 hrs.; la vida media tiende a ser mayor en pacientes mujeres que en hombres.

CATEGORÍA FARMACÉUTICA: Sistema nervioso central, esquizofrenia.

CONTRAINDICACIONES

Las tabletas de olanzapina están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad conocida al producto.

EMBARAZO Y LACTANCIA

La seguridad de las tabletas de olanzapina para uso durante el embarazo en humanos no ha sido establecida, por lo que sólo deben usarse en mujeres embarazadas, cuando los beneficios sobrepasen a los riesgos. No se sabe si las tabletas de olanzapina se excretan en la leche humana, por lo tanto mujeres recibiéndolas no deben dar lactancia materna.

EFECTOS EN LA HABILIDAD DE MANEJAR Y USAR MAQUINARIA: No se conocen.

EFECTOS INDESEABLES

Las tabletas de olanzapina son generalmente bien toleradas y en muchas situaciones es difícil diferenciar los efectos adversos de los síntomas de la enfermedad.

Los efectos adversos observados incluyen:

• Comunes: hipotensión postural, estreñimiento, ganancia de peso, trastornos de la personalidad, insomnio, agitación, ansiedad y dolor de cabeza.

• Menos comunes: Astenia, boca seca, náusea, somnolencia y temblor.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS

Interacción con drogas: Las tabletas de olanzapina deben ser usadas con precaucion en combinación con otras drogas de acción central. También pueden neutralizar los efectos de levodopa y otros agonistas de dopamina. Agentes incluyendo CYP1A2 o enzimas glucoronil transferasa (omeprazol, rifampicina) pueden producir un incremento en el aclaramiento de olanzapina.

PRECAUCIONES

Hipotensión ortostática: Las tabletas de olanzapina pueden inducir hipotensión ortostática asociada con mareos, taquicardia y en algunos pacientes, síncope. El riesgo de hipotensión ortostática puede ser minimizado iniciando el tratamiento con 5 mg/día.

Convulsiones: Las tabletas de olanzapina deben ser cuidadosamente usadas en pacientes con historia de convulsiones.

Hiperprolactinemia: Así como otras drogas que antagonizan a los receptores D2 de dopamina, las tabletas de olanzapina elevan los niveles de prolactina.

Uso en afecciones renales: No se requieren ajustes de la dosis en pacientes con insuficiencia renal, ya que la disfunción renal per se, no tiene un efecto significativo en la farmacocinética de olanzapina. Uso en afecciones hepáticas: Debe tenerse precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

Embarazo: No se ha establecido la seguridad de las tabletas de olanzapina para uso durante el embarazo en humanos, por lo que sólo deben usarse en mujeres embarazadas, cuando los beneficios sobrepasen los riesgos.

Madres Lactantes: No se sabe si las tabletas de olanzapina se excretan en la leche humana. Por lo tanto mujeres recibiéndolas no deben dar lactancia materna.

Uso en pediatría: La seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Advertencias: Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM), es un complejo de síntomas fatales que ha sido reportado en asociación con la administración de drogas antipsicóticas. El manejo incluye descontinuación inmediata de drogas antipsicóticas y otras drogas consideradas no esenciales a la terapia. Los pacientes que requieran tratamiento con drogas antipsicóticas después de recuperarse del SNM, deben ser cuidadosamente monitoreados, ya que han sido reportadas recurrencias.

Diskinesia Tardiva (DT): Como las tabletas de olanzapina antagonizan los receptores de dopamina, hay un riesgo potencial de diskinesia tardiva. Si aparecieran signos y síntomas de DT en un paciente tomando olanzapina, debe considerarse descontinuarla.

CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS

Indicaciones terapéuticas: Las tabletas de olanzapina están indicadas para el manejo de las manifestaciones de los trastornos psicóticos.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis usual: Las tabletas de olanzapina deben ser administradas en un horario de una vez al día independientemente de las comidas, generalmente empezando con 5 a 10 mg, con el objetivo de llegar a tomar 10 mg/día en unos pocos días. Si estuvieran indicados ajustes posteriores de la dosis, debieran darse, en un paciente típico, generalmente a intervalos no menores de una semana. Cuando sean necesarios ajustes de la dosis, se recomiendan incrementos o decrementos de la dosis de 5 mg al día.

Dosis en poblaciones especiales: La dosis inicial recomendada es de 5 mg en pacientes que estén debilitados, pacientes predispuestos a hipotensión, quienes de otra forma presenten una combinación de factores que puedan resultar en una reducción en el metabolismo de olanzapina (ejemplo: pacientes mujeres >65 años de edad que no fumen) o quienes puedan ser más farmacodinámicamente sensibles a olanzapina.

Tratamiento de mantenimiento: Se recomienda a los pacientes que respondan al tratamiento, continuar con olanzapina, pero a la mínima dosis necesaria para mantener la remisión.

SOBREDOSIS

La experiencia con las tabletas de olanzapina en sobredosis es limitada, aunque en general los signos y síntomas reportados, son aquellos que resultan de una exageración de los conocidos efectos farmacológicos de la droga. No hay un antídoto específico para las tabletas de olanzapina, por lo tanto medidas apropiadas de soporte deben ser instituidas en caso de sobredosis.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas.

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