COMPOSICIÓN CUALICUANTITATIVA

TESTOCAPS contiene undecanoato de testosterona, un éster de ácido graso de la hormona natural testosterona. Cada cápsula contiene 40 mg de undecanoato de testosterona disuelto en una mezcla de aceite de ricino y laurato de propilenglicol. Para los excipientes, ver 6.1.

USOS:

• Después de la castración.

• Eunucoidismo.

• Hipopituitarismo.

• Impotencia endocrina.

• Ciertos tipos de infertilidad debidos a trastornos espermatogénicos.

• Síntomas climatéricos masculinos como disminución de la libido y disminución de la sensación de bienestar general y aptitud física además, en los hombres la terapia con testosterona puede estar indicada en los casos de osteoporosis causada por deficiencia androgénica.

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS

Listado de excipientes: Cada cápsula contiene alrededor de 293 mg de una mezcla de aceite de ricino y laurato de propilenglicol (E477). Los componentes de la cubierta de la cápsula son glicerina, Amarillo Crepúsculo (E110, FD&C Amarillo no. 6) y gelatina.

Incompatibilidades: No corresponde.

Periodo de estabilidad: La fecha de vencimiento está indicada en el envase.

Precauciones especiales de almacenamiento: Consérvese a 8-30 °C. Mantener el blister en el envase para protegerlo de la luz.

Naturaleza y contenido del envase: Una caja de TESTOCAPS contiene 3 sobres, con un blister de 10 cápsulas cada uno. RA 1410 OS S3 (ref 1.1)

MERCK SHARP & DOHME I.A. CORP.

Sanchez Fontecilla 310 P. 8 Comuna Las Condes Telf.: 350-0100
Email: cristobal_bravo@merck.com

www.msdchile.cl

FORMA FARMACÉUTICA

Cápsulas. Cápsulas blandas ovaladas, brillantes, de color anaranjado translúcido, con un relleno oleoso amarillo.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas: La testosterona es la principal hormona endógena esencial para el crecimiento y el desarrollo normales de los órganos sexuales masculinos y las características sexuales secundarias masculinas. Durante la vida adulta, la testosterona es esencial para el funcionamiento de los testículos y las estructuras accesorias, y para el mantenimiento de la libido, la sensación de bienestar, la potencia eréctil, la función de la próstata y de la vesícula seminal. El tratamiento con TESTOCAPS en hombres con hipogonadismo da lugar a un aumento clínicamente significativo en las concentraciones plasmáticas de testosterona, dihidrotestosterona y androstenediona, así como también una disminución de la SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales). El tratamiento con TESTOCAPS en hombres con hipogonadismo primario (hipergonadotrófico) normaliza los niveles de gonadotrofinas.

Propiedades farmacocinéticas: Luego de la administración oral de TESTOCAPS, se produce la absorción intestinal de una parte importante de la sustancia activa undecanoato de testosterona junto con el solvente lipofílico hacia el sistema linfático, con lo cual evita la inactivación hepática de primer paso. Durante la absorción, el undecanoato de testosterona es reducido parcialmente a undecanoato de dihidrotestosterona. Desde el sistema linfático se libera hacia el plasma. En el plasma y los tejidos, tanto el undecanoato de testosterona como el undecanoato de dihidrotestosterona son hidrolizados para producir los andrógenos masculinos naturales testosterona y dihidrotestosterona. Una sola administración de 80-160 mg de TESTOCAPS produce un aumento clínicamente significativo en la testosterona plasmática total, con niveles máximos de alrededor de 40 nmol/l (Cmáx) alcanzados aproximadamente 4-5 h (tmáx) después de la administración. Los niveles plasmáticos de testosterona permanecen elevados durante por lo menos 8 horas. La testosterona y la dihidrotestosterona son metabolizadas a través de las vías normales. Se excretan principalmente por la orina como conjugados de etiocolanolona y androsterona.

Datos preclínicos de seguridad: Los datos preclínicos no revelan peligro para los seres humanos sobre la base de estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva.

CONTRAINDICACIONES

• Conocimiento o sospecha de carcinoma de próstata o carcinoma de mama en el hombre.

• Embarazo.

• Lactancia materna.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

EMBARAZO Y LACTANCIA

TESTOCAPS está contraindicado (ver 4.3) durante el embarazo y la lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y OPERAR MAQUINARIA

Hasta donde se sabe, TESTOCAPS no tiene efecto adverso sobre el estado de alerta y la concentración.

EFECTOS NO DESEADOS: Las siguientes reacciones adversas han estado asociadas con la terapia androgénica en general:

• En niños prepúberes: desarrollo sexual precoz, mayor frecuencia de erecciones, agrandamiento del pene y cierre epifisiario prematuro.

• En hombres: priapismo y otros signos de estimulación sexual excesiva, oligospermia y volumen eyaculatorio disminuido, irritabilidad vesical o infección del tracto urinario, ginecomastia.

• En todos los pacientes: retención de líquidos y sodio. Eritrocitosis o policitemia secundaria, cefalea, ictericia colestática, disfunción hepática, hipercalcemia. Con poca frecuencia en hombres se ha reportado hipertrofia prostática benigna, epididimitis aguda inespecífica, hemorragia gastrointestinal. En pacientes de ambos sexos raramente se ha reportado necrosis hepática, tumor hepatocelular, leucopenia. Estos efectos usualmente se han asociado con uso prolongado o con altas dosis.

INTERACCIÓN CON OTROS PRODUCTOS MEDICINALES Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

Los agentes inductores de enzimas pueden ejercer efectos crecientes o decrecientes sobre los niveles de testosterona. Por lo tanto, puede ser necesario el ajuste de la dosis de TESTOCAPS. Puede aumentar el efecto de los anticoagulantes orales. Puede ser necesario ajustar la dosis del anticoagulante durante y después del uso conjunto. El uso conjunto de medicamentos hepatotóxicos puede llevar a un aumento en la incidencia de hepatotoxicidad. TESTOCAPS debe ser ingerido con las comidas para establecer niveles plasmáticos de testosterona apropiados.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO

• Los andrógenos deberán ser utilizados con precaución en niños (pre)púberes para evitar el cierre epifisario prematuro o el desarrollo sexual precoz. Se deberá controlar regularmente la maduración esquelética.

• Los pacientes con insuficiencia cardíaca latente o manifiesta, enfermedad coronaria, antecedentes de infarto al miocardio, insuficiencia renal, hipertensión, epilepsia o migraña, insuficiencia hepática (o antecedentes de estas condiciones) deberán estar bajo estricta supervisión médica, debido a que ocasionalmente puede producirse agravamiento o recurrencia.

• Los andrógenos deberán ser utilizados con precaución en hombres que padecen hipertrofia benigna de próstata.

• Si ocurren reacciones adversas asociadas con los andrógenos, el tratamiento con TESTOCAPS deberá ser interrumpido y, después de la desaparición de los síntomas, ser reiniciado con una dosis más baja.

• El uso de esteroides puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio.

• El uso de andrógenos puede aumentar o disminuir la glicemia y producir un perfil desfavorable del metabolismo de las lipoproteínas en pacientes sin diabetes mellitus, en pacientes con diabetes mellitus puede producirse una respuesta más acentuada, especialmente si además son obesos. Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina o de hipoglicemiantes orales especialmente si ocurre hipoglicemia. Las dosis fisiológicas de andrógenos rara vez causan hipoglicemia o hiperglicemia.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN

En general, la dosis deberá ser ajustada según la respuesta de cada paciente. Usualmente, una dosis diaria inicial de 120-160 mg de undecanoato de testosterona durante 2-3 semanas es adecuada, seguida por una dosis de mantención diaria de 40-120 mg de undecanoato de testosterona. TESTOCAPS se debe tomar durante las comidas, con cierta cantidad de líquido e ingerir entero sin masticar. Se recomienda ingerir la mitad de la dosis diaria por la mañana y la otra mitad por la noche. Si se ingiere una cantidad de cápsulas impar, la dosis mayor se deberá tomar por la mañana.

CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS

Indicaciones terapéuticas: En hombres: terapia de reemplazo de testosterona por trastornos hipogonadales primarios o secundarios.

SOBREDOSIS

La toxicidad oral aguda del undecanoato de testosterona es muy baja. Las dosis elevadas de TESTOCAPS pueden causar síntomas gastrointestinales debido al solvente oleoso de la cápsula. El tratamiento puede consistir en el vaciamiento del estómago y medidas complementarias.