COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Solución estéril que contiene: 10 mg de Besilato de Atracurio por mL, sin preservativo antimicrobiano, suministrado en ampollas.

Excipientes c.s.: Ácido bencenosulfónico, agua.

INDICACIONES: TRACRIUM es un agente bloqueador neuromuscular competitivo o no despolarizante, altamente selectivo, que es utilizado como coadyuvante en la anestesia general para permitir que se realice la intubación traqueal y relajamiento de los músculos esqueléticos durante la cirugía o se controle la ventilación durante un rango amplio de procedimientos médicos.

FORMA FARMACÉUTICA: Solución para inyección o infusión.

CONTRAINDICACIONES: El atracurio está contraindicado en pacientes que se sabe son hipersensibles al atracurio, cisatracurio o al ácido bencenosulfónico.

EMBARAZO Y LACTANCIA: No se han realizado estudios de fertilidad.

Estudios en animales han indicado que el atracurio no tiene efectos significativos en el desarrollo fetal.

Al igual que todos los agentes bloqueadores neuromusculares, TRACRIUM debe ser usado durante el embarazo sólo cuando el beneficio potencial para la madre sea mayor que cualquier riesgo potencial para el feto.

Acatando las dosis recomendadas, TRACRIUM es adecuado para mantener la relajación del músculo durante la cesárea, pues no cruza la placenta en cantidades clínicamente significativas.

Se desconoce si el atracurio es excretado en la leche humana.

INFORMACIÓN ADICIONAL

Uso a largo plazo en la Unidad de Cuidados Intensivos (UCI). TRACRIUM se ha utilizado para facilitar la ventilación mecánica en pacientes en la UCI. Cuando se requiere ventilación mecánica prolongada se debe considerar el rango riesgo/beneficio del bloqueo neuromuscular.

Para TRACRIUM, como para otros agentes bloqueadores neuromusculares utilizados en las UCI, la evidencia disponible sugiere que existe una amplia variación en los requerimientos de dosificación entre pacientes y que éstos podrían cambiar con el tiempo. Datos limitados sugieren que las necesidades de TRACRIUM por infusión pueden aumentar con su uso prolongado en la UCI. Los efectos de hemodiálisis, hemoperfusión y hemofiltración sobre los niveles plasmáticos de atracurio y sus metabolitos, son desconocidos.

EFECTOS EN LA HABILIDAD PARA MANEJAR Y USAR MÁQUINAS: Esta precaución no es pertinente al uso de TRACRIUM. TRACRIUM siempre será utilizado en combinación con algún anestésico general y, por lo tanto, se aplican las precauciones ordinarias relacionadas con el desempeño de tareas después de una anestesia general.

REACCIONES ADVERSAS: A continuación se listan las reacciones adversas por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común > 1/10, común >1/100 y <1/10, no común >1/1.000 y < 1/100, rara >1/10.000 y <1/1.000, muy rara <1/10.000. Las frecuencias de incidencia muy común, común y no común se determinaron a partir de datos obtenidos de pruebas clínicas. Las frecuencias de incidencia raras y muy raras generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos. Se ha utilizado la clasificación de frecuencia de incidencia “Desconocida” en aquellas reacciones en las que no ha sido posible estimar la frecuencia de incidencia a partir de los datos disponibles.

Datos de Pruebas Clínicas

• Trastornos vasculares: Los eventos atribuidos a la liberación de histamina están acompañados por un símbolo de número (#).

– Comunes Hipotensión (leve, transitoria)#, enrojecimiento cutáneo#

• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Los eventos atribuidos a la liberación de histamina están acompañados por un símbolo de número (#).

– No común Broncoespasmo#

Datos Posteriores a la Comercialización

• Trastornos del sistema inmunitario

– Muy raros Reacción anafiláctica, reacción anafilactoide

En muy raras ocasiones, se han comunicado reacciones anafilácticas o anafilactoides severas en pacientes que reciben tratamiento con atracurio, de manera concomitante con uno o más agentes anestésicos.

• Trastornos del sistema nervioso

– Desconocidos Convulsiones

Han surgido comunicaciones de convulsiones en pacientes en la UCI que han recibido tratamiento con atracurio de manera concurrente con otros agentes. Comúnmente, estos pacientes presentaron una o más enfermedades que los predispusieron a experimentar convulsiones (p.ej., traumatismo craneal, edema cerebral, encefalitis viral, encefalopatía hipóxica, uremia). No se ha establecido alguna relación causal con la laudanosina. En estudios clínicos, parece no haber correlación alguna entre las concentraciones plasmáticas de laudanosina y la ocurrencia de convulsiones.

• Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

– Desconocidos Miopatía, debilidad muscular

Se han producido algunas comunicaciones de debilidad muscular y/o miopatía después de utilizar relajantes musculares, durante periodos prolongados, en pacientes severamente enfermos en la UCI. La mayoría de los pacientes se encontraba recibiendo tratamiento concomitante con corticosteroides. De vez en cuando, estos eventos han sido asociados con el atracurio, por lo cual no se ha establecido alguna relación causal.

INCOMPATIBILIDADES: Sin datos.

INTERACCIONES: El bloqueo neuromuscular producido por TRACRIUM puede ser potencializado con el uso concomitante de anestésicos inhalables, tales como halotano, isoflurano y enflurano.

Al igual que con todos los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizados, la magnitud y/o duración de un bloqueo neuromuscular no despolarizante puede incrementarse como resultado de la interacción con:

• Antibióticos: incluyendo los aminoglucósidos, polimixinas, espectinomicina, tetraciclinas, lincomicina y clindamicina.

• Fármacos antiarrítmicos: propranolol, bloqueadores del canal de calcio, lidocaína, procainamida y quinidina.

• Diuréticos: furosemida y posiblemente manitol, diuréticos tiazidas y acetazolamida.

• Sulfato magnésico.

• Ketamina.

• Sales de litio.

• Fármacos de bloqueo ganglional: trimetafán, hexametonio.

Raramente, algunos fármacos pueden agravar o enmascarar una miastenia grave latente, o realmente inducir el síndrome miasténico; un aumento de la sensibilidad a TRACRIUM sería consecuencia de dicho desarrollo. Estos fármacos incluyen varios antibióticos, betabloqueadores (propranolol, oxprenolol), fármacos antiarrítmicos (procainamida, quinidina), fármacos antirreumáticos (cloroquina, D penicilamina), trimetafan, clorpromazina, esteroides, fenitoína y litio.

El inicio del bloqueo neuromuscular no despolarizante se puede alargar y la duración del bloqueo acortar en pacientes que se someten a una terapia anticonvulsivante crónica.

La administración de combinaciones de agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, en conjunto con TRACRIUM, podría producir un grado de bloqueo neuromuscular superior al que podría esperarse de la administración de una dosis equipotencial total de TRACRIUM. Cualquier efecto sinergético puede variar entre diferentes combinaciones de fármacos.

Un relajante muscular despolarizante, como el cloruro de suxametonio no se debe administrar para prolongar los efectos bloqueadores neuromusculares de agentes no despolarizantes como TRACRIUM, pues esto podría prolongar y complicar el bloqueo, el cual sería difícil de revertir con fármacos anticolinesterásicos.

El tratamiento con anticolinesterasas, las cuales son utilizadas comúnmente en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, como por ejemplo el donepecilo, son capaces de disminuir la duración y la magnitud del bloqueo neuromuscular con atracurio

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Al igual que todos los otros agentes bloqueadores neuromusculares, tracrium paraliza los músculos respiratorios al igual que otros músculos esqueléticos, pero no tiene efecto alguno en el estado de conciencia. TRACRIUM debe ser administrado únicamente con la adecuada anestesia general y solo por o bajo la estrecha supervisión de un anestesista experimentado, con las instalaciones adecuadas para la intubación endotraqueal y la ventilación artificial.

El potencial para la liberación de histamina existe en pacientes sensibles, durante la administración de TRACRIUM. Se deberá tener cuidado al administrar TRACRIUM a los pacientes con antecedentes que sugieran una sensibilidad acrecentada a los efectos de la histamina.

También se deberá tener cuidado cuando se administre TRACRIUM a pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a otros agentes bloqueadores neuromusculares, ya que se ha reportado una taza elevada de sensibilidad cruzada (mayor 50%) entre los agentes bloqueadores neuromusculares. (Ver Contraindicaciones)

TRACRIUM no tiene propiedades importantes de bloqueo vagal o ganglional, en el rango de dosificación recomendado. Por consiguiente, en el rango de dosis recomendada TRACRIUM no tiene efectos clínicamente significativos en la frecuencia cardiaca y no afecta la bradicardia producida por muchos agentes anestésicos o por la estimulación vagal durante la cirugía.

Al igual que otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, se puede esperar un aumento en la sensibilidad a TRACRIUM en pacientes con miastenia grave, u otras manifestaciones de enfermedad neuromuscular y con desequilibrio electrolítico severo.

TRACRIUM debería ser administrado durante periodos de 60 segundos a pacientes que podrían ser inusualmente sensibles a descensos en la presión arterial, por ejemplo: aquellos que son hipovolémicos.

TRACRIUM se inactiva en pH alto, por lo tanto no debe ser mezclado en la misma jeringa con tiopentona o cualquier agente alcalino.

Cuando se selecciona una pequeña vena como punto de inyección, TRACRIUM debe ser lavado a través de la vena con solución salina fisiológica, después de la inyección. Cuando otros fármacos anestésicos son administrados a través de la misma aguja permanente o cánula que TRACRIUM, es importante que cada fármaco sea lavado del sitio de inyección después de su administración, con un volumen adecuado de solución salina fisiológica.

TRACRIUM es hipotónico y no debe ser administrado en la línea de infusión de la transfusión sanguínea.

Estudios en animales (cerdos) susceptibles a la hipertermia maligna, y estudios clínicos en pacientes susceptibles a la hipertermia maligna, indicaron que TRACRIUM no desencadena este síndrome.

Al igual que con otros agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, los pacientes con quemaduras pueden desarrollar resistencia. Estos pacientes pueden requerir dosis mayores dependiendo del tiempo transcurrido desde que sufrieron la quemadura y el grado de ésta.

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU ALMACENAJE: Almacenarse a temperaturas entre los 2 ºC y los 8 ºC. Protéjase de la luz. No se congele. Se permiten lapsos cortos de temperatura hasta de 30 ºC pero SÓLO para permitir transportar o almacenar temporalmente sin refrigerar. Se estima que se pierde un 8% de la potencia de TRACRIUM inyectable, si se almacena a 30°C durante un mes. Cualquier TRACRIUM inyectable no utilizado en ampollas abiertas debe ser desechado.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Al igual que con todos los agentes bloqueadores neuromusculares, se recomienda el monitoreo de la función neuromuscular durante el uso de tracrium con el fin de individualizar las necesidades de dosificación.

Uso por inyección en adultos: TRACRIUM se administra por inyección i.v. El rango de dosificación para adultos es de 0.3 a 0.6 mg/kg (dependiendo de la duración del bloqueo total requerido) y proporcionará una relajación adecuada de 15 a 35 min.

La intubación endotraqueal generalmente puede llevarse a cabo en los 90 segundos a partir de la inyección i.v. de 0.5 a 0.6 mg/kg.

El bloqueo total puede ser prolongado con dosis suplementarias de 0.l a 0.2 mg/kg según sea requerido. La dosificación suplementaria consecutiva no suministra un aumento de la acumulación del efecto de bloqueo neuromuscular.

La recuperación espontánea desde el final del bloqueo total se produce en unos 35 minutos, medida por la restauración de la respuesta tetánica del 95% de la función neuromuscular normal.

El bloqueo neuromuscular producido por TRACRIUM se puede revertir rápidamente con dosis estándares de agentes anticolinesterasa, tales como la neostigmina y el edrofonio, acompañado o precedido por la atropina, sin evidencia de recurarización.

Uso como infusión en adultos: Tras una dosis inicial de inyección i.v. rápida de 0.3 a 0.6 mg/kg, TRACRIUM se puede utilizar para mantener el bloqueo neuromuscular durante procedimientos quirúrgicos largos con la administración a velocidades continuas de 0.3 a 0.6 mg/kg/h.

TRACRIUM puede administrarse por infusión durante la cirugía de bypass cardiopulmonar a las velocidades de infusión recomendadas. La hipotermia inducida a una temperatura corporal de 25ºC a 26ºC reduce la velocidad de inactivación de TRACRIUM, por lo tanto, el bloqueo neuromuscular total se puede mantener en aproximadamente la mitad de la velocidad de infusión original a estas bajas temperaturas.

TRACRIUM es compatible con las siguientes soluciones de infusión en los tiempos establecidos a continuación.

Cuando se diluye con estas soluciones para dar la concentración de TRACRIUM de 0.5 mg/mL y superiores, las soluciones serán estables a la luz diurna, por los periodos establecidos y a temperaturas hasta los 30°C.

Uso en niños: La dosificación en niños de más de 1 mes de edad es la misma que en adultos basándose en el peso corporal.

Uso en ancianos: TRACRIUM puede utilizarse con la dosificación estándar en pacientes ancianos. Sin embargo, se recomienda que la dosis inicial sea la del límite inferior del rango, y que se administre lentamente.

Uso en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática: TRACRIUM puede utilizarse con la dosificación estándar en pacientes con cualquier grado de funcionamiento renal o hepático, incluyendo la insuficiencia en etapa terminal.

Uso en pacientes con enfermedades cardiovasculares: En pacientes con una enfermedad cardiovascular clínicamente significativa, se debe administrar la dosis inicial de TRACRIUM en un periodo de 60 segundos.

INSTRUCCIONES DE USO/MANEJO

TRACRIUM es compatible con las siguientes soluciones de infusión para los tiempos establecidos a continuación.

Cuando se diluye en estas soluciones para dar concentraciones de TRACRIUM de 0.5 mg/mL y superiores, las soluciones resultantes serán estables en la luz diurna para los periodos establecidos a temperaturas de hasta 30°C.

SOBREDOSIS: La parálisis muscular prolongada y sus consecuencias son los principales signos de la sobredosificación.

Es esencial que se mantenga una vía permeable junto con una ventilación de presión positiva asistida hasta que la respiración espontánea sea adecuada.

Se requerirá la sedación total ya que el estado de conciencia no se afecta.

Una vez que exista evidencia de recuperación espontánea, es posible apresurar la recuperación con la administración de agentes de anticolinesterasa acompañados de atropina o glicopirrolato.

PRESENTACIONES DE VENTA: 5 Ampollas de 2.5 mL cada una ó 5 ampollas de 5 mL.

GLAXOSMITHKLINE CHILE FARMACEUTICA LTDA.

Av. Andrés Bello 2687 - Piso 19 - Las Condes Teléfono: 382 9000 / Fax: 203 9092
Email: maria.p.yachan@gsk.com
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VIDA ÚTIL: La fecha de vencimiento se indica en el empaque.