COMPOSICIÓN

Cada sobre día contiene: Paracetamol: 500 mg pseudoefedrina clorhidrato: 60 mg.

Cada sobre noche contiene: Paracetamol: 500 mg pseudoefedrina clorhidrato: 60 mg clorfenamina maleato: 4 mg.

INDICACIONES: Alivio de los síntomas de la gripe, resfrío y catarro común.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacología: Paracetamol o acetaminofeno: es un derivado sintético no opiáceo de p-aminofenol el cual produce analgesia y antipiresis. Es el principal metabolito de fenacetina. Paracetamol produce analgesia y antipiresis por mecanismo similar a los salicilatos, sin embargo, no tiene actividad uricosúrica. En igual dosis, el grado de analgesia y antipiresis producido por el paracetamol es similar al que produce la aspirina. Paracetamol baja la temperatura corporal en los pacientes que presentan fiebre, pero raramente baja la temperatura normal del cuerpo. Esta droga actúa en el hipotálamo produciendo antipiresis; la disipación del calor se incrementa como resultado de la vasodilatación e incremento del flujo periférico. La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. En cuanto al mecanismo de acción se postula que paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de 2 horas después de dosis terapéuticas. Paracetamol es rápida y uniformemente distribuído en la mayoría de los tejidos del cuerpo. La unión a proteínas plasmáticas es variable (aprox. 25%), E se incrementa con el aumento de las concentraciones. La eliminación se produce por biotransformación hepática y excreción a través de la orina principalmente como conjugados glucurónidos y sulfatos, una pequeña cantidad se conjuga con cisteína. Menos que un 5% es excretado como paracetamol intacto. La vida media de eliminación varía de 1 a 4 horas. La vida media plasmática puede prolongarse frente a dosis tóxicas o en pacientes con daño hepático. Aproximadamente el 85% de la dosis de paracetamol es excretado por la orina como droga libre y conjugada, dentro de las 24 horas después de la ingestión. La administración de paracetamol en los pacientes con daño renal moderado a severo, puede resultar en una acumulación de conjugados de paracetamol. Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de Paracetamol sufre N-Hidroxilación mediada por el citocromo p-450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión. Paracetamol produce una baja incidencia de irritación gástrica, erosión, o sangramiento, que si provocan los salicilatos. Además, no disminuye los niveles de protrombina. Pseudoefedrina clorhidrato: es un agente vasoconstrictor, tiene efecto descongestionante gradual pero constante, que facilita la descongestión de la mucosa en las vías respiratorias superiores. Pseudoefedrina actúa sobre los receptores a-adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio y produce vasoconstricción. Contrae las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, y aumenta la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. Puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de eustaquio. Se metaboliza de modo incompleto en el hígado. El comienzo de acción se evidencia en 15 a 30 minutos y se elimina por vía renal; la velocidad de excreción aumenta en orina ácida. Clorfenamina maleato: es un antihistamínico perteneciente al grupo de las propilaminas (alquilaminas). Antagoniza en forma selectiva a la histamina al bloquear los receptores H1 presentes en las células efectoras. Previene las respuestas mediadas por la histamina. Antagoniza en grado diverso muchos de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo urticaria y prurito. Clorfenamina maleato posee efectos anticolinérgicos lo que proporciona un efecto secante sobre la mucosa nasal. Se absorbe bien cuando se administra por vía oral, su biotransformación es esencialmente hepática, su vida media de eliminación es 14 a 25 horas. Actúa en forma rápida, a partir de los 15 minutos, las concentraciones máximas se obtienen al cabo 2 a 6 horas y sus efectos duran entre 4 a 8 horas. Se elimina por vía renal.

CONTRAINDICACIONES: No usar en individuos con antecedentes previos de hipersensibilidad o alergia a los principios activos.

REACCIONES ADVERSAS

En general es bien tolerado. En casos aislados se puede presentar alguno de los siguientes síntomas: enrojecimiento de la cara o del cuerpo o picazón, convulsiones, somnolencia severa, sequedad severa de la boca, nariz o garganta, alucinaciones, decaimiento severo, problemas respiratorios, aumento o disminución de los latidos del corazón, dolor de garganta inexplicable y fiebre, cansancio o debilidad infrecuente, ojos o piel amarillenta. Otros efectos con menos frecuencia son náuseas, vómitos y cefaleas.

INTERACCIONES

El uso concurrente de pseudoefedrina con agentes beta adrenérgicos puede provocar la inhibición de los agentes terapéuticos de estos últimos. Con fármacos depresores del SNC se puede producir una significativa sedación y somnolencia. No se debe administrar dosis altas porque se puede producir una insuficiencia hepática. No debe administrarse este producto con alcohol u otros depresores del SNC. En pacientes sometidos a tratamiento con levodopa el uso concurrente con pseudoefedrina puede aumentar las posibilidades de arritmias cardíacas.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Debe ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o coronaria, diabetes, hipertensión arterial severa, en antecedentes de asma, glaucoma y/o hipertrofia prostática. No administrar a niños menores de 12 años sin consultar al médico. Evitar su uso prolongado e ininterrumpido. Evitar el uso concomitante de bebidas alcohólicas. Al usar este medicamento usted puede afectar su habilidad para conducir vehículos o maquinarias debido a que disminuye su estado de alerta; lo que puede resultar peligroso. Los niños muy pequeños y los ancianos generalmente son más sensibles a los efectos de los medicamentos, consultar si puede ser administrado ya que en niños puede provocar pesadillas, excitación, nerviosismo o irritabilidad. Puede aumentar la presión sanguínea en niños y ancianos. No administrar durante el embarazo y lactancia. Este producto contiene aspartamo no administrar a personas que padecen fenilcetonuria. Evitar el uso prolongado e interrumpido de este medicamento.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN

Vía oral dosis usual: El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a su caso particular, no obstante la dosis usual recomendada en adultos y niños mayores de 12 años es: Sobre Día: 1 sobre cada 8 horas. Sobre Noche: 1 sobre 30 minutos antes de acostarse. Instrucciones de Uso Disolver el contenido de un sobre en una taza de agua recién hervida (200 mL aprox.), agitar y beber bien caliente.

SOBREDOSIFICACIONES

Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al centro de urgencia más cercano debiendo tomar las medidas estándares de soporte adecuadas. La ingestión de altas dosis puede provocar un cuadro de excitación, así como irritación gástrica. Se debe aplicar una terapia sintomática para anular los efectos excitantes y gastrolesivos y de daño hepático. Las dosis tóxicas, especialmente de paracetamol se debe administrar N-acetilcisteína por vía IV. Derivar al paciente a un centro de urgencia.

PRESENTACIÓN: Estuche con 2 sobres de día y 1 de noche.

SAVAL S. A.

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ALMACENAJE

Almacenar a no más de 25 °C. Protegido de la luz y la humedad. Mantener lejos del alcance de los niños. Mantener en su envase original. No use este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase. No recomiende este medicamento a otra persona.