COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO RANURADO contiene: Naproxeno sódico 550 mg.

INDICACIONES: Alivio del dolor leve a moderado; tratamiento sintomático de la inflamación leve a moderadamente severa, aguda y crónica de tejido músculo esquelético y blando; dismenorrea primaria y secundaria a d.i.u.

Usos: Dolor de cabeza, dolores musculares, dolor de espalda, odontalgia, artritis reumatoidea, contusiones, esguinces, luxaciones, desgarros musculares, post-quirúrgicos y para bajar la fiebre.

PROPIEDADES:

Mecanismo de acción: Al igual que otros antiinflamatorios no esteroidales, naproxeno sódico es un activo inhibidor de la ciclo-oxigenasa, responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas y tromboxanos desde el ácido araquidónico. La actividad antiinflamatoria está relacionada con la inhibición sobre prostaglandinas sintetasas específicas en varios tejidos, actuando periféricamente sobre el tejido inflamado (peg2) y con distinta actividad sobre endoperóxidos cíclicos (pgg2) que actúan sobre la función plaquetaria. Su actividad sobre el dolor se explicaría porque justamente la inhibición de la prostaglandina sintetasa y posiblemente la inhibición de la síntesis o las acciones de otras sustancias bloquea la generación de impulsos dolorosos y sensibiliza los receptores del dolor a la estimulación mecánica o química. Su acción analgésica incluye la prevención y mejoría de la cefalea que es causada por dilatación o constricción de vasos sanguíneos cerebrales inducida por prostaglandinas. Su efectividad en trastornos dismenorreicos también está relacionada con la disminución de la síntesis de prostaglandinas intrauterinas. Las prostaglandinas son sintetizadas por el endometrio al término del ciclo menstrual, cuando disminuyen los niveles de progesterona plasmática. La pgf2 produce vasoconstricción y contracción muscular a nivel uterino y condicionando isquemia y dismenorrea. A nivel sistémico es capaz de producir trastornos como irritabilidad, mareos, náuseas, vómitos y diarrea, todos componentes del síndrome dismenorreico. La peg2 produce vasodilatación en el endometrio y junto con la pgi2, que inhibe la agregación plaquetaria e induce la menorragia. La acción central de naproxeno sódico incluye también la inhibición de prostaglandinas sintetasa en el hipotálamo.

Farmacocinética:

• Absorción y biodisponibilidad: La absorción de naproxeno sódico es rápida y completa. La concentración plasmática máxima es de 99.4 mcg/ml (para una dosis de 550 mg) y de 77.4 mcg/ml (para una dosis de 275 mg).

La máxima concentración plasmática se alcanza después de 1 hora de haberlo administrado. A dosis superiores a 500 mg, el aumento en la concentración plasmática no es proporcional a la dosis ingerida.

La absorción puede acelerarse con la administración simultánea de bicarbonato de sodio, o reducirse con óxido de magnesio o hidróxido de aluminio.

• Distribución: Naproxeno sódico presenta una unión a proteína de un 99%.

• Metabolismo y eliminación: La vida media plasmática de naproxeno sódico es de 13 horas. La eliminación de la dosis administrada ocurre principalmente por vía urinaria, el 70% se elimina de manera inalterada o conjugada, y el 28% sufre una 6-desmetilación.

• Población especial: Esta cinética se puede ver alterada por la edad, por lo cual se deben tomar las precauciones correspondientes en personas mayores. El naproxeno cruza la placenta y aparece en la leche materna de las mujeres que amamantan aproximadamente con el 1% de la concentración plasmática materna.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al naproxeno o al naproxeno sódico. A causa de la posibilidad de presentación de reacciones de hipersensibilidad cruzada, este medicamento no debe administrarse a pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos provoquen reacciones alérgicas graves.

Ulcera gastroduodenal activa. Insuficiencia renal severa. Insuficiencia hepática severa. Embarazo y lactancia. En estas dosis no es adecuado para niños.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos secundarios más usuales consisten en: molestias abdominales, dispepsia, cefaleas, náuseas, edema periférico moderado, tinnitus y vértigo. Otros efectos secundarios que pueden presentarse ocasionalmente son: alopecia, angioedema, anemia aplásica y hemolítica, meningitis aséptica, disfunción cognoscitiva, colitis, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidérmica, eritema multiforme, hepatitis fatal, hemorragia y/o perforación gastrointestinal, granulocitopenia, hipoacusia, hematuria, hiperpotasemia, dificultades para la concentración, insomnio, ictericia, nefropatía (agudas y/o tóxicas), ulceración péptica, ulceración gastrointestinal no péptica, reacciones de fotosensibilidad incluyendo casos raros en que la piel toma un aspecto de porfiria cutánea tarda o de epidermólisis bullosa, rash cutáneo, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, estomatitis ulcerativa, vasculitis, alteraciones visuales, vómitos. pueden producirse reacciones anafilácticas, normalmente en pacientes con una historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico, otros antiinflamatorios no esteroideos o al naproxeno aunque también pueden producirse en pacientes sin exposición previa o historia de hipersensibilidad a estos fármacos. Naproxeno podría ejercer un efecto de retención hidrosalina, es posible que los pacientes con una función cardíaca comprometida estén expuestos a un riesgo superior al tomarlo.

INTERACCIONES: Debido a la elevada unión del naproxeno a las proteínas plasmáticas, los pacientes tratados con hidantoínas serán vigilados estrechamente y, en caso necesario, se deberá reducir la dosis de dichos medicamentos. Naproxeno sódico podria interactuar con fármacos anticoagulantes y sulfonilureas, se deberá tener precaución en la administración conjunta de estos fármacos, ya que sí se han registrado interacciones con otros antiinflamatorios no esteroideos.

La administración junto a probenecid puede resultar en una inhibición de la eliminación de naproxeno, con el consiguiente aumento de sus niveles plasmáticos. por el contrario, la administración concomitante de naproxeno sódico y metotrexato puede reducir la excreción tubular de este último fármaco y aumentar, por lo tanto, su toxicidad.

El medicamento puede además reducir el aclaramiento renal de litio e inhibir el efecto natriurético de la furosemida. Asimismo, puede disminuir el efecto hipotensor de los betabloqueantes. Al igual que otros aines, el naproxeno puede incrementar el riesgo de insuficiencia renal asociada al uso con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. además naproxeno puede interactuar con: paracetamol, alcohol, corticoides, suplementos de potasio, antiagregantes plaquetarios, trombolíticos, hipoglicemiantes orales, insulina, diuréticos ahorradores de potasio, ácido acetilsalicílico, otros aine, cefamandol, cefoperazona, plicamicina, ácido valproico, colchicina, sales de oro, nefrotóxicos, glucósidos cardiotónicos, litio, depresores de la médula ósea, fármacos fotosensibilizadores, diuréticos.

ADVERTENCIAS: Naproxeno sódico no debe administrarse en pacientes con úlcera péptica activa. Se administrará con precaución en antecedentes de úlcera o alteraciones gastrointestinales. Al igual que con otros antiinflamatorios pueden producirse reacciones adversas graves, cuya incidencia aumenta con la duración y dosis del tratamiento o edad y estado del paciente. Aunque no se han identificado grupos de riesgo, los pacientes ancianos o debilitados toleran peor la ulceración o sangrado gastrointestinal. La mayoría de los efectos gastrointestinales fatales asociados a un aine se han presentado en este tipo de pacientes. El naproxeno sódico puede interferir en la determinación urinaria del ácido 5-hia y de 17-cetoesteroides, por lo que se recomienda discontinuar temporalmente el tratamiento 48 horas antes de llevar a cabo estas determinaciones. La actividad antipirética y antiinflamatoria del naproxeno puede reducir la fiebre y la inflamación y, por tanto, disminuir su utilidad como signos diagnósticos. Naproxeno sódico disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de coagulación, por lo que deberá tenerse en cuenta este efecto cuando se determine dicho parámetro. En pacientes que presenten alteraciones en la coagulación o están tratados con fármacos que interfieren la hemostasis deberá tenerse especial precaución si se administra naproxeno sódico conjuntamente. En aquellos pacientes que reciban tratamiento anticoagulante (por ej.: heparina o derivados del dicumarol), puede verse incrementado el riesgo de sangrado si reciben naproxeno concomitantemente. Asimismo, deberá tenerse en cuenta que los antiinflamatorios no esteroideos pueden producir una elevación de los parámetros de la función hepática. En pacientes con cirrosis hepática se recomienda administrar naproxeno sódico a la dosis mínima efectiva, puesto que en estos casos se ha observado una disminución de la concentración total de naproxeno en plasma ligada a un aumento de su fracción libre, sin que se conozca la implicación que ello pueda tener. Debido a que el naproxeno y sus metabolitos se excretan en su mayor parte (95%) por la orina, mediante filtración glomerular, se recomienda utilizar naproxeno con gran precaución en pacientes con una función renal significativamente disminuida, aconsejándose en tal caso un control de la creatinina sérica y/o del aclaramiento de creatinina.

Así pues, no se recomienda un tratamiento crónico con naproxeno sódico en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a los 20 ml/min. En algunos pacientes, especialmente aquellos con un descenso del flujo sanguíneo renal (reducción del volumen extracelular, cirrosis hepática, dieta asódica, insuficiencia cardíaca congestiva y nefropatías preexistentes), deberá evaluarse la función renal antes y durante la terapia con naproxeno sódico. En esta categoría podría incluirse a los pacientes ancianos y aquellos tratados con diuréticos en los que puede presumirse una insuficiencia renal. en tales casos, se recomienda disminuir la dosis diaria de naproxeno sódico para evitar una excesiva acumulación de metabolitos del naproxeno. Usar con precaución en pacientes con alteraciones cardiovasculares. Por lo tanto, deberá usarse con precaución y a la dosis mínima efectiva en geriatría, por la posibilidad existente de insuficiencia renal y por los mayores niveles plasmáticos de naproxeno libre que se registran en este tipo de pacientes. Naproxeno sódico contiene 50 mg de sodio (aproximadamente 2 meq). Este hecho se deberá tener en cuenta en aquellos pacientes en los que la ingesta de sodio se encuentre restringida. Además se usará con precaución en pacientes anémicos, alcohólicos, diabéticos, hemofílicos, afectados de lupus eritematoso sistémico, con estomatitis, fumadores. Embarazo y lactancia: como en otros medicamentos de este tipo, el naproxeno retrasa el parto en animales y afecta el sistema cardiovascular fetal humano (cierre del ductus arteriosus). Por lo tanto, no debe administrarse el fármaco durante el embarazo salvo en los casos donde, a estricto juicio médico, esté justificado, debiéndose en todo caso valorar los posibles efectos beneficiosos frente a los riesgos potenciales para la madre y el feto, especialmente en el primer y tercer trimestre del embarazo. El naproxeno pasa a la leche materna, por lo que no debe utilizarse en madres lactantes.

POSOLOGÍA: Vía oral.

Dosis usual: 1 comprimido cada 6 a 8 horas.

• Bursitis, tendinitis y dolor en general:

– Adultos: Como pauta general, la dosis diaria oscilará entre 550 mg y 1100 mg, recomendándose como dosis de partida la de 550 mg seguida de 275 mg cada 6-8 horas, según sea la intensidad del proceso. Cuando se administre durante períodos prolongados, la dosis se ajustará según la respuesta clínica del paciente.

• Dismenorrea: Se recomienda una dosis inicial de 550 mg, seguida de 275 mg cada 6 a 8 horas.

• Artritis: 275 ó 550 mg 2 veces al día. Se ajustará la dosis según respuesta.

Límites de prescripción: No exceder los 1375 mg, el primer día de tratamiento, como tampoco exceder los 1100 mg a partir del segundo día.

SOBREDOSIFICACIÓN: Las sobredosis importantes se caracterizan por somnolencia, pirosis, indigestión, náuseas o vómitos. Algunos pacientes han experimentado convulsiones, pero se desconoce la relación que ello pueda tener con el medicamento. Ante una sobredosis accidental o voluntaria de naproxeno sódico se debe proceder al lavado gástrico y aplicación de los cuidados habituales. Los estudios en animales indican que la administración rápida de carbón activado en cantidades adecuadas reduciría de forma importante la absorción del fármaco.

La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de naproxeno debido a su elevada unión a las proteínas plasmáticas.

DESCRIPCIÓN: Naproxeno sódico, clasificado como un fármaco derivado del ácido propiónico que corresponde a un antiinflamatorio no esteroidal, con propiedades antiinflamatorias, analgésicas, y antipiréticas. Su acción analgésica es 20 veces mayor que la presentada por el ácido acetilsalicílico. Las características más destacadas del naproxeno consisten en la relación óptima entre su actividad terapéutica y su escasa toxicidad y, al contrario de lo que se creía en los primeros años de empleo terapéutico, las propiedades analgésicas están separadas de sus efectos antiinflamatorios. En efecto, su actividad analgésica central y periférica se ha visto confirmada en numerosos trabajos, en estudios doble ciego controlados, comprobando su eficacia en el post-operatorio, ortopedia; post-operatorio y contracciones dolorosas uterinas, trastornos asociados al síndrome dismenorreico, odontalgias y afecciones traumáticas y músculo-esqueléticas dolorosas.

PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 10 comprimidos recubiertos.

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