COMPOSICIÓN

Cada 100 gramos de CREMA contienen: Estriol 0,1 g. Excipientes: Propilenglicol, esteres mono y diesteáricos de etilenglicol y polioxietilenglicol, glicériles oléicos polioxietilénicos, aceite mineral, butilhidroxianisol, propilparabeno, metilparabeno, bronopol y agua purificada.

INDICACIONES: Indicado para afecciones vulvo-vaginales relacionadas con la deficiencia de estrógenos en la menopausia natural o quirúrgica, especialmente para atrofia vaginal, prurito y dispareunia.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Estrógenoterapia

FARMACOCINÉTICA: La administración intravaginal de estriol asegura una disponibilidad óptima en el sitio de acción. El estriol también es absorbido en la circulación general, como lo demuestra el aumento considerable en los niveles plasmáticos de estriol no conjugado. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 1-2 horas después de su aplicación. Casi todo el estriol (aproximadamente el 90% de la dosis administrada) se fija a las proteínas plasmáticas, principalmente albúmina y a, diferencia de otros estrógenos, el estriol apenas se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales. El metabolismo del estriol consiste principalmente en la conjugación y desconjugación durante la circulación enterohepática. El estriol es excretado principalmente en la orina en la forma conjugada después de 24 horas desde su administración. Solo una pequeña parte (2%) es excretada con las heces, principalmente como estriol no conjugado.

FARMACOLOGÍA: Después de la menopausia, cuando los folículos ováricos están ausentes, los síntomas de la deficiencia de estrógenos aparecen cuando la concentración plasmática del estradiol disminuye. La administración de estrógenos, tales como el estradiol, estrona o estriol ayuda a disminuir o a detener los síntomas tales como picazón vaginal, dispareunia, sequedad vaginal, disuria, frecuencia urinaria e incontinencia urinaria. Los antecedentes clínicos demuestran que los estrógenos causan una normalidad de la vagina y de la uretra. Cuando el pH vaginal es menor a 5, la flora se recoloniza normalmente, provocando la maduración de la mucosa vaginal y uretral.

La maduración de estas mucosas sucede aparentemente en conjunto con la desaparición de las células parabasales y con un aumento en el número de las células epiteliales intermedias y superficiales.

Los estrógenos pueden actuar aumentando el contenido de colágeno en la uretra y en la base de la vejiga y además, pueden causar el crecimiento del epitelio uretral.

Se desconoce como el estrógeno administrado vía intravaginal se distribuye en la mucosa uretral, pero es probable que suceda debido a una concentración sistémica aumentada o por un acceso local al tejido urogenital a través de un plexo venoso.

En la mayoría de las pacientes menopausias, las dosis vaginales de estrógeno que mantienen las concentraciones plasmáticas en niveles postmenopáusicos, producen los efectos vaginales locales sin estimular suficientemente el endometrio para reasumir los ciclos menstruales.

Para algunos pacientes, las dosis vaginal puede ser suficiente para estimular el endometrio, raramente, se presenta una hiperplasia endometrial. Además, a estas dosis bajas, los estrógenos vaginales no suprimen apreciablemente las gonadotrofinas FSH ni LH, no disminuyen los síntomas menopáusicos sistémicos y no disminuyen la tasa de pérdida ósea. Los efectos sistémicos se deben considerar y deben ser esperados si las concentraciones plasmáticas de estrógeno aumentan más allá del rango postmenopáusico.

CONTRAINDICACIONES

El estriol está contraindicado en pacientes con:

• Antecedentes de hipersensibilidad al estriol u otros estrógenos

• Diagnóstico o sospecha de neoplasia estrógeno dependiente

• Sangrado vaginal anormal de origen desconocido

• Embarazo y lactancia

• Trombosis o antecedentes de enfermedad tromboembólica

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas que requieren atención médica son las siguientes:

• Incidencia menos frecuente: Dolor o sensibilidad de las mamas, dolor de cabeza, nauseas, candidiasis vulvovaginal (picazón en la zona vaginal o genital, fluido vaginal de color blanco sin olor o con un suave olor).

• Incidencia rara. Hemorragia vaginal inusual o inexplicable.

También se pueden producir los siguientes efectos adversos que normalmente no requieren de atención médica a menos que sean demasiado molestos o que no desaparezcan durante el curso del tratamiento:

• Incidencia menos frecuente: dolor abdominal o dolor de espalda; leucorrea (fluido vaginal mucoso amarillo o blanco).

INTERACCIONES

• No se ha descrito interacciones con otros medicamentos.

• La administración conjunta de estriol con rifanpicina, barbitúricos y algunas drogas anticonvulsivantes puede acelerar la degradación enzimática del fármaco disminuyendo la eficacia del tratamiento.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Embarazo: No se recomienda el uso de estrógenos durante el embarazo o durante el periodo posparto inmediato. Los estudios sugieren una asociación de malformaciones congénitas con el uso de algunos estrógenos durante el embarazo. Sin embargo, el embarazo no está usualmente relacionado con mujeres menopáusicas debido al cambio hormonal que experimentan estas pacientes.

Lactancia: Los estrógenos se distribuyen en la leche materna. No se recomienda el uso de este medicamento en aquellas mujeres que están amamantando.

Uso en pediatria : Debido a que este medicamento no se utiliza en niños, la seguridad y eficacia de los estrógenos no se ha establecido en este grupo de edad y no existe información disponible en pacientes pediátricos que demuestren una relación de los efectos adversos de esta droga con la edad.

Uso en geriatría: No hay información disponible en pacientes de edad avanzada que demuestren una relación de la edad con los efectos adversos de los estrógenos.

Insuficiencia hepática severa: Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa.

Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes que presentan una cervicitis, infección vaginal o vaginitis, ya que, el uso de estrógenos vaginales puede empeorar estas condiciones.

Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes con endometriosis o leiomioma uterino, ya que, estas condiciones se pueden agravar con el uso de estrógenos vaginales.

Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes con tromboflebitis activa o trastornos tromboembólicos, ya que, su uso de dosis bajas de estrógenos vaginales para tratar condiciones urogenitales, puede exacerbar alguna condición activa improbable.

Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes con estrechamiento, prolapso o estenosis vaginal, ya que su uso puede causar en algunos pacientes dolor abdominal o dolor de espalda, irritación o ulceración vaginal o incontinencia urinaria.

Antes de iniciar cualquier terapia con estrógenos se hace necesario conocer la historia médica personal y familiar de la paciente. Como regla general, durante la terapia con estrógenos se deben realizar exámenes físicos periódicos, por lo menos cada 6 meses a 1 año, haciendo especial referencia a la presión arterial, palpaciones de las mamas y abdomen y al examen ginecológico.

Vigilar estrictamente a las pacientes que presenten insuficiencia cardiaca congestiva latente o manifiesta, retención de liquido por disfunción renal, hipertensión, epilepsia, migraña y mastopatía fibroquística.

POSOLOGÍA: Vía de administración intravaginal

La crema debe ser administrada mediante un aplicador graduado, de preferencia antes de acostarse. Una aplicación (aplicador lleno hasta la marca) contiene 0,5 g de VACIDOX Crema vaginal corresponde a 0,5 mg de estriol.

Modo de Uso:

• Se recomienda lavar las manos antes y después de cada aplicación.

• Retirar la tapa del tubo, invertirla y utilizar la punta para abrir el tubo.

• Acoplar el extremo del aplicador en el extremo abierto del tubo.

• Apretar suavemente el tubo desde la base para llenar el aplicador con la crema hasta la rotulación o marca indicadora colocada en el costado del aplicador.

• Desacoplar el aplicador del tubo y tapar el tubo.

• Inserte cuidadosamente el embolo en el aplicador previamente llenado. Saque la tapa del aplicador.

• Para aplicar la crema, acuéstese sobre la espalda y levante las rodillas hacia el pecho.

• Introduzca suavemente el aplicador en la vagina y pulse con lentitud el embolo hacia abajo para aplicar toda la crema.

• Después del uso, retire al aplicador de la vagina y manténgase recostada.

• Si el aplicador es desechable, elimínelo.

• Si el aplicador es reutilizable, retire el embolo del aplicador. Lave el aplicador y el embolo con jabón suave y agua tibia. Enjuagué bien. No use agua caliente ni hierva el aplicador.

Dosis habitual en adultos: En atrofia urogenital inferior; Una Aplicación al día durante las primeras tres semanas generalmente. Seguido de una reducción gradual de la dosis, basada en el alivio de los síntomas, hasta alcanzar una dosis de mantención de una aplicación 2 veces a la semana.

Terapia pre y post cirugía:

• En mujeres post menopausias sometidas a cirugía: Una aplicación al día en las dos primeras semanas anteriores a la cirugía. Una aplicación al día 2 veces por semana en las dos semanas posteriores a la cirugía.

• Como ayuda diagnóstica en el caso de frotis cervical atrófico dudoso: Una aplicación al día durante la semana anterior a la obtención del próximo frotis.

Dosis pediátrica habitual: La seguridad y eficacia de este medicamento no han sido demostradas en pacientes pediátricos, por lo tanto, no se recomienda el uso de este medicamento en niños.

SOBREDOSIS: No se ha divulgado ningún informe de sobre dosificación de estriol en la literatura científica consultada.

PRESENTACIÓN: Envase con un pomo de 30 gramos y un aplicador graduado reutilizable.

GYNOPHARM

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