COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Valaciclovir (como clorhidrato) 500 mg; Excipientes c.s.

INDICACIONES

• Tratamiento del herpes zoster agudo localizado en adultos inmunocompetentes.

• Tratamiento de episodios iniciales y recurrentes de herpes genital en adultos inmunocompetentes.

• Supresión crónica de episodios recurrentes de herpes genital en individuos inmunocompetentes.

• Profilaxis de la infección y enfermedad del citomegalovirus (CMV), tras un trasplante de órgano.

PROPIEDADES: Valaciclovir es un profármaco de aciclovir que está especialmente indicado en el tratamiento de la infección por virus herpes simplex y varicella zoster, con una cómoda posología con 2-3 administraciones al día.

Valaciclovir es L-valil, una prodroga que se convierte en su núcleo activo aciclovir, esta última con acción sobre los virus del herpes simple (VHS) 1 y 2, el virus zoster- varicela (VVZ), los herpes virus 6, 7 y 8 y el citomegalovirus.

Luego de su administración oral, valaciclovir se hidroliza rápidamente(en > 99%) para dar origen al núcleo activo de valaciclovir y a L-valina un aminoácido esencial natural. Dentro de la célula huésped, aciclovir es fosforilado en aciclovir monofosfato por acción de la timidin-quinasa por el VVZ o el VHS. Este se acumula preferentemente en células infectadas por herpes virus, por parte de enzimas celulares que lo convierten en su forma activa trifosfato.

Este compuesto compite con la 2´- desoxiguanosina como sustrato de la DNA polimerasa viral , lo que ocasiona la interrupción inmediata de la actividad enzimática y se incorpora además a la cadena de DNA del virus.

Esta inhibición selectiva por parte del aciclovir trifosfato de las DNA polimerasas de varios herpes virus abarca, en orden decreciente de sensibilidad in vitro al VHS-1, VHS-2, al VVZ, al virus de Epstein Barr, a los herpes virus 6,7 y 8 y al citomegalovirus. La resistencia del valaciclovir depende de su principio activo, aciclovir. La resistencia es infrecuente en pacientes inmunocompetentes, habiéndose descripto en pacientes infectados por VIH y más raramente en receptores de trasplantes de médula ósea.

CONTRAINDICACIONES: VACPER está contraindicado en pacientes que se sabe son hipersensibles a valaciclovir, aciclovir o a cualquier componente de la formulación.

REACCIONES ADVERSAS: Se han reportado las siguientes reacciones adversas en pacientes tratados con Valaciclovir:

• Tracto gastrointestinal: náuseas, malestar abdominal, vómito y diarrea.

• Hematológicos: casos excepcionales de trombocitopenia.

• Hipersensibilidad y piel: exantemas que incluyen fotosensibilidad, urticaria, prurito y raras veces disnea, angioedema y anafilaxis.

• Riñón: casos excepcionales de insuficiencia renal.

• Hígado: casos excepcionales de aumentos reversibles en pruebas de función hepática, ocasionalmente descritos como hepatitis.

• Neurológicos/psiquiátricos: cefalea. Inusualmente, informes de reacciones neurológicas reversibles, como mareos, confusión, alucinaciones, raras veces disminución en el nivel de conciencia y muy raras veces coma. Estos sucesos se observan normalmente en pacientes con insuficiencia renal o con otros factores de predisposición. En los pacientes con transplante de órgano que reciben altas dosis de Valaciclovir para la profilaxis contra el CMV, las reacciones neurológicas se presentaron con más frecuencia en comparación con dosis menores.

• Otros: Han habido informes de insuficiencia renal, anemia hemolítica microangiopática y trombocitopenia (combinadas algunas veces) en pacientes con inmunocompromiso grave, particularmente en aquellos con enfermedad avanzada por VIH, que reciben dosis elevadas (8 g al día) de valaciclovir durante periodos prolongados en pruebas clínicas. Estos hallazgos se han observado en pacientes no tratados con valaciclovir y que tienen los mismos trastornos subyacentes o concurrentes.

DOSIFICACIÓN

Tratamiento de herpes zoster: La dosificación de VACPER para el adulto es 1.000mg (2 comprimidos de 500mg) tres veces al día durante siete días.

Tratamiento de herpes genital: La posología de VACPER para el adulto es 500mg dos veces al día. En episodios de recurrencia, el tratamiento debe ser durante 3 o 5 días. Para el primer episodio, que puede ser más fuerte, el tratamiento debe extenderse de 5 a 10 días. La administración debe iniciarse lo más temprano posible.

En las recurrencias de infecciones por herpes simple, el tratamiento debe comenzar idealmente durante el período prodrómico, o en cuanto aparezcan los primeros signos o síntomas.

Prevención (supresión) de recurrencias de infecciones por herpes genital: En el caso del adulto inmunocompetente, 500mg de VACPER una vez al día. Algunos pacientes con recurrencias muy frecuentes (p. ej., 10 o más al año) pueden beneficiarse más cuando la dosis diaria de 500mg se reparte en dos tomas (250 mg dos veces al día).

Profilaxis de la infección y enfermedad del citomegalovirus (CMV):

• Dosificación para adultos y adolescentes (a partir de los 12 años de edad): La dosificación de VACPER es 2g cuatro veces al día, y se instituirá lo más pronto posible después del trasplante. Esta dosis se disminuirá según la depuración de la creatinina (ver Dosificación en insuficiencia renal, más abajo). El tratamiento durará generalmente 90 días, pero pudiera haber que prolongarlo en pacientes con alto riesgo.

La dosificación de VACPER debe ajustarse para los pacientes con falla significativa de la función renal.

• Dosis en niños: No hay información suficiente disponible.

• Dosis en pacientes Geriátricos: No se requiere modificación en la dosis, a menos que la función renal se encuentre significativamente dañada (ver Dosis en presencia de daño renal). Se debe mantener una hidratación adecuada del paciente.

PRESENTACIONES: Envases con 42 - 30 y 10 comprimidos recubiertos.

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