COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene: Valaciclovir 500 mg

INDICACIONES: Tratamiento de infecciones por herpes simple de la piel y mucosas. Tratamiento de infecciones por herpes zoster.

PROPIEDADES

Farmacocinética: El valaciclovir es rápidamente absorbido después de la administración oral. Se ha detectado aciclovir en el plasma a los 15 minutos posteriores a la ingesta. La biodisponibilidad absoluta de aciclovir después de la administración de valaciclovir es de 54.5%. La administración con alimentos, en general, no altera la biodisponibilidad. El valaciclovir es una prodroga, la cual es rápida y extensamente convertida a aciclovir en el primer paso por el hígado. Normalmente no se detectan concentraciones en plasma de valaciclovir; sin embargo; se producen muy altos niveles plasmáticos de aciclovir, aproximadamente 3 a 5 veces más altos que los alcanzados con aciclovir oral. El metabolismo de valaciclovir ocurre en el hígado y en el intestino. Es rápida y completamente metabolizado a aciclovir. Una pequeña fracción (9% a 14%) de aciclovir, es metabolizado a 9-carboximetoximetil guanina y menos del 0.2% a 8 hidroxi-9 (2 hidroxietilmetil) guanina. 24 horas después de una dosis de valaciclovir en el rango entre 100 y 1000 mg, menos del 1% es recuperado en la orina como valaciclovir, aproximadamente 40 a 50% es recuperado como aciclovir y 12% como 9-carboximetoximetil guanina.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en casos de hipersensibilidad a valaciclovir o a aciclovir.

EMBARAZO Y LACTANCIA: No se encontró ningún efecto teratogénico en los estudios realizados con ratas y conejos con dosis 10 veces superiores a las usualmente administrada en los seres humanos. Valaciclovir sólo puede ser usado durante el embarazo a las dosis recomendadas, siempre que el beneficio potencial justifique el riesgo para el feto. El valaciclovir produce niveles considerables de aciclovir en la leche. La seguridad de su uso en infantes no se ha establecido, por lo que se recomienda suspender la lactancia si es necesario administrar valaciclovir a la madre.

EFECTOS COLATERALES: Los efectos adversos más frecuentes, que no superan el 2% de los individuos tratados con valaciclovir son: náuseas, dolor de cabeza, vómitos, diarrea, constipación y mareos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La cimetidina o el probenecid o la mezcla de ambos producen un incremento en el área bajo la curva y en la concentración máxima de aciclovir. Sin embargo, no se hace necesario realizar ajustes en la dosis, esto gracias al amplio índice terapéutico de aciclovir.

ADVERTENCIAS: Valaciclovir debería ser usado con precaución en pacientes con significativa disfunción renal. En estos casos se debe ajustar la dosis.

POSOLOGÍA

Herpes virus simple: 500 mg (1 comprimido) 2 veces al día durante 5 días.

Herpes zoster: 1000 mg (2 comprimidos de 500 mg) 3 veces al día durante 7 días. La administración de valaciclovir es por vía oral.

Dosis en niños: No se ha establecido la seguridad y efectividad de valaciclovir en pacientes pediátricos.

Dosis en geriatría: Se debe administrar con precaución y dependiendo del estado de la función renal, puede ser necesario ajustar la dosis (ver tabla dosificación pacientes con insuficiencia renal).

Dosis para pacientes con insuficiencia renal: Para individuos con insuficiencia renal aguda o crónica. Se recomienda hacer un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal disminuida de acuerdo a la siguiente tabla:

dosis para pacientes con insuficiencia renal

SOBREDOSIFICACIÓN: No hay reportes de sobredosis con valaciclovir. En casos de sobredosis el aciclovir puede ser eliminado por hemodiálisis.

DESCRIPCIÓN: El valaciclovir es un éster formado por L-valina y aciclovir; es una prodroga y exhibe actividad antiviral sólo después de la hidrólisis. La actividad inhibitoria de aciclovir trifosfato es altamente selectiva, inhibe la enzima timidina quinasa en los virus de herpes simple y virus de varicela zoster. Es probable que hayan otros mecanismos de acción involucrados, ya que este fármaco posee actividad antiviral en virus que no tienen esta enzima. El valaciclovir actúa como aciclovir trifosfato frenando la replicación del DNA del herpes viral por inhibición competitiva sobre la DNA polimerasa.

PRESENTACIONES

VADIRAL 500 mg x 10 comprimidos

VADIRAL 500 mg x 42 comprimidos

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