COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de VALAXAM® contiene: Valsartán 160 mg y amlodipino 5 mg. O valsartán 160 mg y Amlodipino 10 mg (como besilato). Excipientes c.s.

INDICACIONES

Tratamiento de hipertensión arterial en pacientes cuya presión arterial no responde a la terapia con amlodipino o valsartán en monoterapia.

MECANISMO DE ACCIÓN

Valsartán promueve la vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona por bloqueo de la unión de angiotensina II a los receptores AT1. Amlodipino bloquea los canales de calcio en la membrana celular e impide la entrada de ión calcio a las células. Al disminuir el flujo de calcio al interior de las células, amlodipino impide que las células se contraigan entonces los vasos sanguíneos se dilatan.

FARMACOCINÉTICA

Valsartán: La concentración plasmática máxima se alcanza 2 a 4 horas después de una dosis oral. La biodisponibilidad absoluta de formulaciones orales es de aproximadamente un 25% y su unión a las proteínas plasmáticas es de 95%. Los alimentos disminuyen el área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) en aproximadamente 40% a 50%. No se acumula apreciablemente en el plasma. Se ha reportado que no sería metabolizado por el sistema citocromo P450. No se distribuye extensamente en los tejidos. La vida media de eliminación es de aproximadamente 6 horas. Post administración oral, es eliminado en las heces (aprox. 83%) y en la orina (aprox. 13%) principalmente como droga inalterada, aproximadamente un 20% de dosis es eliminada como metabolitos. Amlodipino: el peak de concentración plasmática de amlodipino se alcanza de 6-12 horas luego de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre 64% y 90%. La biodisponibilidad no se altera con los alimentos. Aproximadamente 93% se une a las proteínas plasmáticas en hipertensos y es extensamente convertido a metabolitos inactivos (alrededor de 90%) vía metabolismo hepático, 60% de los metabolitos son excretados en orina. La vida media de eliminación es de 30 a 50 horas. Luego de la administración oral a adultos sanos, el peak de concentraciones plasmáticas de valsartán y amlodipino se alcanza a las 3 y 8 horas, respectivamente. Insuficiencia Renal: los pacientes con falla renal pueden recibir dosis usuales de amlodipino. Con valsartán no se requiere ajuste de dosis, sin embargo no hay estudios del comportamiento en pacientes con daño renal severo (clearance de creatinina < 10 ml/min). Valsartán no es removido del plasma con hemodiálisis. Insuficiencia Hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática pueden disminuir el clearance de amlodipino incrementando el área bajo la curva en aproximadamente 40%-60%, por lo tanto es necesario iniciar con la menor dosis de amlodipino. En general, no es necesario el ajuste de dosis de valsartán en pacientes que presentan daño hepático. Sin embargo se debe administrar con precaución.

FARMACOLOGÍA: Muchos pacientes no alcanzan los objetivos de presión arterial establecidos en los consensos actuales y necesitan múltiples fármacos para alcanzar los objetivos de presión arterial. VALAXAM® asocia mecanismos múltiples, el bloqueador del receptor AT1 de angiotensina II valsartán y el calcioantagonista amlodipino. Este potente doble mecanismo de acción, permite atenuar los efectos adversos específicos, como el edema periférico relacionado con amlodipino. Valsartán, ARA II no peptídico, bloquea selectivamente la unión de angiotensina II a los receptores AT1. La angiotensina II estimula la corteza adrenal para secretar aldosterona, también actúa como vasoconstrictor del músculo liso. Amlodipino es antagonista de los canales de calcio del grupo dihidropiridinas. Se comporta como vasodilatador arterial, actúa directamente sobre el músculo liso, reduce la resistencia vascular periférica y disminuye la presión arterial.

CONTRAINDICACIONES

En hipersensibilidad conocida a algún componente del producto. Contraindicado en embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos más comunes son: Cefalea, edema periférico, nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio alto, gripe, vértigo y mareos.

INTERACCIONES

El uso concomitante de valsartán y diuréticos puede producir hipotensión, aumentando la incidencia de efectos adversos. Con medicamentos ahorradores de potasio. El uso concomitante de VALAXAM® con warfarina no provoca diferencias farmacocinéticas. No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes junto a amlodipino, atenolol, cimetidina, digoxina, furosemida, gliburide, hidroclorotiazida o indometacina.

PRECAUCIONES-ADVERTENCIAS

Se debe usar con precaución en: Insuficiencia cardíaca, este tipo de pacientes pueden ser especialmente susceptibles a los cambios en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, ha sido asociada oliguria, azotemia, insuficiencia renal aguda y/o muerte. Deshidratación: la reducción de volumen o sodio puede aumentar el riesgo de hipotensión. En pacientes con enfermedad hepática leve a moderada, incluyendo obstrucción biliar, la eliminación disminuida de valsartán puede provocar un aumento de concentración plasmática. Amlodipino se debe administrar con precaución en insuficiencia hepática severa. Disfunción renal: Puede ocurrir aumento en la creatinina sérica o nitrógeno ureico sanguíneo (BUN). Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos de VALAXAM®.

Embarazo: Categoría C (primer trimestre). Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos adversos en el feto, por lo que se deberá evaluar los eventuales beneficios y riesgos antes de administrar en embarazo. Categoría D (segundo y tercer trimestre). Existen evidencias de riesgo para el feto basado en datos obtenidos de experiencia o estudios en humanos, se deberá evaluar riesgos y beneficios antes de administrar.

Lactancia: Se desconoce si amlodipino se excreta en la leche humana, se desconoce si valsartán se distribuye a la leche materna en humanos, lo que sí ocurre en modelos animales. Debido a esto, se deberá evaluar la conveniencia de administrar VALAXAM® a mujeres que amamantan.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN–POSOLOGÍA

Uso oral, según prescripción médica. Dosis usual en Adultos: VALAXAM® 160/5 comprimidos (160 mg de valsartán /5 mg de amlodipino) la dosis recomendada es 1 vez al día. Iniciando terapia con la menor dosis posible. VALAXAM® 160/10 (160 mg de valsartán/10 mg de amlodipino) la dosis recomendada es de 1 comprimido al día. Amlodipino es efectivo para el tratamiento de la hipertensión una vez al día en dosis de 2,5 mg-10 mg y Valsartán en dosis de 80 mg-320 mg. La dosis máxima es 320/10 mg, respectivamente. El efecto antihipertensivo se incrementa con el aumento de las dosis.

USO PEDIÁTRICO Y GERIÁTRICO

La seguridad y eficacia en pediatría no ha sido establecida. No se han observado diferencias en la eficacia o seguridad de la administración de la asociación en pacientes geriátricos comparados con jóvenes. No se requiere ajuste de dosis de valsartán; el clearance de amlodipino puede disminuir en el adulto mayor incrementando el área bajo la curva en aproximadamente 40% - 60%, por lo tanto, iniciar con la menor dosis de amlodipino.

SOBREDOSIFICACIÓN

El tratamiento de sobredosis debe ser sintomático y de mantención. La sobredosis de amlodipino puede provocar vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada. La hemodiálisis no está recomendada, amlodipino se une altamente a proteínas plasmáticas. Los efectos clínicos de la sobredosis de valsartán incluyen hipotensión (mareos/desmayos) y taquicardia. Podría ocurrir bradicardia, como resultado de la estimulación vagal parasimpática. Valsartán no es removido por hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Envase con 35 comprimidos.

SAVAL S. A.

Av. Pdte. Eduardo Frei Montalva 4600 - Renca Telf.: 707-3000 Fax: 736-3674

E-mail: saval@saval.cl

www.saval.cl

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar a no más de 25 °C, protegido de la luz y la humedad. Mantener lejos del alcance de los niños. Mantener en su envase original. No use este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.