COMPOSICIÓN

VARTALAN 80 mg:

Cada COMPRIMIDO contiene: Valsartan 80 mg.

VARTALAN 160 mg:

Cada COMPRIMIDO contiene: Valsartan 160 mg.

INDICACIONES Y USO: Tratamiento de la hipertensión arterial.

FARMACOCINÉTICA: La concentración plasmática máxima se alcanza 2 a 4 horas después de una dosis oral. La biodisponibilidad absoluta de formulaciones orales de Valsartán es de aproximadamente un 25% (rango de 10 a 35%) y su unión a las proteínas plasmáticas es de 94% a 95%. Los alimentos disminuyen el área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo (AUC) y la concentración plasmática máxima (Cmáx) en aproximadamente 40 y 50%, respectivamente. Valsartán no se acumula apreciablemente en el plasma después de administraciones repetidas. La enzima responsable del metabolismo de Valsartán no ha sido identificada, sin embargo se ha reportado que no sería metabolizada por las isoenzimas del sistema citocromo P450. El metabolito principal, valeril-4-hidroxi-valsartán, es inactivo y corresponde a aproximadamente a un 9% de la dosis. Después de la administración intravenosa, el volumen de distribución al estado de equilibrio es pequeño (17L), indicando que Valsartán no se distribuye extensamente en los tejidos. La vida media de eliminación es de aproximadamente 6 horas. Después de la administración oral, Valsartán es principalmente eliminado en las heces (aprox. 83% de la dosis) y en la orina (aprox. 13% de la dosis), principalmente como droga inalterada. Aproximadamente un 20% de dosis es eliminada como metabolitos.

FARMACOLOGÍA: Valsartán es un antagonista no peptídico de la angiotensina II que bloquea selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en tejidos tales como músculo liso vascular y glándula adrenal. En el sistema renina-angiotensina, la angiotensina I es convertida en angiotensina II por la enzima convertidora de angiotensina (ACE). La angiotensina II estimula la corteza adrenal para sintetizar y secretar aldosterona, la cual disminuye la excreción de sodio y aumenta la excreción de potasio. La angiotensina II también actúa como un vasoconstrictor en el músculo liso vascular. Valsartán promueve la vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona por bloqueo de la unión de angiotensina II a los receptores AT1. La regulación por retroalimentación negativa de angiotensina II sobre la secreción de renina también es inhibida, lo que provoca un aumento de las concentraciones plasmáticas de renina y el consecuente aumento de las concentraciones plasmáticas de angiotensina II; sin embargo, estos efectos no contrarrestan el efecto de disminución de la presión sanguínea provocado por Valsartán.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a Valsartán o a otros antagonistas de los receptores de angiotensina. Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas reportadas han sido leves y pasajeras e independientes de la dosis, edad y sexo.

Los efectos adversos más comunes son: cefalea, fatiga y mareos.

También se han reportado otros efectos, como infección viral, infecciones del tracto respiratorio superior, tos, diarrea, sinusitis, dolor de espalda, dolor de estómago, náuseas, faringitis y edema, artralgia.

INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS: El uso concomitante de Valsartán y diuréticos puede potenciar el efecto hipotensor, aumentando la incidencia de efectos adversos y el uso asociado a diuréticos que ahorran potasio, suplementos de potasio o sustitutos de sal que contienen potasio puede llevar a una hiperkalemia.

• El uso concomitante con sales de litio pueden producir el aclaramiento de litio.

• El uso concomitante con Warfarina puede causar un aumento (12%) del tiempo de protombina (PT)

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se debe usar con precaución en los siguientes casos: Insuficiencia cardíaca congestiva severa: la terapia con antagonistas de receptores de angiotensina en este tipo de pacientes, los cuales pueden ser especialmente susceptibles a los cambios en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, ha sido asociada con oliguria, azotemia, insuficiencia renal aguda y/o muerte. Deshidratación: una reducción del volumen de fluido o sodio puede aumentar el riesgo de hipotensión sintomática.

Disfunción hepática leve a moderada y severa: en pacientes con enfermedad hepática crónica leve a moderada, incluyendo afecciones de obstrucción biliar, la eliminación disminuida de Valsartán puede provocar un aumento de la concentración plasmática del principio activo.

Estenosis arterial real, unilateral o bilateral o disfunción renal: puede ocurrir un aumento en la creatinina sérica o nitrógeno ureico sanguíneo (BUN).

Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos de Valsartán.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: Oral.

Dosis usual en adultos: La dosis usual de Valsartán es de 80 mg una vez al día cuando se administra en monoterapia a pacientes que no están depletados en volumen. Valsartán puede ser usado en un rango de dosis que va entre 80 a 320 mg/día, administrado en una sola dosis al día.

El efecto antihipertensivo se manifiesta sustancialmente dentro de 2 semanas y la reducción máxima se obtiene generalmente después de 4 semanas. Si se requiere un efecto antihipertensivo adicional, la dosis puede ser aumentada a 160 mg o 320 mg o agregar un diurético. La adición de un diurético tiene un efecto mayor que el aumento de la dosis más allá de 80 mg.

No se requiere ajuste de dosis inicial para pacientes de edad avanzada, o en pacientes con alteración renal o hepática leve a moderada. Se debe tener precaución al establecer la dosis de Valsartán en pacientes con alteración hepática o renal severa.

Valsartán puede ser administrado con otros agentes antihipertensivos vía oral.

SOBREDOSIFICACIÓN: Los efectos clínicos de la sobredosis incluyen bradicardia, como resultado de la estimulación vagal parasimpática, hipotensión (mareos o desmayos) y taquicardia. El tratamiento de la sobredosis debe ser sintomático y de mantención.

PRESENTACIONES

VARTALAN 80 y 160 mg: Envase con 30 comprimidos recubiertos Snap-on.

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