COMPOSICIÓN

Cada CÁPSULA CON GRÁNULOS DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: Extracto seco de semillas de Aesculus hippocastanum 240-290 mg (4.5-5.5:1; Agente de extracción: etanol 50% v/v) correspondiente a glucósidos triterpenos, calculado como escina 50 mg. Excipientes c.s.: Dextrina, povidona, gelatina, talco, eudragit rs 100, eudragit rl 100, dibutil phthalato, sodium dodecyl sulphate, agua purificada, colorantes e 104, e 132, e 171, e 172.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático de insuficiencia venosa crónica (ivc) generalmente asociados a venas varicosas, como edema de la pierna, y alteraciones subjetivas como dolor, sensación de pesadez o cansancio, calambres nocturnos en las pantorrillas, sensación de tensión y hormigueo o picazón [1].

PROPIEDADES: Los síntomas de insuficiencia venosa crónica son resultado primariamente por una hipertensión venosa y capilar, por ejemplo, por la imposibilidad de reducir en forma adecuada la presión venosa por activavión de la bomba musculo-esquéletica en las áreas afectadas [13,14]. Esta hipertensión venosa-capilar produce un reflujo venoso crónico en la piel más distal de la extremidad inferior, que se manifiesta típicamente por la formación de edema [15,16].

Existe evidencia farmacodinámica y clínica que demuestra que el extracto de semillas de castaño de indias posee efectos antiedematosos, antioxidantes y antiinflamatorios [2,17-21,24]. El extracto de semillas de castaño de indias posee una compleja mezcla de varios glicósidos triterpenos (saponinas triterpénicas) incluyendo ?-escina [2,17,24]. Los extractos de semillas de castaño de indias brinda protección de las paredes de los vasos al capturar radicales y ejerce un efecto sellante en el endotelio venoso [20-22], aumenta el tono venoso [2,17-19], reduce la liberación de enzimas lisosomales de los compartimentos intracelulares [20], mejora la hemodinamia venosa [2,17,18,21], mejora el recambio de mucopolisacáridos, disminuye la permeabilidad de las paredes capilares a moléculas y por lo tanto ayuda a prevenir la formación de edema [2,17,21,22].

Se han reportado varios estudios clínicos que evalúan la eficacia del extracto de semillas de castaño de indias en ivc [1-12]. El más relevante fue publicado en 1996 [3,10]. Es un estudio doble-ciego, controlado por placebo, paralelo y randomizado que compara el extracto de semillade castaño de indias (100 mg escina/día) con placebo y terapia por compresión durante 12 semanas de tratamiento. El tratamiento con castaño de indias demostró ser equivalente a la terapia por compresión en la reducción del edema, siendo ambos significativamente superior a placebo.

Farmacocinética: Dado a que la escina es el ingrediente del extracto de semilla de castaño de indias, se determinaron las propiedades de la escina. Se han realizado investigaciones farmacocinéticas en 24 voluntarios sanos [2,23, 31] para comparar la administración oral de extracto de semillas de castaño de indias encapsuladas en una formulación de liberación lenta versus una solución oral. Se calculó una biodisponibilidad de 56% (44-70%) para la escina de extracto en cápsulas versus la solución oral. Los hallazgos para los parámetros más relevantes se describen a continuación [31]:

Después de la administración oral 0,05% (para 50mg/ml escina en olución) a 0,11% (para 50 mg escina en cápsulas) fueron eliminados por la orina en forma intacta. El bajo clearance renal de 3,9 ml/min a 4,8 ml/min indica que la eliminación de escina ocurre principalmente por vías extrarenales, como la metabolización hepática o en la sangre. La escina es completamente dializable [2,23].

CONTRAINDICACIONES: VENASTAT no debe ser administrado a pacientes con hipersensibilidad conocida a extractos de semillas de castaño de indias o a otro componente del producto.

EFECTOS SECUNDARIOS: Tras la administración de VENASTAT, se han reportado casos de picazón, cefaleas, mareos y malestar estomacal incluyendo náusea. Se han observado casos aislados de reacciones alérgicas. Se observado aumento en la frecuencia cardíaca y de la presión sanguínea. También se ha reportado sangramiento menstrual irregular [30].

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En el caso de tener una respuesta sintomática inadecuada o insatisfactoria a las 6 semanas, se recomienda consultar al médico. Esto debido a que el edema puede tener otras causas.

No usar en menores de 12 años. Por tratarse de un producto de origen natural, puede producir reacciones de hipersensibilidad o alergia, en cuyo caso se debe suspender el tratamiento y consultar al médico.

Interacciones: Pacientes que estén en tratamiento con sustancias conriesgo de sangramiento deben consultar con su médico antes de tomar este producto [29].

Embarazo y lactancia: El uso extensivo en humanos no ha indicado ningún efecto embriotóxico ni teratogénico, sin embargo, debido a la limitada cantidad de información en este grupo de pacientes, no se recomienda el uso durante el embarazo y la lactancia [2,25,26].

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada para adultos es de 1 cápsula de liberación prolongada 2 veces al día (en la mañana y en la tarde). Las cápsulas deben ser deglutidas enteras con líquido antes de las comidas. De presentarse molestias gastrointestinales leves, se recomienda tomar las cápsulas junto a las comidas. El tratamiento puede ser administrado a largo plazo.

SOBREDOSIS: No se ha reportado ningún caso de sobredosis o intoxicación hasta el momento.

TOXICOLOGÍA: Investigaciones toxicológicas previas han demostrado que el extracto de semillas de castaño de indias no es tóxico a dosis terapéuticas (aprox: 1-2 mg/kg).

La ld50 oral del extracto de castaño de indias estandarizado ha sido determinado en 900 mg/kg in ratones, 2150 mg/kg en ratas, 1530 mg/kg en conejos y 130 mg/kg en perros. No se han observado signos de toxicidad en perros tras la administración oral de 20 o 40 mg/kg durante 34 semanas, mientras que la administración oral crónica de 80 mg/kg por 34 semanas induce vómitos e irritación gástrica a las 8 semanas. No hay signos tóxicos en ratas tras la administración oral de 100, 200 or 400 mg/kg por 34 semanas [2,23].

El efecto del extracto de semilla de castaño de indias ha sido testeado en 2 modelos animales [27,28]. Los estudios en ratas y conejos no revelaron efectos teratogénicos en dosis de hasta 1,350 mg/kg (ratas) o 100 mg/kg (conejos) del extracto. A 300 mg/kg en conejos hubo una disminución significativa del peso corporal promedio de los fetos comparado con los animales del grupo control. No se han realizado estudios con el extracto de semillas de castaño de indias en fases más tardías de gestación o durante la lactancia ni sobre efectos sobre fertilidad [2,23].

PRESENTACIONES: 30 y 60 cápsulas de liberación prolongada.

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