COMPOSICIÓN:

Fórmula:
Cada dosis contiene:
Salbutamol: 100 mcg
Excipientes: 1,1, 1 ,2 – tetrafluoroetano

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Tratamiento y prevención del bronco-espasmo en pacientes con obstrucción reversible de la vía aérea.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Antiasmático, agonista selectivo de los receptores beta-2-adrenérgicos, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos. También inhibe la libración de mediadores espasmógenos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares, tales como histamina, leucotrienos y prostaglandina D2. También disminuye la secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. Los agonistas beta-2-adrenérgicos no inhiben la actividad de los macrófagos y eosinófilos pulmonares, por lo que no modifican la respuesta inflamatoria tardía ni la hiper reactividad bronquial.

La acción comienza en pocos minutos y persiste durante 4 a 6 horas.

Farmacocinética

Vía inhalatoria: Actúa localmente a nivel pulmonar, por lo que los niveles plasmáticos no son predictivos del efecto terapéutico. Tal como ocurre con otros fármacos administrados por inhalación, más del 85% de la dosis es deglutida, siendo susceptible de absorción sistémica. Se dispone de datos muy limitados de farmacocinética, debido a la dificultad técnica de la valoración del fármaco en plasma. Por vía inhalatoria el comienzo de la acción se produce a los 5-15 minutos, con un efecto terapéutico máximo a los 30-90 minutos. La duración de la acción en la mayoría de los pacientes es de 3-4 horas. Un pequeño porcentaje de pacientes mostró mejoría incluso a las 6 hrs. La concentración plasmática máxima es de 2-4 h. Aproximadamente el 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24 h, el 28% en forma inalterada y el 44% como metabolitos. La semivida de eliminación es de 3,8 h.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia al Salbutamol.

RECOMENDACIONES:

Advertencias

Consejos al paciente:

- Instruir al paciente en el uso correcto del inhalador, considere utilizar aerocámaras en pacientes incapaces de coordinar el ciclo: Presionar dispositivo-inspirar-mantener-exhalar.

- Agitar bien el inhalador antes de cada dosis.

- Elimine de sus pulmones la máxima cantidad de aire posible.

- Exhalar el aire lenta y profundamente.

- Empezar a inspirar lentamente por la boca y activar el inhalador, continuando, inspirando de forma lenta y profunda. Contener la respiración 10 segundos como mínimo.

- Si se requiere una segunda inhalación, dejar al menos 1-2 minutos entre ambas inhalaciones.

- Expulsar el aire lentamente por la nariz.

- Enjuagar la boca con agua después de cada inhalación.

- Advertir al paciente que si observa que el tratamiento broncodilatador de acción corta pierde eficacia o que necesita más inhalaciones de lo habitual, debe acudir inmediatamente al médico.

Consideraciones especiales

- Los broncodilatadores no deben ser el único o el principal tratamiento en los pacientes con asma grave o inestable. El asma grave exige realizar controles médicos periódicos que incluyan pruebas de función pulmonar, ya que los pacientes corren el riesgo de padecer crisis intensas e incluso la muerte. En estos casos, el médico debe considerar la prescripción de la dosis máxima recomendada de corticoides inhalados o su administración por vía oral.

- Un aumento del uso de broncodilatadores, en particular de agonistas beta-2 inhalados de acción corta para aliviar los síntomas, es señal de que el control del asma está deteriorándose. En estos casos, debe valorarse de nuevo el estado del paciente, así como la necesidad de aumentar el tratamiento antiinflamatorio (por ejemplo, dosis más altas de corticoides inhalados o un ciclo de corticoides por vía oral).

- A igual que con otras terapias de inhalación, deberá tenerse en cuenta la posibilidad de broncoespasmo paradójico. En caso de que ocurra, se deberá interrumpir inmediatamente el tratamiento e iniciarse otro alternativo.

- Los pacientes deben ser informados de que deben discontinuar el tratamiento con salbutamol al menos 6 horas antes de una anestesia prevista con anestésicos halogenados, siempre que sea posible.

Intoxicación

Síntomas: Los síntomas más frecuentes tras la intoxicación con salbutamol han sido: taquicardia, estimulación del sistema nervioso central, temblor, hipokalemia e hiperglicemia.

Tratamiento: Sintomático. El antídoto de elección es un agente beta bloqueador cardio selectivo, pero estos fármacos deben emplearse con prudencia en los pacientes con antecedentes de bronco espasmo. si se dan casos de hipokalemia se repondrá el potasio por vía oral, salvo en pacientes con hipokalemia grave donde puede ser necesaria la vía intravenosa.

Precauciones

Categoría C de la FDA: Los estudios sobre ratones, utilizando dosis subcutáneas y orales varias veces superiores a las dosis máximas humanas para inhalación, han registrado paladar hendido y otras malformaciones. En conejos, utilizando dosis 2800 veces la dosis máxima humana para inhalación, se ha registrado craneosquisis. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, los agonistas beta-adrenérgicos por inhalación se han utilizado con éxito en el tratamiento del asma en embarazadas. Se ha comunicado que el salbutamol por vía IV u oral inhibe las contracciones uterinas pudiendo retrasar el parto a término; no obstante, aunque este efecto parece poco probable al utilizar la vía inhalatoria (dosis menores), se debe tener en cuenta si se utiliza durante el tercer trimestre. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Embarazo y lactancia: Se ignora si el salbutamol es excretado con la leche materna. Aunque no se han descrito problemas en humanos, estudios en animales han demostrado que este fármaco es potencialmente tumorigénico. Aunque el fabricante no establece una contraindicación formal, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este fármaco.

Uso en niños: No se han descrito problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. El aerosol para inhalación ha sido establecido como seguro y eficaz en niños de 4 años y mayores, para la prevención y tratamiento de bronco espasmo asociado con enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas y para la prevención de bronco espasmo inducido por ejercicio. La administración en niños menores de 4 años parece ser factible utilizando dispositivos especiales (cámaras espaciadoras). La eficacia del uso de la solución para inhalación no se ha establecido completamente en niños menores de 18 meses, por lo que, si se utiliza según criterio médico, se recomienda especial precaución.

Uso en poblaciones especiales: La seguridad y eficacia del uso de salbutamol por inhalación en ancianos no han sido completamente establecidas. Los agonistas beta-adrenérgicos en general, presentan un riesgo aumentado de taquicardia y otras complicaciones cardiovasculares, asociadas a un posible déficit del riego miocárdico en los pacientes geriátricos, no obstante, se les considera como agentes de elección en ancianos, en caso de bronco espasmo. Debido a que los ancianos pueden presentar un incremento de la sensibilidad simpaticomimética, se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis menor recomendada, incrementándola posteriormente en caso necesario.

Precaución analítica: Sustancia susceptible de producir un resultado positivo en un control de dopaje. Sólo se acepta su uso en el deporte de competición en las circunstancias que recoge el Anexo de la Resolución 21/05/2001 (modifica por Resolución 2/10/2001) del Consejo Superior de Deportes.

Recomendaciones

Hipopotasemia: En algunos pacientes puede producirse una hipokalemia potencialmente grave como consecuencia del tratamiento sistémico de agonistas beta-2. La hipopotasemia generalmente es transitoria y no requiere suplementos de potasio. Se aconseja tener especial cuidado en el asma grave aguda. Ya que este efecto puede verse potenciado por el tratamiento concomitante con derivados de las xantinas, corticoides y diuréticos, así como por la hipoxia. En estas situaciones, se recomienda vigilar los niveles séricos de potasio.

Debido a sus efectos simpaticomiméticos a nivel cardiovascular (sobre todo taquicardia) el salbutamol debe ser administrado con precaución, especialmente en la terapia sistémica, a pacientes con alteraciones cardiovasculares, incluyendo: Hipotensión arterial, insuficiencia coronaria, arritmia cardíaca, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, aneurisma.

Diabetes: Se ha observado hiperglicemia, relacionada con la dosis y la vía de administración. Más frecuente con dosis elevadas por vía sistémica.

Hipertiroidismo: Puede empeorar la enfermedad. Advertencias: Este medicamento, especialmente a dosis altas, puede producir calambres musculares transitorios y temblor que pueden afectar la capacidad de conducción.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: Las reacciones adversas generalmente derivan de sus efectos agonistas beta-adrenérgicos. Guardan relación con la vía de administración y la dosis. La incidencia de efectos adversos por vía inhalatoria a las dosis aconsejadas es baja. Las reacciones adversas más características son:

Cardiovasculares: Ocasionalmente, palpitaciones. Con menor frecuencia taquicardia y presión arterial elevada ligera (por uso incorrecto). Se han comunicado casos de arritmia cardíaca (incluyendo fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole) en asociación con los agonistas beta-2, normalmente en pacientes susceptibles.

Sistema nervioso central: Ocasionalmente, cefalea. Rara vez, ansiedad, nerviosismo, mareo, insomnio. Al igual que con otros agonistas beta- 2, rara vez se ha comunicado hiperactividad en niños.

Musculoesqueléticas: Ocasionalmente, temblor (afecta mayoritariamente a las manos). Rara vez, calambres musculares, mialgia.

Metabólicos: Puede producirse hipopotasemia Potencialmente grave como consecuencia del tratamiento sistémico de agonistas beta-2. Deberá tenerse especial cuidado en pacientes con hipopotasemia que tomen agonistas beta-2 debidos al aumento del riesgo de taquicardia y arritmias. La hipopotasemia podrá potenciarse con el tratamiento concomitante con corticosteroides, diuréticos y xantinas. También se han comunicado casos de hiperglucemia.

Respiratorias: Excepcionalmente, faringitis, sequedad de boca, congestión nasal, tos seca. Se ha observado espasmo bronquial paradójico, con aumento inmediato de sibilancias, tras el uso de inhaladores.

Otros: Se han observado casos aislados de reacciones alérgicas (prurito, erupciones exantemáticas, edema palpebral), trastornos del gusto, náuseas. Hipersensibilidad: En muy raras ocasiones, se han comunicado reacciones de hipersensibilidad, que incluyen angioedema y urticaria, bronco-espasmo, hipotensión y desmayos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones

Beta-bloqueadores: Posible inhibición del efecto antiasmático por antagonismo de sus efectos sobre los receptores beta adrenérgicos.

Digoxina: Posible hipokalemia con aumento de la toxicidad de la digoxina.

Fármacos hipokalemiantes (diuréticos, corticoides, etc.): Posible aumento de la hipokalemia, que puede ser especialmente grave en pacientes tratados con digitálicos.

Metildopa: Hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad con riesgo de insuficiencia cardíaca, por adición de sus efectos cardio-estimulantes y vasodilatadores.

Teofilina: Hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la hipokalemia con posibilidad de disritmias cardíacas. Se recomienda precaución si se administra con otros fármacos con capacidad hipokalemiante como diuréticos o corticoides.

Simpaticomiméticos: Posible potenciación de la toxicidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Alivio del bronco-espasmo agudo o episodios intermitentes de asma: 1 inhalación (100μg) en dosis única, pudiendo incrementar a 2 inhalaciones en caso necesario. Dosis máxima, 200 μg, tres o cuatro veces al día.

Bronco-espasmo por ejercicio físico o exposición prevista a alérgenos: 1 o 2 inhalaciones 15 minutos antes del ejercicio o del contacto previsto con el alérgeno. Tratamiento crónico: Hasta 200 μg 4 veces al día. Niños mayores o iguales a cuatro años

Alivio del bronco-espasmo agudo en el tratamiento del asma episódico o prevención de asma debido a ejercicio físico: 1 inhalación aumentando si la respuesta es inadecuada.

Nota: El uso a demanda no debe superar las 4 inhalaciones diarias. El efecto dura 4 horas salvo en pacientes en los que el asma esté empeorando. Estos pacientes no deben aumentar la dosis por su cuenta.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Mantener fuera del alcance de los niños.

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