COMPOSICIÓN

Cada ml de SOLUCIÓN ORAL PARA GOTAS contiene: Pargeverina clorhidrato 6.0 mg; metamizol magnésico 300.0 mg. Excipientes: metilparabeno, propilparabeno, sucralosa, metabisulfito de sodio, agua purificada c.s.

INDICACIONES: Este medicamento está indicado en la terapéutica de los síndromes espasmódicos y/o dolorosos de origen gastrointestinal, hepatobiliar, de las vías urinarias y aparato genital femenino.

• Usos clínicos: Afecciones espasmódicas y dolorosas de las vías biliares: cólicos hepáticas, disquinesias biliares, espasmos del esfínter de oddi, colecistitis, síndrome post-colecistectomías, etc.

• Cólicos intestinales: Colitis espasmódica, colitis aguda, sigmoiditis, colopatías dolorosas o espasmódicas en general. Gastritis, duodenitis, espasmo del píloro, tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos. Espasmos dolorosos del esófago, disquinesias faringo-esofágicas, disfagias, espasmos del cardias, etc.

• Cólicos nefríticos: Espasmos dolorosos de las vías urinarias de cualquier localización, espasmos ureterales y vesicales, cistitis, cistalgias, disurias. Está indicado cuando se debe efectuar una exploración instrumental de las vías urinarias.

• Procesos espasmódicos o dolorosos funcionales del aparato genital femenino: Dismenorrea funcional, tensión pre-menstrual, espasmos funcionales de las trompas, procesos anexiales dolorosos, conducción médica del parto, etc.

PROPIEDADES: Este es un medicamento en el que se conjuga la acción de un fármaco de notable actividad antiespasmódica, como es pargeverina clorhidrato, con la de un analgésico de probada eficacia y mínima toxicidad, el metamizol magnésico.

Mecanismo de acción: Pargeverina es un antiespasmódico potente y seguro, puesto que tiene un doble efecto en el músculo liso de las vísceras huecas. Por un lado, y el más importante es su potente efecto miotrópico, 96 veces superior al de la papaverina, el cual se debe probablemente a un bloqueo del ingreso de calcio al interior de la célula muscular lisa. Por otro lado este medicamento posee acción neurotrópica (anticolinérgica) al competir con la acetilcolina por su receptor muscarínico, pero con una potencia 17 veces menor al de la atropina. De esta forma bipotencial, anula rápidamente el espasmo doloroso, lo cual permite que el músculo liso recupere su tonicidad normal. Sin embargo, pargeverina, no bloquea significativamente la acción de la acetilcolina en otros sectores del organismo inervados por el sistema parasimpático, por lo que en dosis terapéuticas carece de secundarismos como sequedad bucal, midriasis, taquicardia, retención urinaria, etc. Por su acción sobre la miofibrilla contracturada o distendida, ejerce efecto espasmolítico y es de utilidad en el espasmo de la musculatura lisa localizado en cualquier porción del tracto digestivo, de las vías biliares, del tracto urinario o del aparato genital femenino. El metamizol, es una pirazolona analgésica no acídica, no narcótica, con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos. El mecanismo de acción no se ha investigado completamente. Algunos datos indican que el metamizol y el principal metabolito (metil-amino-antipirina), pueden tener un modo de acción combinado central (cerebro y médula) y periférico. A dosis supra-terapéuticas puede conseguirse un efecto antiflogístico, el cual puede resultar de una inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Por ser una sal magnésica posee un efecto positivo sobre el dolor provocado por espasmos de órganos huecos. Destino en el organismo: el clorhidrato de pargeverina es un fármaco que se absorbe rápidamente cuando se administra tanto por vía oral como parenteral. Se metaboliza en el organismo sin que sus metabolitos hayan sido identificados, los mismos se excretan a través de la bilis y de la orina. El proceso de eliminación es relativamente rápido, de manera que es necesaria la administración de dosis repetidas cada 8 horas. Metamizol magnésico: después de su administración oral, el metamizol se hidroliza rápidamente en el jugo gástrico a su principal metabolito, la metil-amino-antipirina (maa), la cual es fácilmente absorbida. En el hígado, la metil-amino-antipirina se hidroliza adicionalmente por oxidación y desmetilación, seguida de acetilación. El metamizol administrado por vía oral se absorbe casi de forma completa. En voluntarios sanos, después de la administración oral e I.V., Se excreta más del 90% de la dosis en la orina al cabo de 7 días. La vida media de eliminación del metamizol radiomarcado es de aprox. 10 horas. Para la metil-amino-antipirina, la vida media de eliminación después de una dosis única por vía oral es de 2.7 horas; para los demás metabolitos principales, la vida media de eliminación es de 3.7 a 11.2 horas. Los niños eliminan los metabolitos más rápidamente que los adultos. Sin embargo, estos resultados no justifican una modificación de la dosis recomendada para los niños. En voluntarios sanos ancianos, la vida media de eliminación de la metil-amino-antipirina fue significativamente superior y el aclaramiento de la metil-amino-antipirina fue significativamente inferior al de los sujetos sanos. Estos resultados no implican un ajuste general de la dosis en los pacientes ancianos y la dosis se debe evaluar de acuerdo con la respuesta clínica. Los principales metabolitos del metamizol son: metil-amino-antipirina (maa), amino-antipirina (aa), formil-amino-antipirina (faa) y acetil-amino-antipirina (aaa). El estudio de los cuatro metabolitos principales del metamizol muestra que los efectos antipirético, analgésico, antiinflamatorio y espasmolítico del metamizol se pueden atribuir a los metabolitos metil-amino-antipirina y amino-antipirina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los principios activos o a cualquiera de los componentes de la formulación. Debe evitarse el empleo del medicamento en pacientes que padezcan de úlcera gástrica en actividad o presenten hemorragia alta de origen gástrico. Uropatía obstructiva por hipertrofia prostática. Obstrucción intestinal. Acalasia. Estenosis pilórica. Õleo paralítico. Atonía intestinal. Megacolon tóxico. Colitis ulcerosa grave o miastenia gravis. Enfermedad coronaria. Insuficiencia cardíaca congestiva. Arritmias. Hipertensión arterial. Deficiencia hepática o renal.

REACCIONES ADVERSAS: Este medicamento posee un altísimo índice de seguridad. Los efectos adversos son absolutamente infrecuentes y en general a dosis terapéuticas no aparecen. Con dosis muy superiores pueden presentarse retención urinaria, visión borrosa, taquicardia, cefaleas, mareos, insomnio, reacciones alérgicas. Raramente: agranulocitosis, vómito, diarrea o constipación, shock anafiláctico u otras manifestaciones alérgicas, cutáneas o mucosas.

INTERACCIONES: El tratamiento simultáneo con fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos y antiarrítmicos, puede potencializar el efecto antimuscarínico de este medicamento. El tratamiento simultáneo con ciclosporinas puede descender el nivel de éstas por lo que se precisa un control. Es recomendable evitar las bebidas alcohólicas en tanto se esté recibiendo la medicación con metamizol, porque puede incrementarse el efecto de aquellas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No han sido reportadas.

PRECAUCIONES: Precaución en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al metamizol o susceptibles de manifestar discrasias sanguíneas. En pacientes en tratamiento con clorpromazina. En pacientes con glaucoma. Hipertrofia prostática. Neuropatía. Hipertiroidismo. Enfermedad coronaria. Insuficiencia cardíaca congestiva. Arritmias. Hipertensión arterial. Deficiencia hepática o renal.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis: El potencial de tales efectos no ha sido establecido.

POSOLOGÍA: Vía oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 20 a 40 gotas, 3 a 5 veces al día.

Niños de 2 a 12 años: 2 gotas por año de edad, 3 a 5 veces al día.

Niños hasta 2 años: 2 - 4 gotas, 3 a 5 veces al día.

SOBREDOSIFICACIÓN: En caso de sobredosificación o ingesta accidental, de acuerdo a la variación individual en la respuesta al fármaco, puede ocasionar sequedad de boca y garganta, visión borrosa, taquicardia y palpitaciones, somnolencia. En estos casos se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático. Cuando la sobredosificación ocurra por vía inyectable, pueden presentarse hipotensión, somnolencia y exantema cutáneo. En este caso el paciente deberá ser colocado en decúbito dorsal con la cabeza y el tronco en plano horizontal y las vías respiratorias libres.

PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 15 ml.

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