COMPOSICIÓN

27,29 mg/mL de mesilato de ziprasidona equivalente a 20mg de ziprasidona por mL, después de la reconstitución y 1,2 mL de agua para inyección. Excipiente: sulfobutil éter beta-ciclodextrin sodio (SBECD).

INDICACIONES

Tratamiento de agitación aguda en pacientes esquizofrénicos en quienes es apropiado el tratamiento con ziprasidona y que requieren administración por vía intramuscular para un rápido control de la agitación.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a la ziprasidona o cualquiera de los excipientes. Prolongación conocida del intervalo QT incluyendo síndrome de QT prolongado. Infarto agudo de miocardio. Falla cardíaca no compensada. Arritmias tratadas con medicamentos antiarrítmicos clases I y III.

Embarazo y lactancia. Los estudios de toxicidad reproductiva con ziprasidona han demostrado efectos adversos en el proceso reproductivo, además de aquellos secundarios a toxicidad materna, debidos a un efecto farmacológico exagerado a dosis iguales o mayores a 17,5 veces la dosis humana máxima recomendada. No hubo evidencia de teratogenicidad a ningún nivel de dosis. Uso durante el embarazo: no se han llevado a cabo estudios en mujeres embarazadas. Por lo tanto, las mujeres con potencial para quedar embarazadas deben utilizar un método anticonceptivo apropiado. Ya que la experiencia con seres humanos es limitada, no se recomienda la administración de la ziprasidona durante el embarazo, a menos que el beneficio esperado para la madre sea mayor que el riesgo potencial para el feto. Uso durante la lactancia: no se sabe si la ziprasidona es excretada a la leche materna. Se debe aconsejar a las pacientes que no administren leche materna al niño si están en tratamiento con ziprasidona.

REACCIONES ADVERSAS

En estudios clínicos controlados, la frecuencia de eventos adversos asociados con el uso de ziprasidona IM (a una frecuencia igual o superior al 3% y excediendo la frecuencia de una dosis subterapéutica de ziprasidona (2mg) por 2% fueron: acatisia, mareos, vómitos, náuseas, somnolencia, insomnio e hipotensión postural. En estudios clínicos controlados con haloperidol, los eventos adversos asociados con el uso de ziprasidona IM fueron: mareos, náuseas, dolor en el lugar de inyección, acatisia, somnolencia, vómitos, insomnio, dolor de cabeza, taquicardia, hipertensión y distonía.

INTERACCIONES

El ketoconazol (400mg/día), un inhibidor potente del CYP3A4, causó un aumento de aproximadamente 35% en la exposición de la ziprasidona (AUC y Cmáx). La carbamazepina, 200mg dos veces por día, un inductor del CYP3A4, causó una disminución del 36% en la exposición de la ziprasidona. Es improbable que estos cambios producidos por el ketoconazol y la carbamazepina sean clínicamente relevantes.

ADVERTENCIAS

La ziprasidona causa una prolongación leve a moderada del intervalo QT. Como con otros antipsicóticos, existe un potencial de que la ziprasidona cause disquinesia tardía y otros síndromes extrapiramidales tardíos luego del tratamiento prolongado. Si aparecen signos y síntomas de disquinesia tardía, se debe considerar la reducción de la dosis o la discontinuación de la ziprasidona. Luego de la inyección intramuscular de ziprasidona no es inusual que los pacientes presenten mareos, taquicardia e hipotensión postural. También se han informado casos aislados de hipertensión. Se debe tener precaución, particularmente en pacientes ambulatorios. Se recomienda precaución al tratar pacientes con antecedentes de convulsiones. Ya que los efectos primarios de la ziprasidona ocurren en el SNC, se debe tener precaución cuando se la administra en combinación con otros medicamentos que actúan centralmente, incluyendo alcohol y medicamentos que actúan sobre los sistemas dopaminérgicos y serotonérgicos. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y usar maquinarias: como otros medicamentos psicoactivos, la ziprasidona puede causar somnolencia. Se debe advertir apropiadamente a los pacientes que probablemente conduzcan vehículos u operen maquinarias.

PRECAUCIONES

Como con otros antipsicoticos, existe un potencial de que ziprasidona cause disquinesia tardía y otros síndromes extrapiramidales tardíos luego del tratamiento prolongado. Ziprasidona causa una prolongación leve a moderada del intervalo QT. Se debe tener precaución cuando se administra ziprasidona en combinación con otros agentes que actúan centralmente, incluyendo aquellos que actúan sobre los sistemas dopaminérgicos y serotonérgicos, y alcohol.

SOBREDOSIFICACIÓN

La experiencia con sobredosis de ziprasidona es limitada. En el mayor caso de sobredosis confirmada de ziprasidona oral el paciente experimentó sedación, dificultad al hablar y hipertensión transitoria (200/95mmHg) luego de la ingestión comprobada de 3.240mg de ziprasidona.

DOSIFICACIÓN

Dosis recomendada sólo para inyección IM: adultos: la dosis recomendada es 10 a 20 mg administrados según sea necesario hasta una dosis máxima de 40 mg por día. La dosis de 10 mg puede ser administrada cada 2 horas, la dosis de 20 mg puede ser administrada cada 4 horas hasta un máximo de 40 mg/día. No se ha estudiado la administración intramuscular de la ziprasidona por más de 3 días consecutivos.

Si se indica un tratamiento prolongado, se debe reemplazar la administración intramuscular lo más rápido posible con cápsulas de clorhidrato de ziprasidona. Niños: no se ha establecido la seguridad y eficacia en individuos menores de 18 años de edad. Ancianos: no se ha establecido la eficacia y seguridad en pacientes mayores de 65 años.

Uso en pacientes con deterioro renal: ya que el excipiente ciclodextrina en la inyección intramuscular de la ziprasidona es excretado exclusivamente por el riñón, la ziprasidona para inyección intramuscular debe ser administrada con precaución a los pacientes con deterioro de la función renal.

Uso en pacientes con deterioro hepático: en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, se deben considerar dosis menores.

No existe experiencia en pacientes con insuficiencia hepática severa.

Por lo tanto, la ziprasidona se debe utilizar con precaución en este grupo.

PRESENTACIÓN

Envases con un frasco-ampolla de polvo liofilizado y con solvente.

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CONSERVACIÓN

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Mantener los frascos-ampolla en el envase original hasta su utilización. Se debe evitar la congelación para evitar dañar la ampolla del diluyente.