COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Los comprimidos de ZINNAT contienen 250 ó 500 mg de cefuroxima (como cefuroxima axetil).

Para los excipientes véase 6.1.

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS:

Lista de excipientes: Celulosa microcristalina; croscarmelosa de sodio; hipromelosa; lauril sulfato de sodio; aceite vegetal hidrogenado; dióxido de silicio; propilenglicol; hidroxibenzoato de metilo (E218); hidroxibenzoato de propilo (E216); dióxido de titanio (E171); benzoato de sodio (E211).

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Bacteriología: La cefuroxima axetil debe su actividad bactericida in vivo al compuesto original cefuroxima.

La cefuroxima es un agente antibacteriano bien caracterizado y eficaz, que tiene actividad bactericida contra una gama amplia de microorganismos patógenos comunes, con inclusión de cepas productoras de ?-lactamasa.

La cefuroxima tiene buena estabilidad ante la ?-lactamasa bacteriana y, consecuentemente, es activa contra muchas cepas resistentes a la ampicilina o resistentes a la amoxicilina.

La acción bactericida de la cefuroxima es el resultado de la inhibición de la síntesis de las paredes celulares por medio de la fijación a proteínas blanco esenciales.

La cefuroxima suele ser activa contra los siguientes microorganismos in vitro:-

Aerobios gramnegativos:

• Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina)

• Haemophilus parainfluenzae

• Moraxella (Branhamella) catarrhalis

• Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa y no productoras de penicilinasa)

• Escherichia coli

• Klebsiella, especies

• Proteus mirabilis

• Providencia, especies

• Proteus rettgeri.

Aerobios grampositivos:

• Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis (incluyendo cepas productoras de penicilinasa, pero excluyendo cepas resistentes a la meticilina)

• Streptococcus pyogenes (y otros estreptococos ?-hemolíticos)

• Streptococcus pneumoniae

• Streptococcus Grupo B (Streptococcus agalactiae).

Anaerobios:

• Cocos grampositivos y cocos gramnegativos (incluyendo especies de Peptococcus y Peptostreptococcus)

• Bacilos grampositivos (incluyendo especies de Clostridium) y bacilos gramnegativos (incluyendo especies de Bacteroides y Fusobacterium)

• Propionibacterium, especies

Otros microorganismos:

• Borrelia burgdorferi.

Los siguientes microorganismos no son sensibles a la cefuroxima:

• Clostridium difficile

• Pseudomonas, especies

• Campylobacter, especies.

• Acinetobacter calcoaceticus

• Listeria monocytogenes

• Cepas de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis resistentes a la meticilina.

• Legionella, especies

Algunas cepas de los siguientes géneros no son sensibles a la cefuroxima:

• Enterococcus (Streptococcus) faecalis

• Morganella morganii

• Proteus vulgaris

• Enterobacter, especies

• Citrobacter, especies

• Serratia, especies

• Bacteroides fragilis.

Propiedades farmacocinéticas: Después de la administración oral, la cefuroxima axetil se absorbe lentamente de las vías gastrointestinales y se hidroliza rápidamente en la mucosa intestinal y en la sangre, liberando cefuroxima a la circulación.

La absorción óptima se produce cuando se administra poco después de una comida.

Se producen niveles máximos en el suero (2-3 mg/L con una dosis de 125 mg, 4-6 mg/L con una dosis de 250 mg, 5-8 mg/L con una dosis de 500 mg y 9-14 mg/L con una dosis de 1g), aproximadamente 2 ó 3 horas después de la dosis, cuando se toma con alimentos, a diferencia de la dosis iv que alcanza inmediatamente un nivel máximo.

La absorción de la cefuroxima de la suspensión es más prolongada en comparación con los comprimidos, lo que conduce a niveles máximos en el suero más bajos, tardíos, y biodisponibilidad sistémica ligeramente reducida (4-17% menor). Después de los niveles máximos, la vida media en el suero es entre 1 y 1.5 horas. La fijación a proteínas se ha establecido, en forma variable, como 33-50%, dependiendo de la metodología usada. La cefuroxima no se metaboliza, y se excreta por filtración glomerular y secreción tubular.

La administración concurrente de probenecid aumenta el área por debajo de la curva de tiempo de la concentración media en el suero en 50%.

Los niveles séricos de cefuroxima se reducen con diálisis.

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con hipersensibilidad conocida a antibióticos cefalosporínicos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

No hay evidencia experimental de efectos embriopáticos o teratógenos atribuibles a la cefuroxima axetil pero, como es el caso con todos los fármacos, debe administrarse con cautela durante los meses iniciales del embarazo. La cefuroxima se excreta en la leche humana y, consecuentemente, debe tenerse precaución cuando se administra cefuroxima axetil a una madre lactante.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y OPERAR MÁQUINAS

Como este medicamento es capaz de ocasionar mareos, se debe advertir a los pacientes que sean precavidos al conducir vehículos u operar maquinaria.

EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos de la cefuroxima axetil son generalmente leves y de naturaleza transitoria.

Las categorías de frecuencia de las reacciones adversas indicadas abajo son estimadas, puesto que para la mayor parte de las reacciones no se dispuso de datos adecuados (por ejemplo, de estudios controlados con placebo) para calcular la incidencia. Además, la incidencia de efectos adversos asociados con cefuroxima axetil puede variar de acuerdo a la indicación.

Se usaron datos de estudios clínicos a gran escala para determinar la frecuencia de efectos adversos muy comunes a raros. Las frecuencias asignadas a todos los otros efectos adversos (es decir, a los que ocurren a <1/1000), se determinaron principalmente usando datos posteriores a la comercialización, y se refieren a una tasa de comunicaciones más que a una frecuencia verdadera. No se dispuso de datos de pruebas controladas con placebo. Cuando las incidencias se han calculado de datos de pruebas clínicas, se basaron en datos relacionados con el fármaco (evaluados por el investigador).

La siguiente convención se ha usado para la clasificación de frecuencia:

Muy común =1/10

Común =1/100 y <1/10

No común =1/1000 y <1/100

Raro =1/10,000 y <1/1000

Muy raro <1/10,000

INCOMPATIBILIDADES: Ninguna comunicada.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

Los fármacos que reducen la acidez gástrica pueden causar una biodisponibilidad más baja de ZINNAT comparada con la del estado de ayuno, y tienden a cancelar el efecto de la absorción postprandial favorecida.

Al igual que otros antibióticos, ZINNAT es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

Como se puede presentar un resultado negativo falso en la prueba del ferrocianuro, se recomienda que se usen los métodos de oxidasa de glucosa o hexocinasa, para determinar los niveles de glucosa en la sangre y en el plasma, en los pacientes que reciben cefuroxima axetil. Este antibiótico no interfiere con el análisis de picrato alcalino para la creatinina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Se indica un cuidado especial en los pacientes que han experimentado una reacción alérgica a penicilinas u otros beta-lactámicos.

Como ocurre con otros antibióticos, el uso de ZINNAT podría ocasionar la proliferación de Candida. El uso prolongado puede resultar en proliferación de organismos no sensibles (p.ej., Enterococos, Clostridium difficile), que puede requerir la interrupción del tratamiento.

Se ha comunicado colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos de amplio espectro; por tanto, es importante considerar su diagnóstico en los pacientes que desarrollan diarrea intensa, durante o después del uso de antibióticos.

Se ha visto reacción de Jarisch-Herxheimer después del tratamiento de la enfermedad de Lyme con ZINNAT. Esto resulta directamente de la actividad bactericida de ZINNAT sobre el microorganismo causal de esta enfermedad, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Se debe asegurar a los pacientes de que ésta es una consecuencia común, y usualmente de resolución espontánea, del tratamiento antibiótico de la enfermedad de Lyme.

Con un régimen de terapia secuencial, el momento apropiado para cambiar a terapia oral es determinado por la intensidad de la infección, el estado clínico del paciente, y la sensibilidad de los microorganismos patógenos implicados. Si no hay una mejoría clínica dentro de un plazo de 72 horas, entonces debe continuarse el curso de tratamiento parenteral.

Favor de referirse a la información para prescribir pertinente de la cefuroxima sódica antes de iniciar la terapia secuencial.

CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS

Indicaciones terapéuticas: La cefuroxima axetil es un profármaco oral de la familia de los bactericidas del grupo de las cefalosporinas y cefuroximas, que es resistente a la mayor parte de las ?-lactamasas, y es activa contra una gama amplia de microorganismos gram positivos y gram negativos.

Se indica para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles.

Las indicaciones incluyen:

Infecciones de las vías respiratorias superiores, como por ejemplo, infecciones del oído, nariz y garganta, como otitis media, sinusitis, amigdalitis y faringitis.

Infecciones de las vías respiratorias inferiores, como por ejemplo, neumonía, bronquitis aguda, y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.

Infecciones de las vías genitourinarias, como por ejemplo, pielonefritis, cistitis y uretritis.

Infecciones de la piel y tejidos blandos, como por ejemplo, furunculosis, pioderma e impétigo.

Gonorrea, uretritis gonocócica aguda no complicada, y cervicitis.

Tratamiento de la enfermedad de Lyme temprana, y prevención subsiguiente de la enfermedad de Lyme tardía, en adultos y niños mayores de 12 años de edad.

Donde es apropiado, Zinnat oral es eficaz cuando se usa después de un tratamiento parenteral inicial con cefuroxima inyectable en pacientes con neumonía y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.

Posología y Método de Administración

El curso usual de la terapia es de siete días (límites 5 – 10 días).

Para lograr una absorción óptima, ZINNAT comprimidos debe tomarse después de las comidas.

Adultos:

Niños:

No hay experiencia con el uso de ZINNAT en niños menores de 3 meses de edad.

Los comprimidos de ZINNAT no deben triturarse y, por tanto, no son adecuadas para el tratamiento de algunos pacientes, como los niños pequeños, que no pueden deglutir comprimidos. En los niños se puede usar la suspensión oral de ZINNAT.

DATOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD: No hay datos adicionales pertinentes.

SOBREDOSIS

La sobredosificación de cefalosporinas puede causar irritación cerebral que conduce a convulsiones.

Los niveles de cefuroxima en el suero se pueden reducir con hemodiálisis y diálisis peritoneal.

PRECAUCIONES ESPECIALES EN EL ALMACENAMIENTO: Los comprimidos de ZINNAT deben almacenarse a temperaturas que no excedan 30° C.

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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA: Comprimidos recubiertos.

VIDA DE ANAQUEL: La fecha de caducidad se indica en el empaque