COMPOSICIÓN: Cada mL de SOLUCIÓN contiene 100 mg de Ácido tranexámico.

CÓDIGO MIPRES: ÁCIDO TRANEXÁMICO 500 mg/5 mL solución inyectable.

Código MIPRES principio activo: PBS (POS)

Código MIPRES producto: PBS (POS)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Ácido tranexámico 500 mg/5 mL está indicado como antifibrinolítico.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: Las concentraciones plasmáticas máximas de Ácido tranexámico se obtienen rápidamente después de una infusión intravenosa corta, después de lo cual las concentraciones plasmáticas disminuyen de forma multiexponencial.

Distribución: La unión a proteínas plasmáticas del Ácido tranexámico es aproximadamente del 3% a los niveles plasmáticos terapéuticos y parece que se explica totalmente por su unión con el plasminógeno. El Ácido tranexámico no se une a la albúmina sérica. El volumen inicial de distribución es de aproximadamente 9 a 12 litros.

El Ácido tranexámico atraviesa la placenta. Tras la administración de una inyección intravenosa de 10 mg/kg a 12 mujeres embarazadas, la concentración del Ácido tranexámico en el suero osciló entre 10 - 53 microgramos/mL, mientras que en la sangre del cordón umbilical varió entre 4 - 31 microgramos/mL.

El Ácido tranexámico se difunde rápidamente al líquido articular y a la membrana sinovial. Tras la administración de una inyección intravenosa de 10 mg/kg a 17 pacientes sometidos a cirugía de la rodilla, las concentraciones en los líquidos articulares fueron similares a las observadas en las correspondientes muestras de suero. La concentración de Ácido tranexámico en otros tejidos es una fracción de la observada en la sangre (en la leche materna, una centésima parte; en el líquido cefalorraquídeo, una décima parte; en el humor acuoso, una décima parte). El Ácido tranexámico se ha detectado en el semen, donde inhibe la actividad fibrinolítica, pero no influye en la migración del esperma.

Metabolismo: El Ácido tranexámico se metaboliza de forma mínima en el hígado. Como productos metabólicos, se han encontrado en la orina ácido carboxílico (1% de la dosis administrada) y la forma acetilizada del Ácido tranexámico (0,1% de la dosis administrada).

Eliminación: Se excreta principalmente en orina como fármaco inalterado. La principal vía de eliminación es la excreción urinaria a través de filtración glomerular. El aclaramiento renal es igual al aclaramiento plasmático (110 a 116 mL/min). La excreción de Ácido tranexámico es aproximadamente del 90% en las primeras 24 horas tras la administración intravenosa de 10 mg/kg de peso corporal. La semivida de eliminación del Ácido tranexámico es de aproximadamente 3 horas.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El Ácido tranexámico ejerce una actividad antihemorrágica mediante la inhibición de las propiedades fibrinolíticas de la plasmina. Se constituye un complejo con el ácido tranexámico y el plasminógeno; el ácido tranexámico se une al plasminógeno cuando se transforma en plasmina. La actividad del complejo ácido tranexámico-plasmina sobre la actividad de la fibrina es menor que la actividad de la plasmina libre por sí sola. Los estudios in vitro han mostrado que las dosis altas de Ácido tranexámico reducen la actividad del complemento.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de sus componentes. No debe administrarse a pacientes con defectos de la visión cromática. También está contraindicado en trombosis aguda arterial o venosa, en enfermedades fibrinolíticas después de coagulopatía de consumo, excepto en aquellos con activación predominante del sistema fibrinolítico con hemorragia aguda grave, en insuficiencia renal grave, en antecedentes de convulsiones. En inyección intratecal e intraventricular, aplicación intracerebral existe riesgo de edema cerebral y convulsiones.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento.

Embarazo: No hay datos clínicos suficientes sobre el uso del Ácido tranexámico en mujeres embarazadas. Por tanto, aunque los estudios en animales no indican efectos teratogénicos, como medida de precaución no se recomienda el uso del Ácido tranexámico durante el primer trimestre del embarazo. Datos clínicos limitados del uso del Ácido tranexámico en diferentes situaciones clínicas hemorrágicas durante el segundo y tercer trimestre no identificaron efectos perjudiciales para el feto. El Ácido tranexámico se debe utilizar durante el embarazo solo si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial.

Lactancia: El Ácido tranexámico se excreta en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia materna.

Fertilidad: No hay datos clínicos sobre los efectos de Ácido tranexámico en la fertilidad.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Se debe advertir a los pacientes que el Ácido tranexámico puede causar mareos y, por lo tanto, puede influir en la capacidad para conducir o usar maquinas.

REACCIONES ADVERSAS: Pueden ocurrir trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea) pero desaparecen cuando se reduce la dosis. Existen reportes ocasionales de dermatitis alérgica, vértigo e hipotensión. Se ha observado hipotensión cuando la inyección intravenosa es demasiado rápida y para evitar esta respuesta, la solución no debe inyectarse más rápidamente que 1 mL por minuto.

Reportes postcomercialización en todo el mundo: Inusualmente se han reportado eventos tromboembólicos (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, trombosis cerebral, necrosis cortical renal aguda y obstrucción de la arteria y la vena de la retina central) en pacientes que reciben Ácido tranexámico para indicaciones distintas a la prevención de hemorragias en individuos con hemofilia. También se han reportado convulsiones, cromatopsia y discapacidad visual. Sin embargo, debido a la naturaleza espontánea del reporte de eventos médicos y la falta de controles, no se puede determinar la incidencia real y la relación causal entre el fármaco y el evento.

Se han reportado anafilaxia o reacciones anafilactoides que sugieren una relación causal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han realizado estudios de interacción.

Anticoagulantes: El tratamiento simultáneo con anticoagulantes debe llevarse a cabo bajo la estricta supervisión de un médico con experiencia en este campo.

Fármacos con efecto en la hemostasia: Los medicamentos que actúan sobre la hemostasia deben administrarse con precaución en los pacientes tratados con Ácido tranexámico.

Estrógenos: Existe un riesgo teórico de aumento del potencial de formación de trombos con los estrógenos.

Medicamentos trombolíticos: De forma alternativa, la acción antifibrinolítica del medicamento puede ser antagonizada con fármacos trombolíticos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: La dosis de Ácido tranexámico debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal. Se ha reportado obstrucción uretral debida a la formación de coágulos en pacientes con hemorragia del tracto urinario superior. Se ha reportado trombosis venosa y arterial o tromboembolismo en pacientes tratados con Ácido tranexámico. Además, se han reportado casos de obstrucción de la arteria y la vena central de la retina. Los pacientes con un historial previo de enfermedad tromboembólica pueden tener un riesgo mayor de trombosis venosa o arterial. El Ácido tranexámico no debe administrarse concomitantemente con concentrados complejo Factor IX ni con concentrados complejo coagulante anti-inhibidor, ya que el riesgo de trombosis puede ser aumentado. Los pacientes con coagulación intravascular diseminada, que requieren tratamiento con Ácido tranexámico, deben estar bajo la supervisión estricta de un médico con experiencia en el tratamiento de este trastorno.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Esta información es presentada a modo orientativo, la dosificación in situ queda a criterio médico según las condiciones clínicas y estado del paciente:

En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, las dosis de Ácido tranexámico deben reducirse de acuerdo con el nivel de creatinina sérica. En niños > 1 año la dosis aproximada corresponde a 20 mg/kg/día, sin embargo, los datos sobre eficacia, posología y seguridad para estos pacientes son limitados.

Administrar mediante inyección intravenosa lenta (1 mL/minuto).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Según reportes de sobredosis con Ácido tranexámico, los síntomas pueden ser gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea), de hipotensión (síntomas ortostáticos), tromboembólicos (arteriales, venosos, embólicos), neurológicos (discapacidad visual, convulsiones, dolor de cabeza, cambios en el estado mental. También puede ocurrir mioclono y erupciones.

DESCRIPCIÓN: El Ácido tranexámico pertenece a un grupo de medicamentos denominados «fármacos antifibrinolíticos». Estos fármacos se utilizan para detener o reducir el sangrado. En caso de sangrado, el organismo forma coágulos para detenerlo. En algunas personas, dichos coágulos se descomponen, lo que provoca un exceso de sangrado. El Ácido tranexámico detiene la descomposición de estos coágulos y, por tanto, reduce el sangrado. Este medicamento se utiliza para prevenir o reducir el sangrado durante un corto período de tiempo en muchos trastornos diferentes.

PRESENTACIÓN: Caja, 5 ampollas, 500 mg/5 mL. Naturaleza y contenido del envase: Caja con 5 ampollas de vidrio por 5 mL c/u.

(Reg. San. INVIMA 2016M-0017493).

Código único de medicamentos (CUM): 20108229-01. Código ATC: B02AA02

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Almacénese protegido de la luz en su envase y empaque original a temperatura inferior a 30 °C.

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