COMPOSICIÓN: Cada TABLETA recubierta de ADLERSARTÁN® contiene 20 mg de olmesartán medoxomil.

INDICACIONES: ADLERSARTÁN® está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La angiotensina II es el principal agente presor del sistema renina-angiotensina-aldosterona, con efectos que incluyen vasoconstricción, estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, activación cardíaca y reabsorción renal de sodio, estando ampliamente comprometida en la fisiopatogenia de la hipertensión.

El ADLERSARTÁN® (olmesartán medoxomil) es un profármaco que se hidroliza hasta el metabolito activo, olmesartán durante la absorción en el tracto gastrointestinal. El ADLERSARTÁN® (olmesartán medoxomil) es un potente antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (subtipo AT1). Bloquea los efectos vasoconstrictores de la angiotensina II a nivel del músculo liso vascular. Su efecto es independiente de la vía de síntesis de la angiotensina II. Su selectividad por los receptores AT1 es 12.500 veces superior a la afinidad por el receptor AT2. Debido a que el olmesartán no inhibe la ECA (quininasa II), no afecta la respuesta a la bradiquinina. Las dosis orales de olmesartán medoxomil entre 2.5 mg y 40 mg inhibieron la respuesta presora a la infusión exógena de angiotensina I. En estudios clínicos con pacientes hipertensos, el tratamiento con olmesartán produjo un descenso en la presión sanguínea arterial dependiente de la dosis. El efecto reductor de la presión sanguínea del olmesartán con un régimen de una administración al día, se mantuvo durante el intervalo de 24 horas entre las dosis. El olmesartán fue efectivo para disminuir la presión sanguínea sin importar el género, edad o raza, aunque el efecto pareció un poco menor en pacientes de raza negra. El retiro del tratamiento con olmesartán, no causó hipertensión de rebote.

FARMACOCINÉTICAS: Después de la administración oral de ADLERSARTÁN®, la biodisponibilidad absoluta promedio es cercana al 26%. La concentración plasmática máxima promedio se alcanza a las 2 horas y aumenta en forma más o menos lineal con la dosis única o repetida creciente dentro del intervalo terapéutico. Los alimentos no afectan su biodisponibilidad. Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. Atraviesa pobremente la barrera hematoencefálica, cruza la placentaria y se distribuye en la leche, con niveles bajos. Luego de la rápida y completa conversión del olmesartán medoxomil a olmesartán durante la absorción, el olmesartán no sufre ninguna otra clase de metabolismo. Aproximadamente entre el 35% y el 50% de la dosis absorbida se recupera en la orina, mientras que la porción restante es eliminada en las heces por vía biliar. En adultos mayores la eliminación renal disminuye. Se elevan las concentraciones séricas en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

EFECTOS COLATERALES Y REACCIONES ADVERSAS: En los estudios clínicos realizados en casi 4.000 pacientes, la tolerancia del olmesartán fue excelente con una incidencia de reacciones adversas similar a la del placebo. Además, cuando estas se presentaron fueron de carácter leve o moderado y transitorias de manera que el número de pacientes que descontinuaron el tratamiento fue solo del 2.4% para el olmesartan, frente al 2.7% en los pacientes tratados con placebo. Por otra parte, la incidencia y grado de dichos efectos adversos fueron independientes de las dosis administradas.

En los estudios clínicos controlados por placebo, el único efecto secundario que afectó a mayor número de pacientes tratados con el fármaco fueron los mareos (3%), que solo se manifestaron en el 1% de los tratados con placebo. En particular la tos (que suele afectar a los pacientes tratados con inhibidores de la ECA) se manifestó en el 0.9% de los pacientes bajo olmesartán y en el 0.7% de los pacientes bajo placebo. Ocasionalmente se presenta diarrea.

Las reacciones adversas que tuvieron lugar en más del 1% de los pacientes (pero que también se manifestaron con el placebo) fueron: dolor de espalda, bronquitis, diarrea, cefaleas, hematuria, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, faringitis, rinitis y sinusitis.

Los parámetros de laboratorio fueron raramente afectados por el olmesartán: además de un moderado aumento de creatino fosfokinasa, se han descrito pequeños descensos de la hemoglobina (0.3 g/dL) y del hematocrito (0.3%). Los aumentos de las enzimas de la función renal (0.1% en el caso del olmesartán y 0.2% en el caso del placebo) fueron atribuidos a un exceso en el consumo de alcohol más que a efectos de las medicaciones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: El uso concomitante de ADLERSARTÁN® con diuréticos ahorradores de potasio, sustancias que aporten potasio u otros medicamentos que disminuyan su excreción, favorece la hiperkalemia. Otros medicamentos antihipertensivos, AINEs y litio. El alcohol, barbitúricos o narcóticos conllevan a hipotensión ortostática. Los antidiabéticos requieren de ajuste posológico. El uso con corticoides aumenta el riesgo de hipopotasemia. El efecto de las aminas presoras puede disminuirse. La eliminación renal de litio se reduce.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Puede presentarse hipotensión sintomática después de iniciar el tratamiento con ADLERSARTÁN® (olmesartán medoxomil) en pacientes con sistema renina-angiotensina-aldosterona activado, como aquellos con deficiencia de volumen y/o sodio (por ejemplo, los que reciben tratamiento con dosis altas de diuréticos). En pacientes cuya función renal depende principalmente de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, pacientes con insuficiencia congestiva grave), se ha asociado con hipotensión aguda, azoemia, oliguria y en raras ocasiones, con insuficiencia renal aguda. En casos de estenosis arterial renal bilateral (o estenosis de la arteria de un solo riñón funcionante), puede aumentarse el riesgo de insuficiencia renal. No hay experiencia en pacientes que requieren diálisis.

DOSIFICACIÓN Y RECOMENDACIONES PARA SU USO:

Adultos: La dosis usual recomendada de ADLERSARTÁN® (olmesartán medoxomil), está entre 20 mg y 40 mg una vez al día, ajustada de acuerdo con la necesidad del paciente. Si se requiere, puede usarse al mismo tiempo otro tratamiento antihipertensivo con ADLERSARTÁN® (olmesartán medoxomil), para lograr el control de la presión sanguínea.

Niños y adolescentes menores de 18 años: No se ha establecido su seguridad y eficacia.

ADLERSARTÁN® (olmesartán medoxomil) NO debe usarse en mujeres embarazadas o lactantes. Se debe dejar de tomar en caso de quedar en embarazo.

Recomendaciones para su uso: En adultos mayores y/o en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, no se requiere ajuste en la dosis inicial. En insuficiencia renal la dosis debe individualizarse.

SOBREDOSIFICACIÓN: El efecto más probable de la sobredosis con olmesartán medoxomil es la hipotensión. En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser de soporte.

DESCRIPCIÓN: ADLERSARTÁN® (olmesartán medoxomil) es un Antagonista de los Receptores de Angiotensiona II (ARAII), tipo AT1.

PRESENTACIÓN: ADLERSARTAN® 20 mg, caja por 30 tabletas recubiertas (Reg. San. No. INVIMA 2015M-0016029).

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