COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Hidrocodona bitartrato disesquihidrato equivalente a hidrocodona bitartrato 5,0 mg.
Acetaminofén 325,0 mg
Excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Alivio de dolor moderado hasta moderadamente severo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: La hidrocodona es un analgésico y antitusivo narcótico de acción central, semisintético. El medicamento está relacionado químicamente con la codeína (derivado de cetona hidrogenada) con el nombre químico de hemipentahidrato de tartrato de hidrógeno 6-desoxi-3-O-metil-6-oxomorfina. Como agente antitusivo, la hidrocodona es de 2 a 8 veces más potente que la codeína en miligramos. Sin embargo, la potencia relativa de estos dos agentes sigue siendo poco clara. Las dosis antitusivas orales eficaces de hidrocodona son de 5 a 10 mg y las de codeína son de 10 a 20 mg; sin embargo, esto no implica necesariamente dosis eficaces. Clínicamente, la mayor potencia de la hidrocodona no parece ofrecer ninguna ventaja sobre la codeína. Como agente analgésico, la hidrocodona parece ser de 6 a 8 veces más potente que la codeína en miligramos.

Sin embargo, las dosis orales habituales de hidrocodona (10 mg) no han demostrado ser más efectivas que ASA 650 mg o el acetaminofeno 650 a 1000 mg. El mecanismo de acción de la hidrocodona para suprimir la tos está centralmente relacionado y parece que el medicamento deprime directamente el centro de la tos en la médula. Los efectos analgésicos están relacionados con la existencia de receptores de opiáceos en el SNC. La hidrocodona, similar a otros derivados opiáceos, deprime la respiración cuando se administra en dosis excesivas. Incluso pequeñas dosis (5 mg por vía oral) han deprimido la respiración en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y enfermedad pulmonar restrictiva (para producir patrones de respiración más cercanos a lo normal); en estos pacientes se administró hidrocodona para tratar la disnea y la depresión del impulso respiratorio resultó en una mejora en el patrón de respiración.

En comparación con la codeína, la hidrocodona produce una mayor sedación cuando se administra en dosis terapéuticas equivalentes. La hidrocodona, como otros derivados opioides, puede producir euforia, dependencia psicológica y física. La responsabilidad de la adicción a la hidrocodona es mayor que la de la codeína. Se ha observado euforia con dosis terapéuticas (5 a 10 mg por vía oral). El mecanismo preciso de las propiedades analgésicas del paracetamol se desconoce y puede implicar efectos centrales y periféricos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la hidrocodona y/o acetaminofén o a otros derivados opioides o a alguno de los componentes de la formulación. Hipotensión. No se dispone de estudios adecuados durante el embarazo y la lactancia por lo cual no se recomienda; su uso en estas circunstancias será bajo el criterio médico y sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial.

RECOMENDACIONES:

Condición de comercialización: Venta bajo fórmula médica.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: Se han reportado los siguientes eventos adversos con la combinación de bitartrato de hidrocodona + acetaminofén: letargo, somnolencia, mareos, náuseas, vómito, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, dificultad al orinar, cefalea, alteraciones del sueño.

Otros eventos adversos infrecuentes o de rara ocurrencia reportados para cada uno de los fármacos que componen la combinación son: Acetaminofén: alteraciones de la función hepática, incluyendo hepatotoxicidad, dispepsia o malestar abdominal, alteración de la función renal incluyendo falla renal y/o nefropatía o nefrotoxicidad, alteraciones hematológicas (ej., trombocitopenia), sangrados, reacciones de hipersensibilidad que pueden ir desde reacciones alérgicas en piel (ej., urticaria, rash) hasta severas como shock anafiláctico, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, alteraciones respiratorias (ej., neumonitis).

Bitartrato de hidrocodona: Hipotensión, edema periférico, parestesias, síncope, alteraciones dermatológicas (incluyendo prurito), xerostomía, espasmos o dolores musculoesqueléticos y/o articulares, temor, ansiedad, nerviosismo, inquietud, disnea, depresión respiratoria, fatiga, reacciones alérgicas desde nivel de piel hasta anafilácticas, fiebre, rubor, dependencia de tipo fisiológico y/o psicológico incluyendo signos y síntomas asociados con síndrome de abstinencia, confusión, convulsiones, alucinaciones, depresión mental, hiperexcitación paradójica del sistema nervioso central, alteraciones hepáticas y/o hepatotoxicidad, pérdida de apetito, sudoración, taquicardia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones farmacológicas: Acetaminofén: Las comidas y el uso concomitante de algunos fármacos (ej., anticolinérgicos) pueden retardar la absorción del acetaminofén, aunque su biodisponibilidad no se afecta. La eliminación del acetaminofén puede incrementarse con algunos fármacos anticonvulsivantes (barbitúricos, carbamazepina y fenitoína), pero se considera que este efecto no es clínicamente significativo a las dosis analgésicas usuales del acetaminofén. Se han reportado sangrados anormales en pacientes recibiendo fármacos antagonistas de la vitamina K, aunque este tipo de interacción aún es motivo de debate.

Hidrocodona: Se recomienda no consumir bebidas alcohólicas ya que podrían incrementarse los eventos adversos asociados a los opioides. La utilización concomitante con fármacos antidiarreicos y/o anticolinérgicos puede ocasionar estreñimiento severo y/o íleo paralítico. Se ha descrito potenciación severa e impredecible de los inhibidores de la MAO cuando se utilizan concomitantemente con fármacos opioides. El uso concomitante de hidrocodona con otros fármacos que tengan efectos depresores sobre el sistema nervioso central podría incrementar sus efectos adversos a este nivel, incluyendo hipotensión, sedación, coma, depresión respiratoria e incluso muerte; algunos ejemplos de fármacos son: ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, antidepresivos, algunos fármacos antipsicóticos, algunos fármacos anticonvulsivantes, otros agonistas opioides, relajantes musculares con efectos sedantes, antihistamínicos, entre otros.

Se debe tener precaución al administrar concomitantemente con fármacos inhibidores de la citocromo P450 CYP3A4, ya que podría reducirse el metabolismo de la hidrocodona y en consecuencia incrementar sus concentraciones y eventos adversos; algunos ejemplos de fármacos con acción a este nivel son: amiodarona, atazanavir, darunavir, ritonavir, efavirenz, saquinavir, tamoxifeno, quinolonas, macrólidos, fluconazol, fluoxetina, sertralina, itraconazol, ketoconazol, imatinib, indinavir, nifedipina, diltiazem, verapamilo, cloranfenicol, danazol, jugo de pomelo o toronja, entre otros. De manera inversa, fármacos inductores hepáticos (p. ej., algunos anticonvulsivantes) podrían reducir las concentraciones y por consiguiente la efectividad de la hidrocodona.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Precauciones: Pacientes con hipersensibilidad a otros opioides podrían igualmente presentar hipersensibilidad cruzada con la hidrocodona. Al igual que ocurre con cualquier agente analgésico narcótico, deberá utilizarse con precaución en ancianos o pacientes debilitados y aquellos con impedimento severo de la función hepática o renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o constricción uretral. Deben seguirse las precauciones recomendadas y la posibilidad de depresión respiratoria debe tenerse presente. La hidrocodona suprime el reflejo de la tos; como con todos los narcóticos, debería tenerse precaución en posoperatorios y en pacientes con enfermedad pulmonar. Se recomienda advertir a los pacientes/cuidadores que si el paciente es alérgico a cualquiera de sus ingredientes o si desarrolla signos de alergia tales como sarpullido o dificultad para respirar, se debe suspender el tratamiento y acudir de manera inmediata al médico. La hidrocodona, como todos los narcóticos, puede impedir la capacidad mental y/o física requerida para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un auto u operar máquinas; se debe advertir a los pacientes en caso de realizar alguna de estas actividades.

El consumo de alcohol y otros depresores del SNC pueden producir una depresión del SNC adictiva cuando se combinan con este producto, por lo cual debe evitarse la combinación de estas sustancias. Hidrocodona puede generar hábito. Los pacientes deberían tomar el medicamento solamente por el periodo prescrito, en las cantidades prescritas, y no de forma más frecuente a la ordenada. En pacientes con enfermedad renal o hepática severa, los efectos de la terapia deben monitorearse con pruebas en serie de control de la función renal y/o hepática. Los pacientes que reciben otros analgésicos narcóticos, antihistamínicos, antipsicóticos, agentes ansiolíticos u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) de forma concomitante con la hidrocodona, pueden exhibir una depresión del SNC adictiva. Cuando se contempla terapia combinada, la dosis de uno o ambos agentes deben reducirse. El uso de inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos con preparaciones de hidrocodona puede incrementar el efecto del antidepresivo de la hidrocodona.

El acetaminofén puede producir resultados de ensayos falsos positivos para el ácido 5-hidroxiindolacético urinario.

Carcinogénesis, mutagénesis, impedimento de la fertilidad: No se ha llevado a cabo ningún estudio adecuado en animales para determinar si la hidrocodona o el acetaminofén tienen potencial algún potencial para carcinogénesis, mutagénesis, o impedimento de la fertilidad. Bebés que nacieron de madres que habían tomado opioides regularmente antes del parto serán físicamente dependientes.

Los signos de abstinencia incluyen irritabilidad y llanto excesivo, temblores, reflejos hiperactivos, tasa respiratoria incrementada, heces incrementadas, estornudos, bostezos, vómito y fiebre. La intensidad del síndrome no siempre se correlaciona con la duración del uso o dosis de opioide materno. No hay un consenso sobre el mejor método de manejo de la abstinencia. Como con todos los narcóticos, la administración de este producto a la madre poco antes del parto puede resultar en algún grado de depresión respiratoria en el neonato, especialmente si se utilizan dosis altas. La seguridad y efectividad en la población pediátrica no se ha establecido.

Uso geriátrico: Estudios clínicos de las tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén no incluyeron suficientes sujetos con edad de 65 y mayores para determinar si responden de forma diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica reportada no identificó diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y más jóvenes. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debería ser cautelosa, usualmente comenzando en el extremo bajo del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de función hepática, renal o cardiaca disminuida y de enfermedad concomitante u otra terapia con medicamentos. La hidrocodona y los principales metabolitos del acetaminofén se excretan sustancialmente por el riñón. Así que el riesgo de reacciones tóxicas puede ser mayor en pacientes con función renal impedida debido a la acumulación del compuesto original y/o sus metabolitos en el plasma. Debido a que es más probable que los pacientes ancianos presenten función renal disminuida, debería tenerse cuidado en la selección de dosis y sería útil monitorear la función renal. La hidrocodona puede causar confusión y sobre sedación en los ancianos; en los pacientes ancianos generalmente debería iniciarse con dosis bajas de tabletas de bitartrato de hidrocodona y acetaminofén con monitorización continua.

Advertencias: El acetaminofén se ha asociado con casos de falla hepática aguda, algunas veces resultando en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de daño hepático se asocian con el uso de acetaminofén en dosis que exceden los 4000 mg por día y frecuentemente involucran más de un producto que contiene acetaminofén. La ingesta excesiva de acetaminofén puede ser intencional para autoinfligirse daño o no intencional a medida que los pacientes intentan obtener mayor alivio del dolor o sin conocimiento toman otros productos que contienen acetaminofén.

El riesgo de falla hepática aguda es mayor en individuos con enfermedad hepática subyacente y en individuos que ingieren alcohol mientras toman acetaminofén. Se recomienda instruir a los pacientes a buscar acetaminofén o APAP o paracetamol en las etiquetas de los empaques y no utilizar más de un producto que contenga acetaminofén. Se debe recomendar a los pacientes buscar atención médica inmediatamente después de la ingesta de más de 4000 mg de acetaminofén por día, aún si se sienten bien. Se han presentado informes posmercadeo de hipersensibilidad y anafilaxis asociados con el uso de acetaminofén. Señales críticas incluyen inflamación de la cara, boca y garganta, dificultad respiratoria, urticaria, rash, prurito y vómito. Se debe indicar al paciente que las tabletas de hidrocodona y acetaminofén deberán ser inmediatamente suspendidas y deberá buscar cuidado médico si experimenta alguno de estos síntomas. La ingesta de dosis altas o pacientes sensibles, la hidrocodona puede producir depresión respiratoria relacionada con la dosis por la acción directa sobre el tallo cerebral centro respiratorio del cuerpo.

La hidrocodona también puede afectar el centro que controla el ritmo respiratorio y puede producir respiración irregular y periódica. Los efectos depresores respiratorios de los narcóticos y su capacidad para elevar la presión del fluido cerebroespinal pueden aumentarse marcadamente en presencia del daño craneano, otras lesiones intracraneales o un incremento preexistente en la presión intracraneal. Adicionalmente, los narcóticos producen reacciones adversas que pueden enmascarar el curso clínico de pacientes con daños craneanos. La administración de narcóticos puede enmascarar el diagnóstico o curso clínico de pacientes con condiciones abdominales agudas. Mal uso, abuso y desviación de opioides. La hidrocodona se clasifica como una sustancia controlada en la lista III. Los agonistas opioides tienen el potencial de abuso y son buscados por toxicómanos. Además las personas con enfermedades adictivas, están sujetos a desviación. Las tabletas de hidrocodona y acetaminofén se pueden abusar de una manera similar a otros agonistas opioides, de forma legal o ilícita. Esto debería considerarse al prescribir o dispensar el medicamento en situaciones en las cuales el médico o el farmacéutico estén preocupados por el aumento del uso indebido, abuso o desviación. Los opioides pueden interactuar con medicamentos serotoninérgicos como antidepresivos y analgésicos indicados en el manejo de la migraña, causando una grave reacción del sistema nervioso central conocida como síndrome serotoninérgico. El uso de opioides puede causar insuficiencia suprarrenal. El uso crónico de opioides puede producir disminución de la libido, impotencia o infertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Via de administracion: Oral.

Dosificación: Adultos, a una dosis usual recomendada de 1 tableta vía oral cada 6 horas.

PRESENTACIÓN:

ADOL PRO. Caja por 10 y 20 unidades.

Reg. San. INVIMA: 2021M-0020390.

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad