COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Clorhidrato de Oximetazolina 0.5 mg/ml (0.05%):
1 ml de solución contiene 0.5 mg de clorhidrato de oximetazolina (solución al 0.05%).

Clorhidrato de Oximetazolina 0.25 mg/ml (0.025%) spray/gotas nasales:
1 ml de solución contiene 0.25 mg de clorhidrato de oximetazolina (solución al 0.025%)

Excipientes con efecto conocido:
Cloruro de benzalconio y propilenglicol

MANIPULACIÓN Y PRECAUCIONES:

Precauciones especiales para desecho y otros manejos:

Sin requerimientos especiales para el desecho.

Bayer S.A.

Información para prescribir

Versión 02

Basado en la decisión de GSLQC fechada en: 03 Sep 2019

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Particularidades clínicas:

Clorhidrato de oximetazolina 0.5 mg/ml (0.05%):

Vasoconstrictor descongestionante de la mucosa nasal. Coadyuvante en el tratamiento de la infección del oído medio.

Clorhidrato de oximetazolina 0.25 mg/ml (0.025%):

Vasoconstrictor descongestionante de la mucosa nasal. Coadyuvante en el tratamiento de la infección del oído medio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacológicas:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Descongestionantes y otras preparaciones nasales para uso tópico. Simpaticomiméticos.

Código ATC: R01AA05.

La oximetazolina es un fármaco simpaticomimético derivado de la imidazolina. La oximetazolina manifiesta la acción farmacológica mediante la activación directa de los receptores α adrenérgicos en el músculo liso vascular. La oximetazolina activa tanto los receptores adrenérgicos α1 como α2. La activación del receptor α-adrenérgico da como resultado un aumento de la resistencia vascular periférica a través de la vasoconstricción arterial. Estas acciones resultan en un volumen disminuido de la mucosa nasal que disminuye la resistencia al flujo de aire.

Estudios clínicos han demostrado que la oximetazolina actúa en pocos segundos y su efecto puede durar hasta 12 horas.

Propiedades farmacocinéticas:

El clorhidrato de oximetazolina se administra directamente a la mucosa nasal, donde ejerce un efecto de vasoconstricción local. Debido a su acción tópica, local y rápida, el oximetazolina HCl tiene un potencial muy bajo para la absorción sistémica. Sin embargo, la exposición sistémica potencial con dosis más altas y períodos más largos de uso podría conducir a efectos secundarios sistémicos.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Particularidades farmacéuticas:

Incompatibilidades:

Ninguno es conocido.

CONTRAINDICACIONES:

Las gotas nasales de oximetazolina no deben ser utilizadas:

• En pacientes con hipersensibilidad conocida a la oximetazolina u otros agentes adrenérgicos, o a cualquier componente del producto medicamentoso;

• En pacientes tomando inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) o en pacientes que han tomado IMAO en las dos semanas previas;

• En pacientes con un glaucoma de ángulo estrecho;

• En pacientes luego de hipofisectomía transesfenoidal;

• Donde existe inflamación de la piel y la mucosa del vestíbulo nasal e incrustación (rinitis seca);

• En pacientes con enfermedad cardiovascular aguda o asma cardíaca;

• En pacientes con hipertensión severa.

Clorhidrato de oximetazolina 0.5 mg/ml (0.05%):

La oximetazolina al 0.05% no debe ser utilizada en niños menores de 6 años de edad.

Clorhidrato de oimetazolina 0.25 mg/ml (0.025%):

Oximetazolina al 0.025% no debe ser utilizada en niños menores de 2 años de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo, y lactancia:

Embarazo:

La oximetazolina no ha sido asociada con resultados adversos en embarazo. Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto, o desarrollo post natal. Debe ser tenida precaución en pacientes con hipertensión o signos de perfusión placentaria reducida. El uso frecuente o prolongado de altas dosis puede reducir la perfusión placentaria.

La oximetazolina puede ser utilizada en mujeres embarazadas si es recomendada por un médico.

Lactancia:

No es conocido si oximetazolina es excretada en la leche materna. En vista de la falta de datos, oximetazolina no debe ser utilizada durante la lactancia.

Fertilidad:

No hay datos disponibles sobre la fertilidad masculina y femenina.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad de conducir o utilizar maquinarias:

La oximetazolina no tiene influencia, o ésta es despreciable, sobre la capacidad para manejar y utilizar maquinarias.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos indeseables:

Resumen del perfil de seguridad:

La oximetazolina es generalmente bien tolerada y los efectos secundarios, de ocurrir, son usualmente leves y transitorios.

Lista tabulada de reacciones adversas:

La lista de reacciones adversas (ADR) está basada en reportes espontáneos postcomercialización o en la literatura, de modo que una organización de conformidad con las categorías de frecuencia de CIOMS III no es pertinente.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros productos medicamentosos y otras formas de interacción:

El uso concomitante de antidepresivos tricíclicos, maprotilina, otros fármacos vasoconstrictores, o inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) pueden potenciar los efectos presores de la oximetazolina (ver Contraindicaciones).

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO:

Datos de seguridad preclínica:

La oximetazolina se ha evaluado en estudios de dosis única en ratón, rata, conejo y perro a través de varias vías de dosificación (oral, intraperitoneal, intravenosa y/o subcutánea).

La oximetazolina se ha evaluado en estudios subagudos y crónicos en ratas y perros. Los estudios de dosis repetidas indican efectos simpaticomiméticos esperados a altas dosis sin evidencia de toxicidad en órganos finales. No hubo cambios electrocardiográficos significativos y no se observó irritación nasal en perros. Dos estudios en el perro se llevaron a cabo a través de la instalación intranasal durante 13 semanas y 1 año de duración. No se observaron resultados adversos o irritación observados de forma macroscópica o histopatológica durante el curso de estos estudios. El perro también sirve como un modelo muy bueno para evaluar la irritación local. La toxicidad crónica se ha evaluado en la rata por vía subcutánea durante 1 año. En la rata no se observaron hallazgos adversos.

Se han realizado estudios de toxicidad reproductiva con oximetazolina. En ratas y/o conejos se han llevado a cabo estudios de fertilidad, desarrollo fetal embrionario y estudios de desarrollo peri y postnatal. La evaluación toxicológica reproductiva no clínica de la oximetazolina no ha revelado hallazgos relevantes para la evaluación del riesgo.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales para el uso:

Las gotas nasales de oximetazolina deben ser utilizadas con precaución en pacientes (especialmente en ancianos) con enfermedad cardiovascular, hipertensión, hipertiroidismo, diabetes mellitus o dificultad para orinar debido a agrandamiento de la glándula prostática. En tales pacientes debe ser consultado un médico antes del uso.

El uso prolongado puede resultar en congestión de rebote.

La duración del tratamiento no debe exceder 7 días, a menos que sea indicado por un médico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosificación y método de administración:

Método de administración:

Botellas spray: Rocíe o nebulice la dosis del me dicamento dentro de cada fosa nasal apretando la botella rápida y fuertemente. Mantenga la botella en posición vertical.

Agite bien antes de usar.

Régimen de dosificación:

Adultos: 2 rociadas dentro de cada fosa nasal No repetir a intervalos menores de 12 horas.

La duración del tratamiento no debe exceder 7 días, a menos que sea indicado por un médico.

Información adicional sobre poblaciones especiales:

Pacientes pediátricos:

Clorhidrato de oximetazolina 0.5 mg/ml (0.05%):

Niños en edad de 6-10 años: 1 rociada dentro de cada fosa nasal.

Niños y adolescentes, 10 años en adelante: 2 rociadas dentro de cada fosa nasal.

Clorhidrato de oximetazolina 0.25 mg/ml (0.025%) gotas nasales:

Niños en edad de 2-5 años: 2-3 gotas dentro de cada fosa nasal.

No repetir a intervalos menores de 12 horas.

La duración del tratamiento no debe exceder 7 días, a menos que sea indicado por un médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis:

Síntomas:

Los síntomas de sobredosis moderada o severa pueden ser midriasis, náusea, cianosis, fiebre, espasmos, taquicardia, arritmia cardíaca, paro cardíaco, hipertensión, edema pulmonar, disnea, trastorno psíquico. También es posible la inhibición de las funciones del sistema nervioso central tales como somnolencia, disminución de la temperatura corporal, bradicardia, shock semejante a hipotensión, apnea y pérdida de conocimiento.

Población pediátrica:

La manifestación clínica incluye signos y síntomas del SNC: Convulsión y coma, alucinaciones, bradicardia, apnea, hipertensión cambiando a hipotensión.

Tratamiento:

Puede ser administrado un alfalítico no selectivo como la fentolamina para deprimir el incremento de presión arterial. Puede ser necesaria intubación y respiración artificial en casos serios.

En el caso de consumo oral inadvertido moderado o severo, están indicados métodos estándar para remover fármacos no absorbidos. Posteriormente, el tratamiento es de soporte y sintomático.

PRESENTACIONES:

Adultos: 1 Spray, 0.05%.

Pediátrico: 1 frasco con gotero, 0.025%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales para el almacenamiento:

Mantener fuera del alcance de los niños.