COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: 1 ml de solución contiene 5 mg de clorhidrato de proparacaína (o clorhidrato de proximetacaína).

Para la lista completa de excipientes ver sección Lista de excipientes.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ALCAINE* 0.5% Solución Oftálmica está indicada para el uso en procedimientos en los cuales se necesita una rápida y corta anestesia tópica (incluyendo exámenes y pequeñas intervenciones como cirugía de cataratas y remoción de suturas de la córnea, tonometría, gonioscopía, remoción de cuerpos extraños de la córnea, raspado de córnea con fines diagnósticos, y otros procedimientos cortos de la córnea y la conjuntiva).

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes: Cloruro de benzalconio, glycerin, ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio (para ajustar el pH) y agua purificada.

FORMA FARMACÉUTICA: Solución transparente, incolora a amarillento claro/pardusco; solución oftálmica estéril.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: No se ha establecido la exposición local y sistémica a la proparacaína (también conocida como proximetacaína) tras la administración tópica. Sin embargo, la rápida aparición de la anestesia dentro de los 30 segundos sugiere que el compuesto es rápidamente absorbido y persiste por un periodo de tiempo relativamente corto (cerca de 15-20 minutos).

Distribución: La información sobre la distribución de la proparacaína no está disponible.

Biotransformación: La proparacaína es hidrolizada por esterasas plasmáticas, y en menor grado en el hígado, al metabolito PABA (ácido p-aminobenzoico).

Linealidad/no linealidad: No se conoce la linealidad de la farmacocinética para la proparacaína.

Relación Farmacocinética/Farmacodinamia: Ya que no se conoce la exposición ocular o sistémica tras la administración tópica ocular, la relación farmacocinética/ farmacodinamia para la proparacaína no ha sido establecida.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Grupo farmacoterapéutico: Anestésicos locales.

Código ATC: S01HA04.

Mecanismo de acción: El clorhidrato de proparacaína (clorhidrato de proximetacaína) es un anestésico de superficie del tipo éster. Los anestésicos de superficie causan un bloqueo reversible de la conducción a través de las fibras nerviosas, produciendo la anestesia local. El principal sitio de acción anestésica son las membranas celulares del nervio en donde la proparacaína interfiere con la permeabilidad incrementada transitoria de la membrana a los iones sodio que es internamente producido por una leve despolarización de la membrana. Como la acción anestésica se desarrolla progresivamente en un nervio, el umbral para la estimulación eléctrica aumenta gradualmente y el factor de seguridad para la conducción disminuye; cuando la acción es suficientemente bien lograda, el bloqueo de la conducción se produce. El mecanismo exacto por el cual la proparacaína y otros anestésicos locales influyen en la permeabilidad de la membrana celular se desconoce; sin embargo, diversos estudios indican que los anestésicos locales pueden limitar la permeabilidad a los iones sodio a través de la capa lipídica de las membranas celulares del nervio. Esta limitación previene el cambio fundamental necesario para la generación del potencial de acción.

Farmacodinamia: La solución de proparacaína es un anestésico local de rápida acción adecuado para el uso oftálmico. La aparición de la anestesia usualmente comienza dentro de segundos y dura por un periodo de tiempo relativamente corto.

Seguridad y eficacia clínica: La proparacaína es una medicación de uso establecido.

Población pediátrica: La seguridad y eficacia de ALCAINE* 0.5% Solución Oftálmica Estéril en niños no han sido establecidas; sin embargo, la literatura cita el uso del clorhidrato de proparacaína como un agente anestésico oftálmico tópico en niños.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la proximetacaina, glaucoma del ángulo cerrado, hipertensión.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Fertilidad: No se han realizado estudios que evalúen el efecto de la administración tópica ocular de la proparacaína sobre la fertilidad.

Embarazo: No se dispone de datos o se tiene una cantidad limitada de estos, respecto al uso de la proparacaína oftálmica en mujeres embarazadas. ALCAINE* 0.5% Solución Oftálmica estéril no está recomendada durante el embarazo.

Lactancia: Se desconoce si la proparacaina o sus metabolitos son excretados en la leche humana; sin embargo, no se puede excluir el riesgo al niño lactante. Se debe tomar una decisión sobre si se debe descontinuar la lactancia o descontinuar/abstenerse del uso de la terapia con ALCAINE* 0.5% Solución Oftálmica estéril, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio de la terapia para la mujer.

EFECTOS EN LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y OPERAR MAQUINARIA: La visión borrosa temporal u otras alteraciones visuales pueden afectar la capacidad para conducir u operar maquinaria. Si la visión borrosa se presenta después de la administración, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir u operar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS:

Lista tabulada de reacciones adversas (ensayos clínicos): No aplicable.

Lista tabulada de reacciones adversas (Vigilancia Post-comercialización): Se han identificado las siguientes reacciones adversas de la vigilancia post-comercialización Se seguido del uso de ALCAINE* 0.5% Solución Oftálmica Estéril. Las frecuencias no se pueden estimar a partir de los datos disponibles. Dentro de cada clase de órgano, aparato o sistema, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

Además, el uso excesivo del producto puede llevar a lesiones oculares debido a los efectos tóxicos del anestésico en el epitelio (ver sección Advertencias y precauciones especiales para su uso).

INCOMPATIBILIDADES: No aplicable.

Vida útil: 24 meses.

INTERACCIÓN CON OTROS PRODUCTOS MEDICINALES Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: No se han descrito interacciones clínicamente relevantes.

DATOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD: Tras la administración tópica ocular, la proparacaína provocó un retraso en la cicatrización de heridas córneales y toxicidad del epitelio de la córnea en conejos.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU USO:

• Los anestésicos locales deben ser usados con precaución en pacientes con enfermedad cardiacas o hipertiroidismo.

• El uso prolongado de anestésicos tópicos oculares puede disminuir la duración de la anestesia.

• El uso prolongado o el abuso puede llevar a toxicidad del epitelio córneal y puede manifestarse como defectos epiteliales los cuales pueden progresar a daño permanente de la córnea (ver sección Reacciones adversas).

• Se debe notificar a los pacientes, que debido al efecto del anestésico, sus ojos pueden ser insensibles por lo que se debe tener precaución para evitar heridas oculares accidentales.

• La proparacaína puede causar dermatitis alérgica de contacto. Evitar el contacto de ALCAINE 0.5% Solución Oftálmica Estéril con la piel.

• La solución oftálmica ALCAINE* contiene cloruro de benzalconio que puede causar irritación ocular y se sabe que decolora los lentes de contacto blandos. Adicionalmente, el uso de lentes de contacto no está recomendado hasta que el efecto de la anestesia haya finalizado.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN:

Posología:

Adultos: Para exámenes tópicos simples, instilar 1 o 2 gotas de forma previa al procedimiento. Si es necesario, más gotas pueden ser añadidas. Para procedimientos quirúrgicos menores tales como remoción de cuerpo extraño o una sutura, instilar 1 o 2 gotas cada 5 a 10 minutos de una a tres veces, o instilar 1 o 2 gotas 3 minutos previo al procedimiento. Para anestesia prolongada, como en la extracción de cataratas, instilar 1 gota cada 5 a 10 minutos por un total de 5 a 7 aplicaciones.

Población pediátrica: La seguridad y eficacia de ALCAINE* 0.5% Solución Oftálmica Estéril en niños no han sido establecidas; sin embargo, la literatura cita el uso del clorhidrato de proparacaína como un agente anestésico oftálmico tópico en niños.

Uso en población geriátrica: No se dispone de información que sugiera el ajuste de dosis en pacientes mayores de 65 años de edad.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal: La seguridad y eficacia de ALCAINE* 0.5% Solución Oftálmica Estéril no se han establecidas para pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Modo de administración: Para uso ocular.

Para evitar la contaminación de la punta del gotero y la solución, debe tener cuidado de no tocar los párpados, las áreas circundantes u otras superficies con la punta del gotero. Mantenga el frasco bien cerrado cuando no lo esté utilizando. Si, después de remover la tapa, la rosca de seguridad queda suelta, quítela antes de usar el producto. Si se está utilizando más de un producto oftálmico tópico, los productos deben administrarse con al menos 5 minutos de diferencia. Los ungüentos oftálmicos se deben administrar de último.

INSTRUCCIONES PARA USO Y MANEJO Y DISPOSICIÓN FINAL: No hay requerimientos especiales.

SOBREDOSIS: En caso de sobredosis o ingestión accidental, los efectos sistémicos se pueden manifestar como estimulación del sistema nervioso central (SNC) y pueden incluir nerviosismo, temblores o convulsiones, seguido de depresión en el SNC que puede producir pérdida de la conciencia y depresión respiratoria.

PRESENTACIÓN: Naturaleza y contenido del recipiente: Frasco de 15 mL de polietileno de baja densidad (PEBD), Dispensador DROPTAINER* de polietileno (PE), tapa de polipropileno. (Reg. San. No. INVIMA 2016M-07585-R3).

LABORATORIOS ALCON DE COLOMBIA, S. A.

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL ALMACENAMIENTO: Almacene refrigerado entre 2 °C y 8 °C. Una vez abierto puede ser usado durante 28 días almacenado a temperaturas inferiores a 30 °C.