COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene fexofenadina clorhidrato 60 mg fenilefrina clorhidrato 25 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Antihistamínico y descongestionante para rinitis alérgica.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta recubierta

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Fexofenadina clorhidrato, el principal metabolito activo de terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva del receptor periférico H1. Ambos enantiómeros de fexofenadina clorhidrato exhibieron efectos antihistamínicos aproximadamente equipotentes. Fexofenadina clorhidrato inhibió el broncoespasmo inducido por el antígeno en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina en células mastocíticas peritoneales en ratas. Se desconoce la significación clínica de estos hallazgos. En animales de laboratorio, no se observaron efectos bloqueantes anticolinérgicos o alfa1-adrenérgicos. Además, no se observaron efectos sedativos u otros efectos del sistema nervioso central. Los estudios de distribución tisular radiomarcados realizados en ratas indicaron que fexofenadina no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Fenilefrina: Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos para producir vasoconstricción.

En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina.

Es un agonista de los receptores alfa y la mayoría de su acción simpaticomimética es debida principalmente a estimulación directa de los receptores alfa, con poca liberación de noradrenalina. Dada entonces su poca liberación de noradrenalina, a dosis terapéuticas no causa estimulación significativa del sistema nervioso central y es segura a nivel cardiovascular, siendo el vasoconstrictor más seguro en pacientes con hipertensión arterial.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Hipertensión arterial o arteriopatía coronaria severa. Hipersensibilidad o idiosincrasia a agentes adrenérgicos o a otros fármacos de estructuras químicas semejantes. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa o durante los 14 días posteriores a la descontinuación del tratamiento con ese fármaco. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención de orina, hipertiroidismo. Niños menores de 12 años. Embarazo y lactancia.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa

EFECTOS SECUNDARIOS: FEXOFENADINA: En estudios clínicos controlados con placebo que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática, los eventos adversos fueron comparables entre los pacientes tratados con fexofenadina y los tratados con placebo. Los eventos adversos más frecuentemente reportados con fexofenadina fueron: Cefaleas (>3%); somnolencia, mareos y náuseas (1-3%). Los eventos que fueron reportados durante estudios controlados que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática con una incidencia inferior al 1% o similar al placebo y los eventos que fueron reportados raramente en el seguimiento post-comercialización son: Fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño o sueños morbosos. Fueron informados, en casos raros: Rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, rubefacción o anafilaxia sistémica. Los eventos adversos reportados en estudios controlados con placebo en pacientes con urticaria crónica idiopática fueron similares a aquellos informados en estudios placebo controlados en rinitis alérgica estacional. En estudios controlados con placebo que involucraron pacientes pediátricos con rinitis alérgica estacional (6-11 años de edad), los eventos adversos reportados fueron similares a aquellos observados en estudios que involucraron pacientes de 12 años de edad y mayores. En estudios clínicos controlados en pacientes pediátricos de 6 meses a 5 años de edad, tratados con clorhidrato de fexofenadina, no hubo eventos adversos inesperados.

Se utiliza el siguiente convenio de clasificación de frecuencias: Muy frecuentes ≥1/10; Frecuentes ≥1/100 y <1/10; Poco frecuentes ≥1/1.000 y ≤1/100; Raras ≥1/10.000 y ≤1/1.000; Muy raras<1/10.000 y Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia las reacciones adversas se muestran en orden decreciente de gravedad. En los ensayos clínicos en adultos se han comunicado las siguientes reacciones adversas con una incidencia similar a la observada con placebo: Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: Cefalea, somnolencia, mareo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: Nauseas Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Poco frecuentes: Fatiga Las siguientes reacciones adversas se han comunicado en adultos en la vigilancia post-autorización. La frecuencia con la que se producen no se conoce (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Trastornos del sistema inmunológico Reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, sofocos y anafilaxis sistémica. Trastornos psiquiátricos Insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas/sueños excesivos (paroniria) Trastornos cardiacos Taquicardia, palpitaciones Trastornos gastrointestinales Diarrea Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Erupción, urticaria, prurito.

FENILEFRINA: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: Mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. Se puede presentar bradicardia refleja y efectos sobre el sistema nervioso central.

INTERACCIONES: FEXOFENADINA Eritromicina y ketoconazol: La coadministración con eritromicina o ketoconazol no produjo aumentos significativos en el QTc. No se reportaron diferencias en los efectos adversos cuando estas drogas fueron administradas solas o en combinación.

Antiácidos: La administración de un antiácido que contenia gel de aluminio y magnesio 15 minutos antes de ingerir fexofenadina clorhidrato causó reducción de la biodisponibilidad. Se aconseja dejar pasar 2 horas entre la administración de fexofenadina clorhidrato y antiácidos que contengan aluminio y magnesio. Interacciones con jugos de fruta. Los jugos de fruta como el de pomelo (toronja), naranja y manzana pueden reducir la biodisponibilidad y la exposición de fexofenadina. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol.

FENILEFRINA: El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. Puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que otras aminas simpaticomiméticas, el producto debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, glaucoma, hipertiroidismo, hipertrofia prostática, insuficiencia renal e hiperreactividad a la efedrina.

DOSIFICACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años: Una tableta dos veces al día (cada 12 horas), antes de los alimentos.

Pacientes con insuficiencia renal: se recomienda una tableta al día como dosis inicial.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

TOXICIDAD: FEXOFENADINA: Los perros toleraron dosis de 450 mg/kg administrados dos veces al día durante 6 meses y no mostraron signos de toxicidad, a excepción de vómitos ocasionales. En las necropsias practicadas en perros y roedores no se observaron hallazgos anatómicos evidentes relacionados con el tratamiento. Los estudios de distribución en tejidos de rata con fexofenadina clorhidrato marcada radioactivamente indicaron que no atraviesa la barrera hematoencefálica. En estudios de mutagenicidad in vitro e in vivo se encontró que la fexofenadina no era mutagénica. El potencial carcinogénico de la fexofenadina clorhidrato se evaluó usando ensayos de terfenadina con tests farmacocinéticos de apoyo que mostraban la exposición a fexofenadina (basada en los valores AUC plasmáticos). No se observó evidencia de carcinogenicidad en ratas ni en ratones tratados con terfenadina (hasta 150 mg/kg/día). En un estudio de toxicidad sobre la reproducción en ratones, fexofenadina clorhidrato no afectó a la fertilidad, no produjo teratogenia y no alteró el desarrollo pre y posnatal.

FENILEFRINA: Debe ser evitada en pacientes con hipertensión, arteriosclerosis avanzada, aneurismas, hipotensión ortostática y diabetes mellitus dependiente de insulina. Su potencial de toxicidad y abuso es bajo.

SOBREDOSIS:

FEXOFENADINA: La mayoría de los reportes de sobredosificación con fexofenadina clorhidrato contienen información limitada. Fueron reportados mareos, somnolencia y sequedad bucal. Fueron estudiadas dosis únicas de hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg 2 veces al día durante 1 mes o 240 mg 1 vez por día durante 1 año en individuos sanos sin que se desarrollaran eventos adversos clínicamente significativos en comparación con placebo. No fue establecida la dosis máxima tolerada. Tratamiento: Considerar medidas estandar que permitan remover restos de medicación no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no es efectiva para la remoción de fexofenadina de la sangre.

FENILEFRINA: Signos de sobredosis: Taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: Mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual. Se puede presentar bradicardia refleja y efectos sobre el sistema nervioso central.

PRESENTACIÓN: Caja por 10 tabletas recubiertas. (Reg. San. INVIMA 2023M-0020896).

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad

CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC.