COMPOSICIÓN: Cada aspersión de ALERXY C® dispensa 137 microgramos de azelastina clorhidrato y 50 microgramos de fluticasona propionato.

Descripción de su envase- tecnología Full Pure®: La presentación comercial de ALERXY C® gracias a la tecnología Full Pure® no contiene preservantes ni conservantes. La exclusiva tecnología Full Pure® contiene:

1. Sellado de punta: El sello de la punta mantiene el sistema cerrado. Al accionar el dispositivo, se alcanza una presión que abre el sistema y la formulación sale por el orificio e inmediatamente se cierra evitando el flujo retrógrado de la formulación al envase.

2. Microfiltro: Este microfiltro filtra partículas de 2 µm de diámetro. Por lo cual se puede garantizar que el aire de venteo que acciona la válvula en Tecnología Full Pure® es estéril.

3. Sellado hermético: Dicho ajuste hace imposible abrir el envase, con lo cual se garantiza la esterilidad de su contenido.

Adicionalmente el envase ofrece:

• Tapa protectora de cristal que brinda un menor riesgo de contaminación.

• Válvula con tecnología Angle Pump: Máxima pulverización que ofrece un tamaño menor de la partícula para más adherencia a la mucosa nasal; mayor presión de eyección que brinda un amplio cubrimiento de la mucosa nasal (95% en rinofaringe).

• Cilindro interior cónico que favorece la utilización total del contenido.

INDICACIONES: ALERXY C® Spray nasal estéril está indicado en: Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica perenne moderada a severa, en pacientes de 12 años de edad y mayores que requieren tratamiento con clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona.

USOS: El clorhidrato de azelastina es un antihistamínico de segunda generación. perteneciente al grupo de los derivados ftalazinónicos, con una alta afinidad y selectividad por los receptores para histamina tipo 1 (H1) periféricos, con mínima o ninguna afinidad por otros receptores para aminas biológicas (por lo que carece de efectos antimuscarínicos, anti-alfa adrenérgicos y antiserotoninérgicos) y exhibe muy baja capacidad de penetración al sistema nervioso central.

Fluticasona es un corticoide sintético trifluorinado que posee gran afinidad y selectividad por el receptor para glucocorticoides, con una baja constante de disociación del receptor y por su elevada lipofilicidad, luego de la aplicación en spray nasal exhibe una rápida y elevada penetración a la mucosa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: En los estudios farmacocinéticos efectuados luego de la administración oral, azelastina exhibe una rápida absorción y tiene metabolismo hepático dependiente del sistema enzimático del citocromo P450, generando un metabolito activo, la desmetilazelastina, y 2 metabolitos inactivos.

El grado de unión a proteínas plasmáticas de azelastina y desmetilazelastina es de 88% y 97%,respectivamente; en estado estable el volumen de distribución de azelastina (oral o intranasal) es de 14,5 L/kg y la depuración plasmática de aproximadamente 0,5 L/h/kg, con una vida media de eliminación de 22 horas, en tanto que la del metabolito activo es de 54 horas.

Los estudios farmacocinéticos con azelastina en spray nasal muestran que luego de una dosis única no se alcanzan valores séricos detectables de desmetilazelastina, pero una vez en estado estable las concentraciones plasmáticas de esta equivalen a 20%-50% de las de azelastina.

Azelastina en spray nasal tiene un potencial de interacciones farmacológicas insignificante, debido a la mínima exposición sistémica. Los parámetros farmacocinéticos de azelastina

intranasal no presentan modificaciones relacionadas con el género, la edad y la presencia de disfunción hepática o renal, mientras que los estudios con azelastina oral han evidenciado una

eliminación reducida en los individuos mayores de 65 años y en los pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 50 ml/min) que lleva a un incremento de 50%-75% en las concentraciones plasmáticas.

Fluticasona es un corticoide sintético trifluorinado que posee gran afinidad y selectividad por el receptor para glucocorticoides, con una baja constante de disociación del receptor y por su elevada lipofilicidad, luego de la aplicación en spray nasal exhibe una rápida y elevada penetración a la mucosa, así como una marcada retención tisular.

Los estudios farmacocinéticos in vivo con la combinación azelastina-fluticasona en formulación única de spray nasal han demostrado la ausencia de interacciones entre los componentes activos, puesto que los parámetros farmacocinéticos de cada uno de ellos no experimentan cambios significativos y son, en general, muy similares a los obtenidos con las formulaciones convencionales (spray nasal) de azelastina o fluticasona solas; si bien con la formulación única se ha registrado un discreto incremento de la exposición sistémica a fluticasona (versus el spray nasal convencional), las concentraciones plasmáticas persisten extremadamente bajas, por lo que tal diferencia no tiene relevancia clínica respecto a la seguridad sistémica.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: Azelastina exhibe una rápida absorción y tiene metabolismo hepático dependiente del sistema enzimático del citocromo P450, generando un metabolito activo, la desmetilazelastina.

En el tracto gastrointestinal la absorción de fluticasona es insignificante (< 1%); ello, sumado a su elevada unión a proteínas plasmáticas y extenso metabolismo hepático de primer paso hace que el riesgo de efectos sistémicos resultantes de la exposición sistémica sea prácticamente nulo.

Biodisponibilidad: Azelastina 40%, fluticasona alta biodisponibilidad local y una biodisponibilidad sistémica media de 0,51%..

Inicio de acción: 15 a 30 minutos.

Distribución: En estado estable el volumen de distribución de azelastina (oral o intranasal) es de 14,5 L/kg y la depuración plasmática de aproximadamente 0,5 L/h/kg. Fluticasona:

Exposición sistémica media: 67,5 pg/ml.

Unión a proteínas: El grado de unión a proteínas plasmáticas deazelastina y desmetilazelastina es de 88% y 97%, respectivamente.

Fluticasona: Unión a proteínas plasmáticas: >90%.

Metabolismo: Citocromo P-450.

Vía de eliminación: Una vida media de eliminación de 22 horas.

Vida media: ≥ 12 horas (rango: 12-24 horas).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes activos o excipientes de la fórmula.

REACCIONES ADVERSAS: Los estudios clínicos comparativos muestran que la seguridad y tolerabilidad, tanto a corto como a largo plazo, de la combinación en formulación única es equiparable a la de azelastina o fluticasona (en spray nasal) empleadas por separado; es más, en muchos de estos estudios, la incidencia de efectos adversos asociados directamente a la combinación fue similar a la registrada con placebo.

Almacenar a temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Fluticasona es un corticoide sintético trifluorinado que posee gran afinidad y selectividad por el receptor para glucocorticoides, con una baja constante de disociación del receptor y por su elevada lipofilicidad, luego de la aplicación en spray nasal exhibe una rápida y elevada penetración a la mucosa.

Advertencias: Evitar desarrollar actividades peligrosas que requieran alerta mental completa, como conducir o manejar maquinaria. Evitar el consumo de alcohol u otro depresor del sistema nervioso central porque puede producirse una mayor disminución de la alerta y las capacidades sensoriales. Controlar a los pacientes con antecedentes de glaucoma o cataratas subcapsulares posteriores. Como con todo corticoide, pudiera presentarse hipercortisismo y supresión adrenal con dosis muy altas o en la dosis normal en individuos susceptibles. Es deseable, en caso de retirar el producto, hacerlo gradualmente. Con los corticoides se ha reportado reducción en la velocidad de crecimiento en niños, pero se debe recordar que la biodisponibilidad del la fluticasona a estas dosis es casi que despreciable.

PRECAUCIONES: Evitar su uso en pacientes con úlceras nasales recientes, cirugía nasal, o trauma nasal. controlar a los pacientes periódicamente para detectar signos de efectos adversos en la mucosa nasal. Puede ocurrir epistaxis, ulceraciones nasales, perforación del tabique nasal, retardo en la cicatrización de las heridas, sobreinfección por Cándida albicans. Puede complicar el pronóstico de tuberculosis, infecciones fúngicas, bacterianas, virales o herpes simplex ocular ya existente. Más grave o incluso fatal puede ser la presencia de varicela o sarampión.

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA:

Mayores de 12 años y adultos: 1 spray en cada fosa nasal 2 veces al día.

PRESENTACIÓN: Frasco de 22,5 ml por 140 dosis. Cada atomización de 0,137 mL contiene azelastina clorhidrato 137 microgramos y fluticasona propionato 50 microgramos. CÓDIGO MIPRES 733 (Reg. San. INVIMA 2015M-0016243).

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Farmacovigilancia: www.prosefar.com

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