COMPOSICIÓN: Cada ASPERSIÓN de ALERXY® dispensa 140 microgramos de azelastina clorhidrato.

Descripción de su envase- tecnología Full Pure®: La presentación comercial de ALERXY® gracias a la tecnología Full Pure® no contiene preservantes ni conservantes. La exclusiva tecnología Full Pure® contiene:

1. Sellado de punta: El sello de la punta mantiene el sistema cerrado. Al accionar el dispositivo, se alcanza una presión que abre el sistema y la formulación sale por el orificio e inmediatamente se cierra evitando el flujo retrógrado de la formulación al envase.

2. Microfiltro: Este microfiltro filtra partículas de 2 µm de diámetro. Por lo cual se puede garantizar que el aire de venteo que acciona la válvula en Tecnología Full Pure® es estéril.

3. Sellado hermético: Dicho ajuste hace imposible abrir el envase, con lo cual se garantiza la esterilidad de su contenido.

Adicionalmente el envase ofrece:

• Tapa protectora de cristal que brinda un menor riesgo de contaminación.

• Válvula con tecnología Angle Pump: Máxima pulverización que ofrece un tamaño menor de la partícula para más adherencia a la mucosa nasal; mayor presión de eyección que brinda un amplio cubrimiento de la mucosa nasal (95% en rinofaringe).

• Cilindro interior cónico que favorece la utilización total del contenido.

INDICACIONES: ALERXY® Spray nasal estéril está indicado en:

Coadyuvante en la rinitis alérgica.

USOS: El clorhidrato de Azelastina es un antihistamínico de segunda generación. perteneciente al grupo de los derivados ftalazinónicos, con una alta afinidad y selectividad por los receptores para histamina tipo 1 (H1) periféricos, con mínima o ninguna afinidad por otros receptores para aminas biológicas (por lo que carece de efectos antimuscarínicos, anti-alfa adrenérgicos y antiserotoninérgicos) y exhibe muy baja capacidad de penetración al sistema nervioso central.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA: En los estudios farmacocinéticos efectuados luego de la administración oral, azelastina exhibe una rápida absorción y tiene metabolismo hepático dependiente del sistema enzimático del citocromo P450, generando un metabolito activo, la desmetilazelastina, y 2 metabolitos inactivos.

El grado de unión a proteínas plasmáticas de azelastina y desmetilazelastina es de 88% y 97%, respectivamente; en estado estable el volumen de distribución de azelastina (oral o intranasal) es de 14,5 L/kg y la depuración plasmática de aproximadamente 0,5 L/h/kg, con una vida media de eliminación de 22 horas, en tanto que la del metabolito activo es de 54 horas. Los estudios farmacocinéticos con azelastina en spray nasal muestran que luego de una dosis única no se alcanzan valores séricos detectables de desmetilazelastina, pero una vez en estado estable las concentraciones plasmáticas de esta equivalen a 20%-50% de las de azelastina.

Azelastina en spray nasal tiene un potencial de interacciones farmacológicas insignificante, debido a la mínima exposición sistémica. Los parámetros farmacocinéticos de azelastina intranasal no presentan modificaciones relacionadas con el género, la edad y la presencia de disfunción hepática o renal, mientras que los estudios con azelastina oral han evidenciado una eliminación reducida en los individuos mayores de 65 años y en los pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina <50ml/min) que lleva a un incremento de 50%-75% en las concentraciones plasmáticas.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: Azelastina exhibe una rápida absorción y tiene metabolismo hepático dependiente del sistema enzimático del citocromo P450, generando un metabolito activo, la desmetilazelastina.

Biodisponibilidad: 40%.

Inicio de acción: 15 a 30 minutos.

Distribución: En estado estable el volumen de distribución de azelastina (oral o intranasal) es de 14,5 L/kg y la depuración plasmática de aproximadamente 0,5 L/h/kg.

Unión a proteínas: El grado de unión a proteínas plasmáticas deazelastina y desmetilazelastina es de 88% y 97%, respectivamente.

Metabolismo: Citocromo P-450.

Vía de eliminación: Una vida media de eliminación de 22 horas.

Vida media: ≥ 12 horas (rango: 12-24 horas).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Úsese con precaución en pacientes que reciben otros depresores del sistema nervioso central. Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: La administración de azelastina spray nasal es segura y bien tolerada, en niños y adultos; los efectos adversos se presentan en aproximadamente 8% de los pacientes y aquellos reportados con mayor frecuencia son: sabor amargo (usualmente de corta duración), ardor/ irritación en el sitio de aplicación, somnolencia y cefalea; por lo general,estos efectos son de intensidad leve a moderada.

Almacenar a temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Azelastina en spray nasal tiene un potencial de interacciones farmacológicas insignificante, debido a la mínima exposición sistémica.

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA:

Niños de 2-12 años: 1 spray en cada fosa nasal 2 veces al día.

Mayores de 12 años y adultos: 1-2 spray en cada fosa nasal 2 veces al día.

PRESENTACIÓN: ALERXY® Frasco de 1 mg/ml por 140 dosis, cada 100 mL de solución nasal contiene azelastina clorhidrato 0,10000 g. CÓDIGO MIPRES 734 (Reg. San. INVIMA 2015M-0015887).

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Calle 108 No. 51-45 - PBX: 7422525 - Fax: 7424093

Farmacovigilancia: www.prosefar.com

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