COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA de ALGIMIDE NF® contiene acetaminofén 325 mg, codeína fosfato 8 mg.

Cada TABLETA de ALGIMIDE® contiene acetaminofén 325 mg, codeína fosfato 15 mg.

Cada TABLETA de ALGIMIDE F® contiene acetaminofén 325 mg, codeína fosfato 30 mg.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS/FARMACODINAMIA:

El acetaminofén es un derivado del p-aminofenol dotado de actividad analgésica y antipirética. El acetaminofén alivia especialmente el dolor originado en estructuras somáticas, como músculos, articulaciones y terminaciones nerviosas (mialgias, artralgias y neuralgias respectivamente), así como en las cefaleas. El acetaminofén no produce irritación o erosión gástrica y su uso no se asocia a alteraciones de la coagulación. El efecto analgésico del acetaminofén no se encuentra asociado con una actividad antiinflamatoria y parece estar relacionado con la sensibilidad del fármaco sobre los sistemas de síntesis de prostaglandinas centrales y periféricas. Se ha demostrado que el acetaminofén es un potente inhibidor de la prostaglandinsintetasa y éste es el efecto presumiblemente responsable de su actividad analgésica. La actividad antipirética del acetaminofén se manifiesta con intensidad y rapidez. El acetaminofén probablemente produce la antipiresis actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura para producir una vasodilatación periférica. La acción a nivel central probablemente es el resultado de su capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas y otras sustancias en el hipotálamo. La codeína es un analgésico débil de acción central. La codeína ejerce su acción a través de los receptores opioides µ, aunque la codeína tiene una baja afinidad por estos receptores, y el efecto analgésico se debe a su conversión a morfina. La codeína, particularmente en combinación con otros analgésicos como acetaminofén ha mostrado ser efectiva en el dolor nociceptivo agudo.

INDICACIONES:

ALGIMIDE NF®: Analgésico moderadamente narcótico. En trastornos dolorosos como cefaleas, dismenorrea, procesos con algias músculo-esqueléticas, mialgias y neuralgias. Ejerce acción antipirética.

ALGIMIDE®: Analgésico moderadamente narcótico. En trastornos dolorosos como cefaleas, dismenorrea, procesos con algias músculo-esqueléticas, mialgias y neuralgias. Ejerce acción antipirética.

ALGIMIDE F®: Analgésico moderadamente narcótico.

FARMACOCINÉTICAS:

El acetaminofén se absorbe rápidamente por vía oral, presentando un Tmax a los 30-60 minutos de su administración. El acetaminofén se distribuye uniformemente por la mayoría de los tejidos y fluidos. La vida media es de 1-4 horas, y no varía en situaciones de insuficiencia renal, pero puede prolongarse en casos de sobredosis aguda, en algunas enfermedades hepáticas y en ancianos y neonatos. Su acción analgésica persiste habitualmente de 3 a 4 horas. A las concentraciones terapéuticas no se une a las proteínas plasmáticas, pero a dosis superiores que pueden comportar intoxicación se une en un 15-20%. El acetaminofén sufre una extensa metabolización hepática principalmente por conjugación con ácido glucurónico, ácido sulfúrico y cisteína. Se excretan por vía renal los metabolitos, principalmente conjugados y únicamente se detecta en orina un 2-5% de acetaminofén inalterado. El fosfato de codeína se absorbe a partir del tracto gastrointestinal, y desde los espacios intravasculares es rápidamente distribuido a los diversos tejidos del organismo, con especial preferencia hacia los órganos parenquimatosos como el hígado, bazo, y riñón. Tras su absorción, la codeína alcanza sus máximos niveles entre 1 y 2 horas aproximadamente después de la administración, los cuales se mantienen y persisten de 4 a 9 de 10 6 horas. La codeína cruza la barrera hematoencefálica y se encuentra en los tejidos fetales y en la leche materna. No se une, prácticamente, a las proteínas plasmáticas y no se acumula en los tejidos corporales. La vida media plasmática es de 2,5 a 4 horas. La codeína se metaboliza en el hígado y se elimina por la orina, en su mayoría en forma inactiva. La eliminación de la codeína es, pues, principalmente por vía renal y el 90% de la dosis oral se excreta durante las 24 horas posteriores a la administración. Los productos excretados por la orina consisten en codeína libre y en su derivado glucurónido-conjugado (alrededor del 70%), norcodeína libre y conjugada (alrededor del 10%), morfina libre y conjugada (alrededor del 10%), normorfina (4%) e hidrocodona (1%). El resto de la dosis se excreta por las heces.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes, depresión respiratoria, estados asmáticos, adminístrese con precaución en insuficiencia hepática o renal, ascitis, toxemias del embarazo, shock hipovolémico o séptico, depresión respiratoria, convulsiones, alcoholismo agudo, hipotiroidismo, asma, EPOC. Deficiencia conocida de glucosa-6- fosfato-deshidrogenasa. Síndrome de Gilbert.

El uso de codeína se contraindica en niños en los que pueda existir un compromiso de la respiración como es el caso de trastornos neuromusculares, patología respiratoria o cardiaca grave, infecciones pulmonares o de vías aéreas superiores, trauma múltiple o aquellos niños que hayan sido sometidos a procedimientos quirúrgicos extensos. La codeína se contraindica en pacientes menores de 18 años que vayan a ser intervenidos de amigdalectomía/adenoidectomía para el manejo del Síndrome de apnea obstructiva del sueño. Mujeres durante la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

La valoración de la frecuencia de las reacciones adversas se basa en los siguientes criterios:

• Muy frecuentes: (≥1/10)

• Frecuentes: (≥1/100 a <1/10)

• Poco frecuentes: (≥1/1.000 a <1/100).

• Raras: (≥1/10.000 a<1/1.000).

• Muy raras: (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

Las reacciones adversas de acetaminofén son, por lo general, raras o muy raras:

Las reacciones adversas a la codeína son, por lo general, raras o muy raras:

INTERACCIONES:

Relacionadas con el acetaminofén: El acetaminofén se metaboliza intensamente en el hígado, por lo que puede interaccionar con otros medicamentos que utilicen las mismas vías metabólicas o sean capaces de actuar, inhibiendo o induciendo, tales vías. Algunos de sus metabolitos son hepatotóxicos, por lo que la administración conjunta con potentes inductores enzimáticos (rifampicina, determinados anticonvulsivantes, etc..) puede conducir a reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis elevadas de acetaminofén.

Interacciones potencialmente más relevantes:

• Alcohol etílico: Potenciación de la toxicidad del acetaminofén, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del acetaminofén.

• Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. No obstante, dada la aparentemente escasa relevancia clínica de esta interacción en la mayoría de los pacientes, se considera la alternativa terapéutica analgésica con salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. Sin embargo, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR.

• Anticolinérgicos (glicopirronio, propantelina): Disminución en la absorción del acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por la disminución de velocidad en el vaciado gástrico).

• Anticonceptivos hormonales/estrógenos: Disminución de los niveles plasmáticos de acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo.

• Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): Disminución de la biodisponibilidad del acetaminofén, así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis debido a la inducción del metabolismo hepático.

• Carbón activado: Disminuye la absorción del acetaminofén cuando se administra inmediatamente después de una sobredosis.

• Cloranfenicol: Potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

• Isoniazida: Disminución del aclaramiento de acetaminofén, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

• Lamotrigina: Disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.

• Metoclopramida y domperidona: Aumentan la absorción del acetaminofén en el intestino delgado, por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico.

• Probenecid: Incrementa la semivida plasmática del acetaminofén, al disminuir la degradación y excreción urinaria de sus metabolitos.

• Propanolol: Aumento de los niveles plasmáticos de acetaminofén, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

• Resinas de intercambio iónico (colestiramina): Disminución en la absorción del acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por fijación del acetaminofén en intestino.

• Rifampicina: Aumento del aclaramiento del acetaminofén y formación de metabolitos hepatotóxicos de éste, por posible inducción de su metabolismo hepático.

• Zidovudina: Aunque se ha descrito una posible potenciación de la toxicidad de la zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidad) en pacientes aislados, no parece que exista ninguna interacción de carácter cinético entre ambos medicamentos.

• Interferencias con pruebas de diagnóstico: El acetaminofén puede alterar los valores de las determinaciones analíticas de ácido úrico y glucosa.

Relacionadas con la codeína:

• Agonistas-antagonistas morfínicos (nalbufina, buprenorfina, pentazocina): Disminución del efecto analgésico por bloqueo competitivo de los receptores, con riesgo de aparición de síndrome de abstinencia.

• Alcohol: El alcohol potencia el efecto sedante de los analgésicos morfínicos. La alteración del estado de alerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos o la utilización de maquinaria. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol.

• Otros depresores del sistema nervioso central (antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1 sedantes, ansiolíticos e hipnóticos neurolépticos, clonidina y relacionados, talidomida): Potenciación de la depresión central. La alteración del estado de alerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos o la utilización de maquinaria.

• Otros analgésicos morfínicos, barbitúricos, benzodiacepinas: Riesgo mayor depresión respiratoria, que puede ser fatal en caso de sobredosis.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se administrará con precaución en pacientes con trastornos de la función hepática y/o renal, anemia, ascitis, toxemia del embarazo, shock hipovolémico o séptico, depresión del sistema nervioso, insuficiencia cardiorrespiratoria crónica, otras enfermedades cardíacas o pulmonares, en pacientes debilitados y ancianos, con lesiones intracraneanas, hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, e hipertrofia prostática. Extrema precaución en pacientes con anoxia, depresión respiratoria, convulsiones, alcoholismo agudo, hipotiroidismo, asma bronquial, EPOC.

Al igual que con todos los analgésicos deben evitarse tratamientos muy prolongados. La administración del preparado está supeditada a la aparición de los síntomas dolorosos. A medida que éstos desaparezcan, deberá suspenderse esta medicación. No exceder la dosis recomendada.

Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al acetilsalicílico, debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas con acetaminofén (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque solo se manifestaron en el 5% de los ensayados. La utilización de acetaminofén en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas alcohólicas al día), puede producir daño hepático.

En alcohólicos crónicos no se debe administrar más de 2 g/día de acetaminofén. En caso de trauma craneal y presión intracraneal elevada la codeína puede aumentar la presión del líquido cefalorraquídeo. Solo deben ser utilizados para el tratamiento del dolor agudo moderado a severo en pacientes mayores de 12 años, cuando no se consideren adecuados otros analgésicos como el acetaminofén o el ibuprofeno. La codeína deberá utilizarse en niños mayores de 12 años a la menor dosis eficaz y durante el menor tiempo posible. La dosis podrá repartirse en 4 tomas diarias, administradas a intervalos no inferiores a 6 horas. La duración total del tratamiento deberá limitarse a 3 días. Se deberá informar a los pacientes o sus cuidadores para que consulten a su médico do al cabo de los 3 días no se ha alcanzado alivio sintomático del dolor, o si se presentan señales de alarma.

El esquema posológico con acetaminofén no deberá superar los 3 g por día, repartidos en concentraciones que no proporcionen más de 500 mg por toma. Para los niños la dosis no debe superar los 40 mg / kg por día, repartido en concentraciones que no proporciones más de 10 mg / kg por toma, la dosis total por día puede ser hasta los 60 mg / kg, sin superar la misma.

El acetaminofén no debe tomarse durante periodos prolongados de tiempo o en dosis mayores, sin consultar a un médico u odontólogo. Si hay alguna sospecha, aunque modesta de sobredosis de acetaminofén, un médico debe ser contactado inmediatamente.

Los opioides pueden interactuar con medicamentos seroto­ninérgicos como antidepresivos y analgésicos indicados en el manejo de la migraña, causando una grave reacción del sistema nervioso central conocida como síndrome serotoninérgico.

El uso de opioides puede causar insuficiencia suprarrenal.

El uso crónico de opioides puede producir disminución de la libido, impotencia o infertilidad.

DOSIFICACIÓN: Según prescripción médica.

ALGIMIDE NF®: Adultos y niños mayores de 15 años: En general, se recomienda, 1 tableta cada 6 horas. La dosis máxima diaria será 8 tabletas. La ingestión de las tabletas puede ayudarse con un sorbo de agua u otro líquido no alcohólico. La posología se debe calcular por la dosis máxima permitida de codeína en adultos: 120 mg/día y de acetaminofén máxima 3 g/día ni sobrepasar los 500 mg por toma.

Solo deben ser utilizados para el tratamiento del dolor agudo moderado a severo en pacientes mayores de 12 años de edad, cuando no se consideren adecuados otros analgésicos como el acetaminofén o el ibuprofeno. La codeína deberá utilizarse en niños mayores de 12 años a la menor dosis eficaz y durante el menor tiempo posible.

ALGIMIDE®:

Adultos y niños mayores de 15 años: En general, se recomienda, 1 tableta cada 6 horas. La dosis máxima diaria será 8 tabletas. La ingestión de las tabletas puede ayudarse con un sorbo de agua u otro líquido no alcohólico.

La posología se debe calcular por la dosis máxima permitida de codeína en adultos: 120 mg/día y de acetaminofén máxima 3 g/día ni sobrepasar los 500 mg por toma.

Solo debe ser utilizado para el tratamiento del dolor agudo moderado a severo en pacientes mayores de 12 años, cuando no se consideren adecuados otros analgésicos como el acetaminofén o el ibuprofeno. La codeína deberá utilizarse en niños mayores de 12 años a la menor dosis eficaz y durante el menor tiempo posible.

ALGIMIDE F®: 1 tableta Cada 6 horas, máximo 4 tabletas al día.

DESCRIPCIÓN: ALGIMIDE® combina los efectos de un analgésico de acción central (acetaminofén) con los de un opioide (codeína). Acetaminofén es un medicamento con propiedades analgésicas y antipiréticas que brinda un alivio del dolor de intensidad leve a moderado, produce baja incidencia de irritación gástrica, erosión o sangrado gastrointestinal. La codeína es un analgésico de acción central, útil en el control del dolor de intensidad leve a moderado el cual no cede con analgésicos no-opioides. La combinación de acetaminofén y codeína produce un efecto sinérgico analgésico.

PRESENTACIÓN: ALGIMIDE NF®: Tabletas, caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2016M-0017470).

ALGIMIDE®: Tabletas, caja por 10 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2017M-003494-R2).

ALGIMIDE F®: Tabletas, caja por 10 y por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2020 M-007352-R2).

LABORATORIOS SIEGFRIED S.A.S.

Teléfonos: 2086262

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