COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene alizaprida clorhidrato equivalente a alizaprida 50 mg.

INDICACIONES: Antiemético.

PROPIEDADES:

Mecanismo de acción: Alizaprida es un antidopaminérgico. Es un derivado de metoxi-2-benzamida; relacionado químicamente con la metoclopramida y la sulpiride. Los efectos farmacológicos de la alizaprida son similares a los de la metoclopramida. La alizaprida en un antagonista D2 de los receptores centrales de la dopamina y a altas dosis puede presentar antagonismo por los receptores de la serotonina (5HT3).

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: La alizaprida se absorbe rápidamente en un 100% en el tubo digestivo tras la administración de una dosis por vía oral, aunque procesos como los vómitos o los trastornos de la motilidad gástrica reducen su absorción. No obstante, experimenta un metabolismo hepático de primer paso que varía considerablemente entre individuos y, por consiguiente, la biodisponibilidad absoluta y la concentración plasmática están sometidos a una alta variabilidad interindividual.

Distribución: La alizaprida se distribuye ampliamente en el organismo, cruza fácilmente la barrera hematoencefálica hasta el SNC, también cruza la placenta y la leche materna. Presenta un volumen de distribución de 36 a 61 L.

Metabolismo y excreción: Su metabolismo es hepático. Se excreta por la orina; aproximadamente un 85% de la dosis se elimina al cabo de las 72 horas, un 20 a 30% sin modificar y el otro como conjugado sulfato o glucurónido, o en forma de metabolitos. Aproximadamente un 5% de la dosis se excreta por las heces a través de la bilis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos de alizaprida son, en general, leves, transitorios y reversibles con la interrupción del tratamiento. Las reacciones adversas más características son: Frecuentemente (10-25%): Agitación, somnolencia, astenia, sedación, xerostomía. Ocasionalmente (1-9%): Reacciones extrapiramidales: Distonía aguda (especialmente en jóvenes y dosis diarias superiores a 4 mg/kg), parkinsonismo, discinesia tardía (especialmente con tratamientos prolongados en ancianos) y acatisia; mareos, náuseas, diarrea o estreñimiento. Raramente (< 1%): Ansiedad, insomnio, cefalea, hipertensión, hipotensión ortostática, mioclonía, hiperprolactinemia, galactorrea, amenorrea reversible, mastalgia y ginecomastia, metahemoglobinemia (en recién nacidos).

INTERACCIONES: La administración concomitante de selegilina, un IMAO, antagonistas de dopamina con alizaprida puede reducir la efectividad de selegilina. Este medicamento puede reducir la absorción de la digoxina. La eficacia de este medicamento puede ser reducida por fármacos que disminuyen el peristaltismo intestinal (anticolinérgicos y analgésicos narcóticos); la toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por sedantes (alcohol, barbitúricos, etc). Levodopa: Antagonismo recíproco de levodopa y neurolépticos. Depresores del sistema nervioso central (neurolépticos, derivados de la morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos H1 sedativos, antidepresivos sedativos, barbitúricos, clonidina y congéneres): Los efectos sedantes de los depresores del SNC y de alizaprida se potencializan. Anticolinérgicos: La administración concomitante podría afectar el efecto de alizaprida.

PRECAUCIONES:

Efectos sobre la conducción: Este medicamento puede producir agitación, somnolencia, astenia o sedación, especialmente al principio del tratamiento, por ello se aconseja no conducir hasta que no conozca con exactitud cómo le afecta este medicamento. Precaución en pacientes con ulcera péptica. La duración del tratamiento no debe exceder una semana. Se recomienda ajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal severa. No es aconsejable ingerir bebidas alcohólicas concomitantemente con alizaprida. No se recomienda alizaprida en pacientes epilépticos puesto que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico. Como con los neurolépticos, puede presentarse síndrome neuroléptico maligno (SNM), caracterizado por hipertermia, trastornos extrapiramidales, inestabilidad del sistema nervioso vegetativo y elevación de creatina fosfocinasa. Por tanto, se debe tener cautela si se presenta fiebre, uno de los síntomas de SNM, y alizaprida debe suspenderse si se sospecha SNM. Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia renal, porfiria, parkinson, hipertensión, historial de depresión, embarazadas, niños y ancianos (en ambos grupos existe una mayor susceptibilidad a efectos extrapiramidales -diskinesia, parkinsonismo).

DOSIFICACIÓN:

Tabletas: 2-4 tabletas (100 - 200 mg/día) repartido en 2 a 3 dosis (cada 12 - 8 horas). La duración del tratamiento no debe sobrepasar una semana.

SOBREDOSIFICACIÓN: Fenómenos extrapiramidales y somnolencia podrían ser signos clínicos de sobredosificación. Pueden usarse relajantes musculares (por ejemplo, benzodiacepinas) y/o, en adultos solamente, antiparkinsonianos anticolinérgicos.

PRESENTACIÓN: Caja plegadiza por 10, 20, 30, 100 y 300 tabletas (Reg. San. INVIMA 2016M-0017494).

HUMAX PHARMACEUTICAL, S. A.

CONSERVACIÓN: Almacenar a temperaturas no mayores de 30°C.