COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de AMIODARONA LA SANTÉ® contiene 200 mg de amiodarona.

INDICACIONES: AMIODARONA LA SANTÉ® está indicada en el tratamiento de taquiarritmias supra ventriculares nodales y ventriculares y en el síndrome de Wolff Parkinson White.

FARMACOCINÉTICA: La amiodarona presenta una absorción lenta y variable por vía oral, logrando concentraciones plasmáticas máximas entre 3 a 7 horas y una biodisponibilidad entre el 30 y el 80%. Su distribución es amplia y presenta una importante acumulación en algunos tejidos, especialmente en el músculo y el tejido adiposo. Su unión a proteínas es del 96% y su vida media de eliminación es muy variable (entre 20 a 100 días) aunque se estima que en promedio corresponde a 50 días. La concentración plasmática estable se puede lograr luego de un tiempo prolongado, razón por la cual usualmente se emplea la dosis de carga para lograr rápidamente los niveles terapéuticos y los efectos farmacológicos deseados. Los efectos terapéuticos son usualmente obtenidos luego de una semana, dependiendo de la dosis de carga. Luego de un tratamiento continuo, los efectos farmacológicos pueden ser evidentes hasta dentro de 1 mes o más. Su excreción es principalmente por vía biliar a través de las heces y se ha descrito que puede producirse algún ciclo entero-hepático.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al yodo, al ingrediente activo o a cualquiera de los componentes del medicamento, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular idiopático o secundario, bloqueo auriculoventricular, trastornos tiroideos, embarazo, lactancia. Durante el tratamiento se debe evitar la exposición a los rayos solares. Tampoco se recomienda su administración en shock cardiogénico, síndrome de seno enfermo, trastornos graves de la conducción, pacientes pediátricos, hipotensión grave, insuficiencia respiratoria grave, terapia combinada con medicamentos que pueden inducir torsade de pointes.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas con amiodarona usualmente se encuentran relacionadas con la dosis y duración del tratamiento.

Se ha reportado bradicardia (la cual es generalmente moderada y relacionada con la dosis), disfunción del nodo sinusal, alteraciones de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo AV de varios grados), hipotensión, fotosensibilidad, eritema, erupciones cutáneas, alteración de la función tiroidea (hipo o hipertiroidismo, los cuales son reversibles luego de descontinuar el tratamiento), alteraciones de la función hepática (aumento moderado de las transaminasas que puede revertir al reducir la dosis), broncoespasmo (especialmente en pacientes asmáticos), neuropatía sensoriomotora periférica y/o miopatía, parestesias, náuseas, vómito, sabor metálico, pesadillas, cefalea, insomnio, fatiga, incremento de las concentraciones séricas de colesterol.

Otros efectos adversos que se han reportado son: Bradicardia acentuada (o, más excepcionalmente, paro sinusal), aparición o empeoramiento de arritmias (seguidas en algunos casos de paro cardiaco), microdepósitos corneales limitados al área subpupilar (los cuales corresponden a depósitos lipídicos que son reversibles luego de descontinuar el tratamiento), visión con halos coloreados de luz resplandeciente, visión borrosa, neuropatía/neuritis óptica, dermatitis exfoliativa, pigmentaciones de la piel (las cuales desaparecen lentamente luego de interrumpir el tratamiento y son más frecuentes en tratamientos prolongados y/o con dosis altas), se puede precipitar o gravar una insuficiencia cardiaca, alteración severa de la función tiroidea que ocasionalmente podrían resultar en muerte, trastornos hepáticos agudos severos que pueden ocasionar la muerte, enfermedad hepática crónica (hepatitis, cirrosis), toxicidad pulmonar potencialmente mortal (síndrome de distrés respiratorio agudo del adulto, neumonitis alveolar/intersticial, neumonía atípica, fibrosis, pleuritis, bronquiolitis obliterativa con neumonía organizativa), temblor extrapiramidal, ataxia cerebelar, alteraciones electrolíticas (como hiponatremia), pancreatitis; en casos excepcionales alteraciones del estado mental (incluyendo delirios), hipertensión intracraneal benigna (seudotumor cerebral), pesadillas, alopecia, epididimitis, dolor escrotal e impotencia, aunque no se ha establecido la relación con el medicamento.

Se han presentado raros casos que sugieren reacciones de hipersensibilidad tales como: Necrólisis epidérmica tóxica mortal, vasculitis, compromiso renal con aumento de los niveles de creatinina y trombocitopenia.

INTERACCIONES: No se recomienda el uso de AMIODARONA LA SANTÉ® con fármacos como sotalol, bepridil, vincamina, sultopride, eritromicina y pentamidina por el riesgo de inducir torsade de pointes, potencialmente fatal. El uso concomitante de amiodarona con otros anti-arrítmicos será de acuerdo al criterio médico y cuando la monoterapia no ha sido suficiente. Los niveles de quinidina, procainamida y flecainida pueden incrementarse cuando se emplean con amiodarona. El uso concomitante de amiodarona y fenitoína ha reportado disminución de los niveles de amiodarona e incremento de los niveles de fenitoína. No se recomienda terapia combinada con beta-bloqueadores y con algunos inhibidores de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem) puesto que pueden presentarse trastornos de la conducción y del automatismo (bradicardia excesiva).

Fármacos laxantes estimulantes, diuréticos no ahorradores de potasio, corticosteroides y amfotericina B, pueden causar hipopotasemia y aumentar, por tanto, el riesgo de torsade de pointes. El uso concomitante con anticoagulantes puede incrementar el riesgo de sangrado por lo cual es necesario monitorizar las pruebas de coagulación. Se pueden presentar alteraciones del automatismo (bradicardia excesiva) y de la conducción auriculoventricular cuando se utiliza concomitantemente con digoxina, además de producirse un posible aumento de las concentraciones plasmáticas de esta última. El uso simultáneo con ciclosporina puede incrementar los niveles plasmáticos de esta última. La administración simultánea de fármacos inhibidores de la citocromo CYP3A4 podrían incrementar los niveles de amiodarona (p. ej., cimetidina, simvastatina u otras estatinas metabolizadas por CYP3A4); el uso simultáneo con simvastatina ha reportado miopatía y/o rabdomiolisis. La rifampicina es un potente inductor de la CYP3A4 por lo cual se pueden disminuir las concentraciones de amiodarona. Inhibidores de las proteasas (como indinavir) pueden incrementar los niveles de amiodarona. El uso simultáneo con fluoroquinolonas, macrólidos y azoles puede producir incremento del intervalo QT.

Se han reportado complicaciones potencialmente severas en pacientes sometidos a anestesia general: Bradicardia (refractaria a atropina), hipotensión, trastornos de la conducción, disminución del gasto cardiaco. El uso concomitante con fentanyl puede producir hipotensión, bradicardia y disminución del gasto cardiaco. Pacientes en tratamiento con amiodarona son más sensibles a los efectos adversos de algunos anestésicos inhalados, especialmente a nivel de alteraciones de la conducción y depresión cardiaca. Se han observado algunos casos de complicaciones respiratorias severas, potencialmente mortales, usualmente en el periodo inmediatamente siguiente a la cirugía (síndrome de distrés respiratorio agudo del adulto); podría estar implicada una posible interacción con elevada concentración de oxígeno.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En el paciente de edad avanzada el ritmo cardiaco puede disminuir en forma marcada. El tratamiento debe suspenderse en caso de aparición de bloqueo A-V de 2º o de 3er. grado, bloqueo sinoauricular o bloqueo bifascicular. Antes de comenzar el tratamiento se recomienda realizar un ECG, TSH y medición de electrolitos. Debido a que algunos de los efectos adversos están relacionados con la dosis, se debe establecer cuidadosamente la dosis de mantenimiento mínima efectiva con el fin de evitar o minimizar los efectos adversos. Se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca. Los trastornos electrolíticos deben corregirse antes de iniciar el tratamiento. Se recomienda realizar un examen oftalmológico completo, incluyendo fundoscopia, al menos una vez cada año o en cualquier momento en caso de que el paciente presente disminución de la agudeza visual o visión borrosa, con el fin de descartar reacciones adversas oculares, incluyendo la presencia de neuropatía periférica, la cual tiene el riesgo de progresar a ceguera. La aparición de neuropatía óptica y/o neuritis óptica hace necesario revaluar la terapia con amiodarona. Debido al riesgo de fotosensibilidad durante el tratamiento, se debe advertir a los pacientes acerca de evitar la exposición al sol (y a los rayos UV). Se recomienda vigilar la función tiroidea durante el tratamiento (e incluso varios meses después de suspendida la terapia) para detectar posible híper o hipotiroidismo inducido por amiodarona (la valoración clínica es importante pero sola no es fidedigna). También se recomienda realizar una vigilancia periódica de la función hepática durante el tratamiento. Se debe practicar radiografía de tórax y otras pruebas de función pulmonar que se estimen convenientes en pacientes que desarrollan disnea de esfuerzo, bien sea aislada o asociada con deterioro del estado general de salud (fatiga, pérdida de peso, fiebre), esto con el fin de descartar efectos adversos pulmonares; en caso de confirmarse la sospecha, se debe suspender la terapia con amiodarona y considerar el inicio de tratamiento con corticosteroides. Se debe tener precaución en pacientes con disfunción renal debido a la posibilidad de acumulación de yodo.

DOSIFICACIÓN: En adultos, la dosis de carga de amiodarona es de 200 mg cada 8 horas por 8 a 10 días, vía oral; posteriormente la dosis de mantenimiento es 200 - 400 mg/día con 2 días de descanso a la semana (para minimizar las reacciones adversas) y de acuerdo con la respuesta del paciente.

DESCRIPCIÓN: AMIODARONA LA SANTÉ® es un anti-arrítmico perteneciente a la clase III de la clasificación de Vaughan Williams. La amiodarona prolonga la duración del potencial de acción y el periodo refractario de las fibras musculares ventriculares y de las fibras de Purkinje. Prolonga la fase 3 del potencial de acción. Reduce el automatismo sinusal que puede llevar a la bradicardia. Enlentece la conducción sinoauricular, auricular y nodal. Disminuye la excitabilidad miocárdica y aumenta el periodo refractario a nivel auricular, nodal y ventricular y de las vías accesorias auriculoventriculares.

PRESENTACIÓN: AMIODARONA LA SANTÉ®, caja por 10 tabletas de 200 mg (Reg. San. INVIMA 2012M-0013364).

LABORATORIOS LA SANTÉ, S. A.

www.lasante.com.co / servicioalcliente@lasante.com.co

Línea servicio al cliente: 018000-110028

Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia:

Farmacovigilancia.lasante.com.co

Teléfono: 3647500 Ext 33170, Celular: 3102812234

farmacovigilancia@lasante.com.co

A.A. 10491, Bogotá, D.C., Colombia