COMPOSICIÓN: Cada TABLETA recubierta de ANTISS® contiene 5 mg de levocetirizina.

JARABE: Cada 100 ml de JARABE contiene levocetirizina diclorhidrato 0,050g (5 mg/10 ml ).

Cada TABLETA de ANTISS INSTANTAB contiene 5 mg de levocetirizina.

INDICACIONES:

Antihistamínico:

Tratamiento de los síntomas asociados a enfermedades alérgicas como: Rinitis alérgica estacional (incluyendo los síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, urticaria crónica idiopática.

FARMACOCINÉTICA: ANTISS INSTANTAB se absorbe muy rápido después de su administración; alcanzando niveles séricos máximos en 15 a 30 minutos. ANTISS® se absorbe rápida y ampliamente después de su administración oral, el tiempo máximo para alcanzar los niveles séricos máximos (Tmáx) es en promedio una hora. Los alimentos no alteran la cantidad absorbida, pero sí retardan la velocidad de absorción. Los niveles séricos estables se obtienen en 2 días de administración continua. Las concentraciones máximas (Cmáx) son de 270 ng/ml y 308 ng/ml respectivamente, tras la administración única o repetida de 5 mg no se observa acumulación del medicamento. La levocetirizina se une a las proteínas plasmáticas en un 90%, y posee una vida media de eliminación de 7,9 + 1,9 horas. La levocetirizina no presenta efectos sobre la actividad de las isoenzimas CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 a concentraciones superiores a las concentraciones máximas en plasma tras una dosis oral de 5 mg. Debido a su bajo metabolismo y a la ausencia de un potencial de inhibición metabólico, es poco probable que la levocetirizina interaccione con otras sustancias o viceversa.

La levocetirizina se elimina en un 85% por vía renal y un 13% por vía fecal. La vida media de eliminación en pediatría es un 33% más corta. En ancianos la vida media se prolonga en un 50%. En pacientes con insuficiencia hepática o renal severas, la vida media se encuentra prolongada y el aclaramiento disminuido, por lo que se debe tener precaución especial en este tipo de pacientes.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la levocetirizina, cetirizina, hidroxicina, cualquier derivado piperazínico u otro componente de la formulación; pacientes con enfermedad renal terminal (aclaración de creatinina <10 ml/min). Embarazo, lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

Adultos y adolescentes de más de 12 años: En los ensayos terapéuticos realizados en hombres y mujeres de 12 a 71 años, el 15,1% de los pacientes del grupo tratado con 5 mg de levocetirizina presentó al menos una reacción adversa en comparación con el 11,3% de los pacientes del grupo tratado con placebo. El 91,6% de esas reacciones adversas al fármaco fueron entre leves y moderadas. En los ensayos terapéuticos, la tasa de abandono debida a acontecimientos adversos fue de 1,0% (9/935) con 5 mg de levocetirizina y de 1,8% (14/771) con placebo.

Los ensayos clínicos terapéuticos con levocetirizina incluyeron a 935 pacientes, que recibieron la dosis recomendada de 5 mg de fármaco al día. En este conjunto de pacientes, y con un tratamiento de 5 mg de levocetirizina o placebo, se describieron las siguientes reacciones adversas con una incidencia igual o superior al 1% (frecuentes: > 1/100, < 1/10):

Se observaron otras reacciones adversas poco frecuentes (poco frecuentes: > 1/1.000, < 1/100), como astenia o dolor abdominal. La incidencia de reacciones adversas sedativas como somnolencia, fatiga y astenia fue en conjunto mayor (8,1%) con 5 mg de levocetirizina que con placebo (3,1 %).

Población pediátrica: En dos ensayos clínicos controlados con placebo que incluyen pacientes entre 6 - 11 meses y de 1 año a menos de 6 años, 159 pacientes fueron expuestos a levocetirizina a dosis de 1,25 mg diarios durante 2 semanas y 1,25 mg dos veces al día respectivamente. La incidencia de las siguientes reacciones adversas se notificó con una frecuencia del 1% o mayor para levocetirizina o placebo.

Se llevaron a cabo ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo en niños de 6 a 12 años de edad, 243 niños fueron expuestos a dosis de 5 mg de levoceterizina diarios durante periodos que van desde menos de 1 semana hasta 13 semanas. La incidencia de las siguientes reacciones adversas se notificó con una frecuencia del 1% o mayor para levocetirizina o placebo.

Experiencia post-comercialización: Las reacciones adversas se describen de acuerdo a la clasificación MedDRA Órgano Sistema y la frecuencia estimada en base a la experiencia post-comercialización. Las frecuencias se definen de la siguiente forma: muy frecuentes (=1/10); frecuentes (=1/100 a <1/10); poco frecuentes (=1/1.000 a <1/100); raras (=1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

INTERACCIONES: No se han reportado interacciones medicamentosas con la cetirizina. La teofilina, en dosis de 400 mg, disminuye levemente el aclaramiento renal de la cetirizina. No se han realizado estudios de interacción con la levocetirizina (incluyendo estudios con inductores del CYP3A4); los estudios realizados con el compuesto racémico (cetirizina) han demostrado que no se presentan interacciones clínicamente relevantes con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam. La absorción de la levocetirizina no se disminuye con los alimentos, aunque la velocidad de absorción sí disminuye. En pacientes sensibles, la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos depresores del sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el compuesto racémico (cetirizina) no potencia el efecto del alcohol.

PRECAUCIONES: Los datos disponibles sobre un limitado número de embarazadas indican que la cetirizina no tiene efectos adversos sobre el embarazo o sobre la salud del feto. No se dispone de datos clínicos de la levocetirizina en mujeres embarazadas. Estudios realizados en animales no demostraron efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo posnatal. Se debe evaluar el riesgo/beneficio al prescribir levocetirizina a mujeres embarazadas. Se espera que la levocetirizina se excrete por la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia. Aunque la incidencia de somnolencia varía ampliamente en los diferentes estudios clínicos, debe tenerse precaución al manejar vehículos o maquinaria que requieran ánimo vigilante, hasta tanto no se detecten alteraciones individuales en el estado de alerta. Evítese el consumo de alcohol u otros depresores del SNC durante el tratamiento.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Se recomienda precaución con la ingesta simultánea de alcohol.

Se debe tener precaución en pacientes con factores de predisposición a la retención urinaria (ej. lesión de la médula espinal, hiperplasia prostática) ya que levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

Se debe tener precaución en pacientes con epilepsia y en pacientes con riesgo de convulsión, ya que levocetirizina puede agravar las crisis.

Los antihistamínicos inhiben la respuesta a las pruebas cutáneas de alergia y se requiere un periodo de lavado (de 3 días) antes de su realización.

Puede aparecer prurito cuando se interrumpe el tratamiento con levocetirizina, incluso cuando estos síntomas no estaban presentes al inicio del tratamiento. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y requerir que se reinicie el tratamiento. Los síntomas suelen desaparecer cuando se reinicia el tratamiento

Población pediátrica No se recomienda utilizar la formulación de tabletas en niños menores de 6 años ya que esta formulación no permite adaptar la dosis adecuadamente. Se recomienda usar una formulación pediátrica de levocetirizina.

DOSIFICACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta de ANTISS INSTANTAB o de ANTISS® oral de 5 mg una vez al día, con o sin los alimentos, preferiblemente en la noche. En pacientes con insuficiencia renal o hepática leve a moderada, la dosis diaria no debe ser superior a 2,5 mg.

Niños de 6 a 11 años: 2.5 mg (5 mL) o 5 mg (10 mL de jarabe o una tableta instantab) una vez al día

Niños de 6 meses a 5 años: 1.25 mg (2.5 mL de ANTISS jarabe) una vez al día, administrados en la noche.

La presentación de ANTISS en tabletas contiene 5 mg por tableta.

La presentación en jarabe contiene 2.5 mg/5 mL.

Adultos mayores: Se recomienda ajustar la dosis en ancianos con insuficiencia renal de moderada a severa

Antiss® se puede administra con o sin alimentos , administrados prefereriblemente en la noche.

Duración del tratamiento: Depende del tipo, duración y curso de los síntomas. Para la rinitis alérgica estacional se recomiendan 3 a 6 semanas de tratamiento.

Para urticaria crónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año con el compuesto racémico, y hasta 18 meses en pacientes con prurito asociado con dermatitis atópica.

SOBREDOSIFICACIÓN: No existe información que indique un potencial de abuso o dependencia de la levocetirizina. Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia, agitación e inquietud. No existe antídoto específico contra la levocetirizina; de producirse sobredosis accidental o voluntaria, se recomienda seguir un tratamiento sintomático o de apoyo con lavado gástrico y vigilancia de los signos vitales. La levocetirizina no se elimina por hemodiálisis.

SOBREDOSIS:

Síntomas: Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos. En niños puede ocurrir inicialmenteagitación e inquietud, seguido por somnolencia.

Tratamiento de la sobredosis: No existe ningún antídoto específico conocido contra la levocetirizina.

De producirse sobredosis, se recomienda seguir un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar poco después de la ingesta del fármaco. La levocetirizina no se elimina de forma efectiva por hemodiálisis.

DESCRIPCIÓN: ANTISS® es levocetirizina, antihistamínico derivado piperazínico de uso sistémico. La levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. La levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l); la afinidad de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). Estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos han demostrado que la levocetirizina, con la mitad de la dosis, presenta una actividad comparable a la de la cetirizina tanto en la piel como en la nariz. 5 mg de levocetirizina proporcionan un patrón de inhibición de las erupciones y ronchas inducidas por la histamina similar al de 10 mg de cetirizina.

La levocetirizina logra una ocupación de receptores perifericos de histamina del 90% en las primeras 4 horas y del 57% a las 24 horas lo que explica el prolongado alivio de los sintomas con 1 sola dosis diaria a pesar de que su vida media es de 8 horas.

PRESENTACIONES:

ANTISS INSTANTAB caja por 10 tabletas de 5 mg. CÓDIGO MIPRES 2413 (Reg. San. No. INVIMA 2009M-0010125).

ANTISS® caja por 10 tabletas de 5 mg. (Reg. San. No. INVIMA 2015M-0004327-R1).

ANTISS® Jarabe, frasco por 120 ml al 0,05%. CÓDIGO MIPRES 2412 (Reg. San. No.INVIMA 2016M-0005678-R1).

ABBOTT COLOMBIA

Calle 108 No. 51-45 - PBX: 7422525 - Fax: 7424093

Farmacovigilancia: www.prosefar.com

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