COMPOSICIÓN: Cada mL de APRADIN® JARABE contiene 60 mg de levodropropizina. APRADIN® contiene como edulcorante sucralosa.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático de la tos seca improductiva en adultos y niños mayores de 2 años.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Mecanismo de acción: La levodropropizina es el enantiómero (S) del fármaco antitusivo racémico dropropizina, que a diferencia de los antitusivos opiodes, ejerce su acción antitusiva a nivel periférico. Levodropropizina ejerce su efecto antituviso a través de la acción inhibitoria a nivel de las fibras C y se ha demostrado in vitro su capacidad de inhibir la liberación de neuropéptidos desde estas fibras. En comparación con la dropropizina, la levodropropizina ofrece un menor efecto sedante y mejor perfil de tolerabilidad. La levodropropizina no se une a los receptores betaadrenérgicos, muscarínicos y opiáceos, pero presenta una cierta afinidad por los receptores histaminérgicos H1 y alfa-adrenérgicos. La levodropropizina también posee una cierta actividad anestésica local en modelos animales.

La levodropropizina es activa contra la tos inducida por una variedad de estímulos químicos y mecánicos en modelos animales. También se ha demostrado que es efectiva contra el broncospasmo inducido por histamina, serotonina y bradicinina. La levodropropizina posee efecto protector contra la tos inducida por la inhalación de ácido cítrico en voluntarios sanos, las nebulizaciones con agua destilada en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva, y por capsaicina en pacientes con asma y/o rinitis alérgicas.

La evidencia disponible indica que el efecto antitusivo se produce, al menos en parte, a nivel periférico mediante la inhibición de las vías aferentes implicadas en la producción del reflejo de la tos. El mecanismo preciso de acción puede ser debido a una interferencia en la liberación de neuropéptidos sensoriales en el tracto respiratorio.

Farmacocinetica:

Absorción: La biodisponibilidad de la levodropropizina es superior a un 75% luego de su administración oral. Se desconoce el posible efecto de los alimentos sobre la absorción del fármaco.

Distribución: La levodropropizina se distribuye rápidamente al organismo, con un volumen de distribución de 3,4 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es pequeña, del 11% al 14%.

Metabolismo o biotransformación: La levodropropizina se metaboliza extensamente en el organismo en forma de conjugados de levodropropizina, y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada. Se desconoce la actividad de estos metabolitos.

Eliminación: La eliminación de la levodropropizina se produce principalmente por vía renal en forma de producto inalterado y metabolitos (levodropropizina conjugada y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada). La semivida de eliminación es de 2 horas. En 48 horas, la excreción del fármaco y de los metabolitos indicados constituye alrededor del 35% de la dosis administrada

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ingrediente activo, sindrome de Kartagener, severa disfunsion hepatica, embarazo y lactancia.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

Almacenar a temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Podría producirse un aumento del efecto sedante si se administra concomitantemente con fármacos sedantes, en particular en pacientes sensibles,

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA: En dosis terapéuticas, el inicio de la acción se produce transcurrida una hora de la administración y el efecto se mantiene durante horas.

Vía de administración: oral.

Posología:

Adultos: 10 ml cada 6-8 horas. No administrar más 3 veces al día.

Población pediátrica y adolescentes:

Niños de 2 -6 años, solo bajo control médico.

La dosis se calcula en función del peso del paciente administrando 1 mg por kg/toma, cada 6-8 horas. No más de 3 tomas en 24 horas.

Adulto mayor: La farmacocinética de la levodropropizina no se altera significativamente en los pacientes adultos mayores, por lo tanto no se requieren ajusten ni modificaciones en la dosificación. Sin embargo, debe evaluarse la situación clínica del paciente cuando se administra levodropropizina a adultos mayores.

Los antitusivos son fármacos para el manejo sintomático, y sólo se deben usar mientras los síntomas persistan. No se aconseja administrar el medicamento más de 7 días.

El jarabe se debe administrar lejos de las comidas.

PRESENTACIÓN: APRADIN® jarabe, frasco por 120 mL. CÓDIGO MIPRES 2415 (Reg. San. INVIMA 2018M-0018355).

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Farmacovigilancia: www.prosefar.com

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