COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada TABLETA contiene: Fosfato de cloroquina equivalente a 150 mg de cloroquina base.

INDICACIONES: Tratamiento supresivo y accesos agudos de paludismo, debidos a infección por P. vivax, P. malariae, P. ovale y cepas susceptibles de P. falciparum.

También indicado para el tratamiento de pacientes con amebiasis extraintestinal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la cloroquina o a los compuestos 4-aminoquinolina. Contraindicado también en alteraciones retinales o del campo visual. En caso de un episodio agudo de malaria el médico puede elegir el uso de este medicamento después de sopesar cuidadosamente los posibles beneficios y riesgos para el paciente.

EMBARAZO: La cloroquina atraviesa barrera placentaria, sin embargo en dosis recomendadas para la profilaxix y tratamiento de la malaria, la cloroquina ha sido utilizada de forma segura en mujeres embarazadas; por lo tanto el médico tratante puede decidir administrar la cloroquina durante el embarazo si él considera que los beneficios superan el riesgo potencial.

La seguridad de cloroquina en mujeres embarazadas que reciben tratamiento a largo plazo con altas dosis no ha sido establecida.

LACTANCIA: Aunque la cloroquina es excretada en leche materna, la cantidad es insuficiente para conferir algún beneficio en el infante. Se requiere quimioprofilaxis por separada para el infante.

CONDUCIR UN VEHÍCULO O REALIZAR OTRAS TAREAS PELIGROSAS: Los pacientes deben ser advertidos de la posibilidad de trastornos visuales transitorios y aconsejar no conducir u operar maquinarias si aparecen estos síntomas.

REACCIONES ADVERSAS: La siguiente escala de frecuencia CIOMS es utilizada cuando sea aplicable: Muy común =10%; Común =1 y <10%; No común =0,1 y <1%; Raro =0,01 y <0,1% y Muy raro <0,01%. No conocido: No pueden ser estimado basado en los datos disponibles.

Desórdenes del sistema inmune:

• Común: Reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluyendo angioedema

Desórdenes de la piel y el tejido subcutáneo:

• Muy común: Prurito.

• Común: Erupciones cutáneas, urticaria.

• No común: Alopecia, pigmentación azulosa-negra particularmente en las uñas y la mucosa.

• Raro: Exacerbaciones de psoriasis, eritema multiforme, síndrome de Steven-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica.

• Muy raro: Dermatitis exfoliativa y eventos tipo descamación similares.

• No conocido: Síndrome de DRESS (Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, por sus siglas en ingles

Desórdenes del sistema nervioso:

• Muy común: Cefalea.

• Común: Convulsiones.

• No común: Neuropatía.

• Raro: Polineuropatía

• No conocido: Desórdenes agudos extrapiramidales (tales como, distonías, disquinesia, protrusión de la lengua, torticolis).

Desórdenes musculoesqueléticos y del tejido conectivo:

• No común: Miopatía

• Desórdenes psiquiátricos

• Muy común: Insomnio.

• Común: Depresión.

• Raro: Trastornos psiquiátricos tales como ansiedad, agitación, confusión, alucinaciones y delirium

• No conocido: Conducta suicida

Desórdenes oculares

• Común: Visión borrosa transitoria

• Raro: Opacidad corneal reversible, han sido reportados casos de retinopatía, como también casos de daño retiniano irreversible durante tratamiento a largo plazo y con dosis altas.

• No conocido: Maculopatía y degeneración macular han sido reportados y pueden ser irreversibles.

Desórdenes cardiacos:

• No común: La cardiomiopatía ha sido reportada durante la terapia a largo plazo y a dosis altas, la cual puede resultar en falla cardiaca y en algunos casos un desenlace fatal.

• Raro: Arritmias cardiacas, incluyendo la prolongación del QT, torsión de puntas (torsade de pointes), taquicardia ventricular y fibrilación ventricular han sido reportadas con dosis terapéuticas de cloroquina así como con sobredosis. El riesgo es mayor si cloroquina es administrada a altas dosis. Casos fatales han sido reportados.

Desórdenes de la sangre y el sistema linfático:

• Raro: Agranulocitosis, pancitopenia y trombocitopenia.

• Desórdenes del oído y el laberinto:

• No común: Ototoxicidad como tinnitus, hipoacusia, sordera neural.

Desórdenes gastrointestinales:

• Muy común: Trastornos gastrointestinales como náusea, vómito y diarrea

Desórdenes hepatobiliares:

• Raro: Anormalidades en las pruebas de función hepática y hepatitis

Desórdenes del metabolismo y la nutrición:

• No conocido: Hipoglicemia

INTERACCIONES: La administración concomitante de cloroquina con antiácidos que contengan magnesio o caolín puede resultar en una absorción reducida de la cloroquina. Por lo tanto, la cloroquina debe ser administrada al menos dos horas aparte de antiácidos o caolín.

El uso concomitante de cimetidina o cloroquina puede resultar en una vida media aumentada y una depuración disminuida de la cloroquina.

Debido a que la cloroquina puede incrementar los efectos de un tratamiento hipoglicémiante, una disminución en las dosis de insulina o medicamentos antidiabéticos puede requerirse.

La halofantrina prolonga el intervalo QT y no debe ser administrada con otros medicamentos que tienen el potencial de inducir arritmias cardiacas, incluyendo la cloroquina. Adicionalmente, puede existir un riesgo aumentado de inducir arritmias ventriculares si cloroquina es administrada concomitantemente con otros medicamentos arritmogénicos, como amiodarona y moxifloxacino.

Cloroquina y mefloquina pueden disminuir el umbral convulsivo.

La co administración de la cloroquina y mefloquina puede aumentar el riesgo de convulsiones, la actividad de medicamentos antiepilépticos podría ser alterada si son coadministrados con cloroquina.

Se han presentado reportes de casos aislados de aumento de los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando se administra concomitantemente con cloroquina.

La cloroquina puede afectar la respuesta de anticuerpos a la vacuna antirrábica (HDCV).

En un estudio de interacción de dosis única, se ha reportado que cloroquina disminuye la biodisponibilidad de praziquantel.

Existe un riesgo teórico de inhibición de la actividad intracelular de la actividad de la alfa-galactosidasa cuando cloroquina es co-administrada con agalsidasa.

ADVERTENCIAS: Retinopatia / maculopatía, así como se ha reportado degeneración macular y puede ocurrir daño retiniano irreversible con el tratamiento prolongado, el examen oftalmológico debe ser realizado antes de iniciar y regularmente durante el tratamiento.

Los factores de riesgo para el desarrollo de retinopatía incluyen; edad, duración del tratamiento, dosis alta diaria y/o dosis acumulativa.

Ante cualquier alteración visual indicativo de retinopatía / maculopatia ocurrida durante el tratamiento, cloroquina debe ser inmediatamente descontinuada y el paciente debe ser observado debido a la posibilidad de progresión.

Cambios en la retina (y alteraciones visuales) pueden progresar incluso de forma posterior al cese de la terapia.

Desórdenes agudos extrapiramidales pueden ocurrir con ARALEN®. Estas reacciones adversas usualmente resuelven posterior a la suspensión del tratamiento y/o manejo sintomático. La continuidad del tratamiento debe basarse en el riesgo vs beneficio para el paciente.

Se ha evidenciado que la Cloroquina puede causar hipoglicemia severa asociada a pérdida de la conciencia que puede amenazar la vida en pacientes tratados con o sin antidiabéticos orales.

Los pacientes en tratamiento con cloroquina deben ser advertidos acerca del riesgo de hipoglicemia y de los signos y síntomas clínicos asociados. Los pacientes que presenten síntomas clínicos sugestivos de hipoglicemia durante el tratamiento con cloroquina deben tener mediciones de su nivel de glucosa en sangre y revisar el tratamiento en caso de ser necesario.

PRECAUCIONES: Casos de cardiomiopatía resultantes en falla cardiaca, en algunos casos con desenlaces fatales, han sido reportados en pacientes tratados con cloroquina. Se aconseja el monitoreo clínico de los signos y síntomas de cardiomiopatía y ARALEN® debe suspenderse si se desarrolla cardiomiopatía.

La resistencia del Plasmodium falciparum a la cloroquina está bien documentada. Por lo tanto, los datos epidemiológicos deben ser considerados antes de iniciar el tratamiento con cloroquina.

La cloroquina debe ser usada con precaución en pacientes con:

• Historia de epilepsia (debido a que se ha reportado convulsiones),

• Alteración de la función hepática o renal

• Porfíria (posible ocurrencia de episodios agudos)

• Psoriasis (posible exacerbación de las lesiones).

• Patología cardiaca, historia de disrritmias ventriculares, hipocalemia no corregida e/o hipomagnesemia, o bradicardia (<50lpm), y durante la administración concomitante de agentes que prolonguen el intervalo QT (debido al potencial para la prolongación del QT).

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: PALUDISMO. Supresión:

Adultos: 300 mg como base, exactamente el mismo día de cada semana. El tratamiento supresivo debe comenzar 1 semanas antes de la exposición y continuar durante 4 semanas después de haber abandonado el paciente la zona endémica.

Lactantes y niños: 5 mg, calculados como base, por cada kg de peso corporal semanal, pero sin exceder la dosis para adultos. El tratamiento supresivo debe comenzar 1 semanas antes de la exposición y continuar durante 4 semanas después de haber abandonado el paciente la zona endémica.

Alternativamente, expertos en malaria sugieren las siguientes dosis semanales basadas en las fracciones de la dosis de adultos, señalando que el peso corporal es la mejor guía a la dosificación de edad para los niños mayores de 6 meses de edad.

Menor de 6 Kg (3 a 12 semanas): Una octava parte de la dosis para adultos.

Entre 6 a 9.9 kg (3 a 11 meses): Un cuarto de la dosis de adulto.

Entre 10 a 15.9 kg (1 año a 3 años y 11 meses): Tres octavos de la dosis para adultos.

Entre 16 a 24.9 kg (4 años a 7 años y 11 meses): La mitad de la dosis de adulto.

Entre 25 a 44.9 kg (8 años a 12 años y 11 meses): Tres cuarta partes de la dosis para adultos.

Tratamiento del acceso agudo:

Adultos: Una dosis inicial 600 mg de base, seguida por 300 mg adicionales después de 6 a 8 horas, y una dosis de 300 mg en cada uno de los dos días consecutivos. Niños: Dosis total de 25 mg de base/kg en 3 días consecutivos distribuido en uno de los siguientes regímenes:

— 10 mg/kg inicial seguida por 5 mg/kg adicionales después de 6 a 8 horas, y una dosis de 5 mg/kg en cada uno de los dos días consecutivos.

— 10 mg/kg una vez al día por dos días luego 5 mg/kg el tercer día.

La Organización Mundial de la Salud ha recomendado un “tratamiento de dosis única en las campañas antipalúdicas para poblaciones semi inmunes”. El método consiste en la administración a diferentes intervalos (como promedio, una vez al mes) de una dosis de cloroquina equivalente a la dosis inicial del tratamiento para el acceso agudo, o sea, 4 tabletas de 600 mg.

Para la cura radical del paludismo por P. vivax y P. malariae es necesario el tratamiento concomitante con un compuesto de 8-aminoquinolina.

Amebiasis extraintestinal:

Adultos: 600 mg de base/día, durante 2 días, seguido de 300 mg de base/día durante, por lo menos, 2 a 3 semanas. El tratamiento se combina usualmente con un amebicida intestinal eficaz.

SOBREDOSIS: Signos y síntomas: La cloroquina es absorbida rápidamente y es altamente tóxica en sobredosis. Los niños son particularmente susceptibles. Los principales síntomas de sobredosis incluyen colapso cardiovascular debido a un potente efecto cardiotóxico, paro respiratorio. Los síntomas pueden progresar rápidamente después de un dolor de cabeza inicial, somnolencia, trastornos visuales, náuseas y vómito. Los síntomas de sobredosis pueden incluir trastornos del ritmo y la conducción cardiacas, incluyendo prolongación del QT, torsión de puntas (torsade de pointes), taquicardia ventricular y fibrilación ventricular. La hipocalemia puede ocurrir, debido posiblemente a un cambio del potasio extracelular a intracelular, y puede aumentar el riesgo de disritmia cardiaca. La muerte puede resultar por una falla cardiaca aguda o respiratoria o disritmia cardiaca. Casos de alteraciones extrapiramidales también se han reportado en el contexto de sobredosis por cloroquina.

Tratamiento: Debido a que la sobredosis aguda con cloroquina puede ser rápidamente letal, el paciente debe ser hospitalizado de inmediato, preferiblemente en una unidad de cuidado intensivo. El tratamiento sintomático y de soporte debe ser iniciado de inmediato. La condición clínica y los parámetros de laboratorio, especialmente los niveles de potasio, deben ser monitoreados cuidadosamente. Adicionalmente y tan pronto como una sobredosis masiva sea sospechada o asociada con síntomas tóxicos serios, se ha demostrado que la administración temprana de adrenalina (por ejemplo, 0.2 mg por infusión lenta) y diazepam (por ejemplo, 0.5 mg/kg durante una infusión de 10 minutos) podrían mejorar la supervivencia.

La acidificación de la orina, hemodiálisis, diálisis peritoneal o la exanguinotransfusión no han evidenciado tener valor en el tratamiento del envenenamiento por cloroquina.

PRESENTACIONES: Caja por 200 y 1000 tabletas. (Reg. San. No. INVIMA 2010 M-002771 R3)

CCDS V6

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