COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA contiene: Aripiprazol clorhidrato micronizado 15 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicación:

• Tratamiento de la esquizofrenia en pacientes adultos y adolescentes de 15 años o más.

• Tratamiento de los episodios maniacos moderados o severos en pacientes con Trastorno Bipolar I y en la prevención de nuevos episodios maniacos en adultos que presentaron episodios predominantemente maniacos y que respondieron al tratamiento con aripiprazol.

• Tratamiento de hasta 12 semanas de episodios maniáticos moderados a severos en el Trastorno Bipolar I en adolescentes 13 años o más.

• Tratamiento de la agitación psicomotriz e irritabilidad en el trastorno autista en niños mayores de 6 años y adolescentes hasta los 17 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Características farmacológicas:

Farmacodinámica:

ARIPRAZOL® posee un mecanismo de acción único ya que es agonista parcial de receptores D2 y 5HT1A, y antagonista de receptores 5HT2A, modulando las concentraciones de dopamina y serotonina en las regiones mesolímbica, mesocortical, nigroestrial y tuberoinfundibular. Aripiprazol es también un potente agonista parcial de receptores 5HT1A de la serotonina, lo que se asocia a una mejoría de los síntomas depresivos, cognitivos y negativos; por su parte la actividad como antagonista de receptores 5HT2A favorece a su vez el control de los síntomas negativos, cognitivos y de la agitación, limitando también la presencia de efectos extrapiramidales. Aripiprazol exhibe también una alta afinidad por los receptores de dopamina D3, y adicionalmente una moderada afinidad por receptores D4, 5-HT2C, 5-HT7, alfa 1 adrenérgicos y H1 (histaminérgicos), a su vez presenta afinidad por el receptor encargado de la recaptación de serotonina.

Farmacocinética:

ARIPRAZOL® presenta excelente absorción en presencia o no de alimentos, elevada unión a proteínas (99%), extensa biotransformación hepática por isoenzimas 3A4 y 2D6, prolongada vida media, eliminación fecal (55%) y renal (25%). Aripiprazol tiene una buena absorción, cuya biodisponibilidad oral es del 87%; la administración de alimentos con altos contenidos de grasa no afecta el Cmáx o el ABC (Área bajo la curva), pero retarda el Tmáx en 3 horas para aripiprazol y 12 horas para el metabolito activo (dehidro-aripiprazol); sin embargo, aripiprazol puede administrase con o sin alimentos.

Tmáx: Logra una concentración máxima en plasma en 3 a 5 horas.

Estado estable: Se logra en 14 días para las dos fracciones activas (Aripiprazol y el metabolito activo).

Tiene un volumen de distribución de 404 L o 4,9 L/Kg seguido de una administración endovenosa, lo que indica una extensa distribución extravascular.

Existe una afinidad al receptor D2 de forma dosis-dependiente, indicando una penetración al cerebro en voluntarios sanos con dosis de 0,5 a 30 mg/día.

Aripiprazol y su metabolito activo (dehidro-aripiprazol), presentan una alta unión a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, la cual es cercana al 99%.

Aripiprazol es metabolizado extensamente en el hígado por 3 vías: Deshidrogenación, hidroxilación y N-dealquilación; según estudios in vitro, las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 son responsables de las reacciones de deshidrogenación e hidroxilación y la CYP3A4 de la N-dealquilación.

La vida media de eliminación es de 75 horas para los metabolizadores rápidos y 146 horas para los metabolizadores lentos; el metabolito activo tiene una vida media de eliminación de 94 horas.

Eliminación renal: 25%; menos del 1% como medicamento no alterado.

Fecal: 55%; aproximadamente 18% como medicamento no alterado.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a los componentes.Aripiprazol no debe ser administrado en personas ancianas con psicosis asociada a demencia. Esto es debido a que el grupo de medicamentos antipsicóticos pueden aumentar el riesgo de accidente cerebrovascular o, en algunos casos, el riesgo de fallecimiento en personas ancianas con demencia asociado a psicosis.

RECOMENDACIONES:

Condición de venta: Bajo fórmula médica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo: Debido a información de seguridad insuficiente en humanos y datos inciertos en estudios de reproducción animal, este medicamento no debe utilizarse en el embarazo, a menos que el beneficio esperado justifique claramente un riesgo potencial en el feto. Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos (como aripiprazol) durante el tercer trimestre de embarazo están en peligro de sufrir reacciones adversas como síntomas extrapiramidales y/o síndromes de abstinencia que pueden variar en gravedad y duración tras la exposición. Se han notificado casos de síntomas de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria o alteraciones alimenticias. Por consiguiente, se debe vigilar estrechamente a los recién nacidos.

Lactancia: Aripiprazol se excreta en la leche materna humana. Se debe suspender la lactancia si están tomando aripiprazol.

Fertilidad: Aripiprazol no afectó a la fertilidad, según los datos de estudios de toxicidad reproductiva.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCCIÓN Y EL USO DE MAQUINARIA:

Teniendo en cuenta sus efectos principales sobre el sistema nervioso central, aripiprazol puede interferir con actividades que requieran alerta mental. Se aconseja a los pacientes que no conduzcan o utilicen maquinaria hasta que se conozca la susceptibilidad individual.

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia en los ensayos controlados con placebo son acatisia y náuseas manifestándose cada una en más del 3% de los pacientes tratados con aripiprazol oral. Todas las RAM están incluidas según el sistema de clasificación de órganos, frecuencias: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: Aripiprazol potencia los efectos cognitivos y motores cuando se administra concomitantemente con el alcohol.

La hipotensión se evidencia con la administración conjunta con medicamentos antihipertensivos como los antagonistas alfa-1-adrenérgicos.

Agentes inductores del citocromo P450 3 A 4 incrementan la depuración de aripiprazol, como carbamazepina y otros como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona.

Agentes inhibidores del citocromo P450 3 A 4 como ketoconazol, itraconazol, inhibidores de la proteasa del VIH y del CYP2D6 como paroxetina, fluoxetina, quinidina, incrementan los niveles de Aripiprazol por inhibición de su eliminación.

No se han encontrado cambios clínicamente significativos si se administra aripiprazol conjuntamente con valproato de sodio, litio, warfarina u omeprazol.

Se debe utilizar con precaución con medicamentos de acción central como estimulantes o depresores sistema nervioso central.

El uso de medicamentos anticolinérgicos puede reducir la temperatura corporal.

Los antagonistas H2, como famotidina, reducen la tasa de absorción del aripiprazol sin tener un efecto clínico significativo.

Síndrome serotoninérgico: Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico en pacientes en tratamiento con aripiprazol, especialmente en casos de tratamiento concomitante con otros medicamentos serotoninérgicos como ISRS/IRSN, o con medicamentos conocidos por aumentar las concentraciones de aripiprazol.

Interacciones diagnósticas:

Glicemia: Pacientes con diagnóstico o factores de riesgo para la diabetes mellitus deben ser sometidos a pruebas de glicemia prepandial al comienzo del tratamiento y periódicamente durante el tratamiento.

CPK Creatinfosfoquinasa: La elevación de sus niveles se relaciona con el Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM). Mioglobina en la orina: Se asocia con signos del SNM.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

- Riesgo de disfunción urinaria (incontinencia/retención).

- Riesgo de apnea obstructiva del sueño.

- Riesgo de sonambulismo y trastornos relacionados.

Ancianos: Con algunos antipsicóticos atípicos, en ensayos clínicos aleatorizados controlados con placebo realizados en población de pacientes con demencia, se ha observado un aumento de 3 veces del riesgo de aparición de acontecimientos adversos cerebrovasculares. Se desconoce su mecanismo. No se puede excluir un aumento del riesgo para otros antipsicóticos y/o otros pacientes, por lo que se deben utilizar con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular. En un metaanálisis de antipsicóticos atípicos, se ha notificado que los pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia presentan un mayor riesgo de muerte en comparación con placebo. Sin embargo, los pacientes de estos ensayos fallecieron debido a diferentes causas acordes con las expectativas para esta población. No se establece una relación causal entre el tratamiento con aripiprazol y el fallecimiento de pacientes ancianos con demencia.

Pensamientos de suicidio y empeoramiento de la depresión: Los pacientes con trastorno depresivo mayor, tanto adultos como en edad pediátrica, pueden experimentar un empeoramiento de sus síntomas y/o aparición de ideas suicidas, sobre todo al inicio del tratamiento. Cuando se hagan cambios en las dosis o si abandona abruptamente el tratamiento, los familiares y cuidadores deberán prestar atención y vigilar la posible aparición de los siguientes síntomas: agitación, irritabilidad, pensar en provocarse daño y cambios inusuales de la conducta y humor.

Síndrome neuroléptico maligno: Un complejo de síntomas potencialmente fatal, algunas veces referido como síndrome neuroléptico maligno (SNM), ha sido reportado en asociación con la administración de medicamentos antipsicóticos, incluyendo Aripiprazol.

Las manifestaciones clínicas del SNM son hipertermia, rigidez muscular, estado mental alterado y evidencia de inestabilidad autonómica (pulso o presión sanguínea irregular, taquicardia, diaforesis y disritmia cardiaca). Los signos adicionales pueden incluir un aumento de creatina fosfoquinasa, mioglobinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda. También se han notificado elevaciones de la creatina fosfoquinasa y rabdomiólisis no necesariamente asociadas con el SNM. Si un paciente desarrolla signos y síntomas indicativos de SNM, o presenta una fiebre alta inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de SNM, todos los principios activos antipsicóticos, incluyendo aripiprazol deben ser interrumpidos.

Hipersensibilidad: Al igual que otros medicamentos pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad con aripiprazol, caracterizadas por síntomas alérgicos.

Aumento de peso: El aumento de peso se ve comúnmente en pacientes con esquizofrenia y manía bipolar debido a la comorbilidad, uso de antipsicóticos conocidos que causan aumento de peso, estilo de vida poco saludable, y puede conducir a complicaciones graves. El aumento de peso debe ser monitorizado en pacientes adolescentes con trastorno bipolar. Si el aumento de peso es clínicamente significativo, debe considerarse la reducción de dosis.

Hiperglucemia y diabetes mellitus: Se ha notificado hiperglucemia, en algunos casos extrema y asociada con cetoacidosis o coma hiperosmolar o muerte, en pacientes tratados con antipsicóticos atípicos, incluyendo aripiprazol. Los factores de riesgo que pueden predisponer a los pacientes a padecer complicaciones graves incluyen la obesidad y la historia familiar de diabetes. Requiere vigilancia de los signos y síntomas de hiperglucemia (como polidipsia, poliuria, polifagia y debilidad), y monitorizar regularmente.

Así mismo, se han observado alteraciones en el metabolismo de los lípidos en pacientes tratados con antipsicóticos atípicos.

Patología cardiovascular: Se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida, enfermedad cerebrovascular u otras condiciones que predispongan a la hipotensión. Puede inducir hipotensión ortostática, especialmente durante el periodo inicial de titulación de dosis y por lo tanto, si esto ocurre, se debe considerar una reducción de la dosis o una titulación más gradual. Se puede considerar una pauta de titulación más lenta en pacientes con enfermedad cardiovascular subyacente.

Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con medicamentos antipsicóticos. Dado que los pacientes tratados con antipsicóticos presentan a menudo factores de riesgo adquiridos para el TEV, se deben identificar todos los posibles factores de riesgo de TEV antes y durante el tratamiento con aripiprazol, así como tomarse las correspondientes medidas preventivas.

El tratamiento con aripiprazol puede asociarse con hipotensión ortostática, posiblemente por su efecto antagonista sobre los receptores alfa-1-adrenérgicos. Aripiprazol debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedad cardiovascular (antecedentes de infarto de miocardio o cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca o trastornos de la conducción), enfermedad cerebrovascular o condiciones que predisponen a la hipotensión (deshidratación, hipovolemia, tratamiento antihipertensivo).

Prolongación del intervalo QT: En ensayos clínicos de aripiprazol, la incidencia de la prolongación del intervalo QT fue comparable al placebo. Como con otros antipsicóticos, aripiprazol debe ser utilizado con precaución en pacientes con historia familiar de prolongación del intervalo QT o alteraciones electrolíticas.

Discinesia tardía: En ensayos clínicos de hasta un año de duración, se han notificado casos poco frecuentes de discinesia durante el tratamiento con aripiprazol. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía en un paciente tratado con aripiprazol, se debe considerar una reducción de dosis o la interrupción del tratamiento. Estos síntomas pueden empeorar temporalmente o incluso pueden manifestarse después de la interrupción del tratamiento.

Otros síntomas extrapiramidales: En ensayos clínicos pediátricos de aripiprazol se observó acatisia y parkinsonismo. Si aparecen signos y síntomas de otros SEP en un paciente tratado con aripiprazol, se debe considerar una reducción de dosis y una estrecha monitorización clínica.

Disfagia: La dismotilidad esofágica y la aspiración se han asociado al uso de medicamentos antipsicóticos, incluyendo aripiprazol. Aripiprazol y otros medicamentos antipsicóticos deben ser utilizados con precaución en pacientes con riesgo de neumonía por aspiración.

Convulsiones: No se han reportado diferencias en la incidencia de convulsiones en pacientes tratados con aripiprazol o con placebo. Sin embargo, como con otros antipsicóticos, se recomienda precaución cuando se traten pacientes con antecedentes de convulsiones.

Los pacientes deben evitar la operación de maquinaria que pueda representar un riesgo, incluyendo automóviles, hasta que estén razonablemente seguros de que la terapia no les produce somnolencia.

Alteraciones hematológicas: Debido a que se han reportado casos de agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, los factores de riesgo incluyen antecedentes de baja de glóbulos blancos, leucopenia o neutropenia, es recomendable el control hematológico y de ser necesaria la interrupción del tratamiento.

Al momento de prescribir aripiprazol, se deberá indicar la menor cantidad de tabletas posible que guarde concordancia con el buen manejo del paciente, a fin de reducir el riesgo de sobredosis.

Adicción al juego y otros trastornos del control de los impulsos: Se ha encontrado asociación entre el uso de Aripiprazol con comportamientos impulsivos, juego patológico (incontrolable) e hipersexualidad (pensamientos y/o comportamientos sexuales incontrolables y/o inapropiados).

Se debe advertir a los pacientes sobre el riesgo de impulsos incontrolables y la necesidad de vigilar la aparición de cualquier impulso nuevo o en aumento, mientras están siendo tratados con aripiprazol.

Vigilar de cerca la presencia de síntomas de impulsos incontrolables nuevos o que empeoran en los pacientes con mayor riesgo de problemas para el control de impulsos. Estos incluyen los que tienen antecedentes personales o familiares de trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno del control de impulsos, trastorno bipolar, personalidad impulsiva, alcoholismo, abuso de drogas u otras conductas adictivas. Considere la posibilidad de reducir la dosis o suspender el medicamento si tales impulsos se desarrollan.

Los pacientes deben estar atentos a los comportamientos impulso-inusuales e informar a su profesional de la salud, esto incluye un impulso incontrolable de jugar, pensamientos sexuales inusuales, fantasías, deseos, comportamientos, o cualquier otra conducta incontrolable mientras el paciente recibe tratamiento con aripiprazol.

Los pacientes que han tenido problemas de juego en el pasado pueden estar en un mayor riesgo de ludopatía y deben ser cuidadosamente monitoreados por su profesional de la salud.

Precaución de excipientes: Este medicamento contiene lactosa, los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Via de administración: Oral.

Posología y modo de uso:

Adultos: La dosis máxima diaria no deberá exceder 30 mg/día.

Esquizofrenia: La dosis recomendada de inicio es de 10 o 15 mg/día con una dosis de mantenimiento de 15 mg/día administrada como una única dosis diaria independientemente de las comidas. No se ha demostrado un aumento de la eficacia con dosis mayores a la dosis diaria de 15 mg, aunque algunos pacientes pueden beneficiarse de dosis mayores.

Episodios maniacos en el Trastorno Bipolar I: La dosis de inicio recomendada es de 15 mg administrada como una única dosis diaria independientemente de las comidas en monoterapia o terapia combinada. Algunos pacientes podrían beneficiarse de dosis mayores.

Prevención de recaídas de episodios maniacos en el Trastorno Bipolar I: Para prevenir las recaídas de episodios maniacos en pacientes que han estado tomando aripiprazol en monoterapia o terapia combinada, continuar con la misma dosis. Se deben considerar ajustes de la posología diaria, incluyendo reducción de la dosis, según el estado clínico.

Poblaciones especiales:

Población pediátrica: Esquizofrenia en adolescentes de 15 años y más.

La dosis recomendada es 10 mg/día administrada como una única dosis diaria independientemente de las comidas.

El tratamiento debería ser iniciado con 2 mg durante 2 días, incrementado a 5 mg durante 2 días adicionales para alcanzar la dosis recomendada diaria de 10 mg.

En caso necesario, aumentos de dosis posteriores deberían ser administrados en incrementos de 5 de mg sin exceder la dosis máxima diaria de 30 mg.

Aripiprazol es eficaz en un rango de dosis de 10 a 30 mg/día. No se ha demostrado un aumento de la eficacia con dosis mayores a la dosis diaria de 10 mg, aunque algunos pacientes pueden beneficiarse de dosis mayores.

No está recomendado en esquizofrenia en pacientes menores de 13 años debido a datos insuficientes sobre seguridad y eficacia.

Episodios maniacos en el Trastorno Bipolar I en adolescentes de 13 años o más: La dosis recomendada es 10 mg/día administrada una vez al día independientemente de las comidas. Se debe iniciar el tratamiento con 2 mg durante 2 días, valorando utilizar 5 mg durante 2 días adicionales para alcanzar la dosis diaria recomendada de 10 mg. La duración del tratamiento debe ser la mínima necesaria para el control de los síntomas y no debe exceder de 12 semanas. No se ha demostrado un aumento de la eficacia con dosis superiores a la dosis diaria de 10 mg, y una dosis diaria de 30 mg se asocia con una incidencia sustancialmente mayor de efectos adversos significativos incluyendo eventos relacionados con síndrome extrapiramidal (SEP), somnolencia, fatiga y aumento de peso. Por lo tanto, dosis superiores de 10 mg/día se deben usar en casos excepcionales y con una estrecha monitorización clínica. Los pacientes más jóvenes tienen un mayor riesgo de sufrir efectos adversos asociados con aripiprazol. Por ello, no se recomienda el uso de aripiprazol en pacientes menores de 13 años.

Insuficiencia hepática: No es necesario un ajuste de dosis en pacientes que presentan insuficiencia hepática leve a moderada. En pacientes que presentan insuficiencia hepática grave, los datos disponibles son insuficientes para establecer recomendaciones. En estos pacientes debe ajustarse la dosis cuidadosamente. Sin embargo, se debe utilizar la dosis máxima de 30 mg/día con precaución en pacientes que presentan insuficiencia hepática grave.

Insuficiencia renal: No es necesario un ajuste de dosis en pacientes que presentan insuficiencia renal.

Pacientes de edad avanzada: La eficacia en el tratamiento de esquizofrenia y trastorno bipolar I en pacientes de 65 años y más no ha sido establecida. Debido a una mayor sensibilidad en esta población se debe considerar una dosis inicial menor si lo justifican los factores clínicos.

Ajuste de la dosis debido a interacciones: Cuando se administra conjuntamente aripiprazol con potentes inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6, debe reducirse la dosis de aripiprazol. Cuando se deje el tratamiento conjunto con inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6, la dosis de aripiprazol debe ser aumentada. Cuando se administra conjuntamente aripiprazol con potentes inductores de CYP3A4, la dosis de aripiprazol debe aumentarse. Cuando se deje el tratamiento combinado con inductores de CYP3A4 la dosis de aripiprazol debe entonces reducirse a la dosis recomendada.

TOXICIDAD:

Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y desarrollo. Se observaron efectos toxicológicamente significativos sólo a dosis o exposiciones que excedían los límites de dosificación o de exposición máximos en humanos, indicando que estos efectos fueron limitados o sin relevancia clínica. Estos incluían: toxicidad adrenocortical dosis dependiente (acumulación del pigmento lipofuscina y/o pérdida de células parenquimales) en ratas después de 104 semanas entre 20 y 60 mg/kg/día (3 a 10 veces el AUC en el estado estacionario de la dosis máxima recomendada en humanos) y aumento de los carcinomas adrenocorticales y de la combinación de adenomas/carcinomas adrenocorticales en ratas hembras a 60 mg/kg/día (10 veces el AUC media en el estado estacionario de la dosis máxima recomendada para humanos). La exposición no tumorgénica en hembras de rata fue 7 veces más alta respecto a la exposición humana a la dosis recomendada.

Un hallazgo adicional fue el de la colelitiasis como consecuencia de la precipitación de conjugados de sulfato de hidroximetabolitos de aripiprazol en la bilis de monos después de una dosificación oral repetida de 25 a 125 mg/kg/día (1 a 3 veces el AUC media en niveles estables de la dosis clínicamente recomendada o 16 a 81 veces la dosis máxima recomendada en humanos en mg/m2). Sin embargo, las concentraciones de los conjugados de sulfato de hidroxiaripiprazol en la bilis humana a la dosis máxima propuesta, 30 mg al día, no superaban el 6% de las concentraciones encontradas en la bilis de monos en el estudio de 39 semanas, estando muy por debajo (6%) de sus límites de solubilidad in vitro.

En estudios de dosis de repetición en ratas y perros jóvenes, el perfil de toxicidad de aripiprazol fue comparable al observado en animales adultos, y no había ninguna evidencia de neurotoxicidad o efectos adversos sobre el desarrollo.

Basándose en los resultados de una serie completa de ensayos estándar de genotoxicidad, aripiprazol se consideró no genotóxico. Aripiprazol no redujo la fertilidad en estudios de toxicidad reproductiva. Se ha observado toxicidad en el desarrollo, incluidos retraso en la osificación fetal dosis-dependiente y posibles efectos teratógenos en ratas, a exposiciones de dosis subterapéuticas (basadas en AUC) y en conejos a exposiciones de dosis 3 a 11 veces el AUC media en niveles estables de la dosis clínica máxima recomendada. Se produjo toxicidad maternal a dosis similares que las encontradas para la toxicidad de desarrollo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación:

Signos y síntomas: En ensayos clínicos y durante la experiencia postcomercialización se ha identificado sobredosis aguda involuntaria o voluntaria con sólo aripiprazol, en pacientes adultos con dosis notificadas estimadas de hasta 1260 mg sin ningún desenlace fatal. Los signos y síntomas de potencial importancia clínica observados incluyeron letargia, aumento de la presión sanguínea, somnolencia, taquicardia, náuseas, vómitos y diarrea. Además, se han recibido informes de sobredosis involuntaria accidental con sólo 12 aripiprazol (hasta 195 mg) en niños sin ningún desenlace fatal. Los signos y síntomas médicos potencialmente graves notificados incluyeron somnolencia, pérdida del conocimiento transitorio y síntomas extrapiramidales.

Manejo de una sobredosis: El tratamiento de la sobredosis debe concentrarse en una terapia de sostén, manteniendo una adecuada aireación, oxigenación y ventilación, y tratamiento sintomático. Se debe considerar la posibilidad de múltiples medicamentos implicados. Entonces, se debe empezar inmediatamente la monitorización cardiovascular y se debe incluir la monitorización electrocardiográfica continua para detectar posibles arritmias. En cualquier confirmación o sospecha de sobredosis con aripiprazol, la monitorización y supervisión médica debe continuar hasta la recuperación del paciente.

Carbón activado (50 g) administrado una hora después de aripiprazol, disminuyó la Cmáx en 41 % y el AUC de aripiprazol en el 51 %, esto sugiere que el carbón puede ser eficaz en el tratamiento de la sobredosis.

Hemodiálisis: Aunque no hay información sobre los efectos de la hemodiálisis al tratar una sobredosis de aripiprazol, es improbable que sea útil en el tratamiento de la sobredosis dado que aripiprazol presenta una fuerte unión a proteínas plasmáticas.

PRESENTACIÓN:

ARIPRAZOL® Tabletas 15 mg.

Caja por 30 tabletas.

Registro INVIMA 2008M-0008393, versión 4.2, 13/Octubre/2021

LABORATORIOS BUSSIÉ, S. A.

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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento:

Almacénese en lugar seco, a temperatura inferior no mayor de 30 °C en su empaque y envase original protegido del sol y la luz excesiva. Mantener fuera del alcance de los niños.

Tiempo de vida útil: Dos años.