COMPOSICIÓN

Cada TABLETA contiene 100 mg de ácido acetilsalicílico.

INDICACIONES: Antiagregante plaquetario.

FARMACOCINÉTICA: Luego de la administración oral de las tabletas, el ácido acetilsalicílico se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Durante y después de la absorción, el ácido acetilsalicílico se convierte en su metabolito activo principal, el ácido salicílico. El ácido acetilsalicílico alcanza sus niveles plasmáticos máximos después de 10 - 20 minutos y el ácido salicílico al cabo de 0,3 - 2 horas. Tanto el ácido acetilsalicílico como el salicílico se unen extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuyen rápidamente por todo el organismo. El ácido salicílico aparece en la leche materna y cruza la barrera placentaria. El ácido salicílico se elimina principalmente por metabolismo hepático; los metabolitos incluyen ácido salicilúrico, salicilfenol glucurónido, saliciletilo glucurónido, ácido gentísico y ácido gentisúrico. La cinética de eliminación del ácido salicílico es dosis-dependiente, ya que el metabolismo es limitado por la capacidad de las enzimas hepáticas. Por lo tanto, la vida media de eliminación varía entre 2 y 3 horas después de dosis bajas hasta alrededor de 15 horas después de dosis elevadas. El ácido salicílico y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones.

FARMACODINAMIA: El ácido acetilsalicílico (AAS) pertenece al grupo de analgésicos/ antiinflamatorios no esteroideos, con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias, cuyo mecanismo de acción se centra en la inhibición irreversible de la enzima ciclooxigenasa y por lo tanto, en inhibición de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.

Aún a bajas dosis, el AAS posee un marcado efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria, gracias a la incapacidad de esta línea celular para sintetizar la cliclooxigenasa 1 (COX1) partir de la cual se sintetiza el tromboxano A2.

Se cree que el ácido acetilsalicílico también tiene otros efectos inhibitorios sobre las plaquetas. En consecuencia, se utiliza para diferentes indicaciones vasculares. Se usan dosis orales, en general de 0,3 g a 1,0 g, para alivio del dolor y en estado febriles menores, tales como resfriados o gripas, para la reducción de la temperatura y para aliviar los dolores articulares y musculares. También se utiliza en trastornos inflamatorios agudos y crónicos como artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Para estos trastornos generalmente se usan dosis altas de 4 a 8 g diarios, divididos en varias tomas.

Datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir el efecto del ácido acetilsalicílico a bajas dosis sobre la agregación plaquetaria, cuando estos medicamentos son administrados concomitantemente.

En un estudio realizado, en el cual se administró una sola dosis de ibuprofeno 400 mg en las 8 horas previas o 30 minutos después de la toma de AAS de liberación inmediata (81 mg), se observó una disminución del efecto de AAS en la formación de tromboxano y sobre la agregación plaquetaria. Sin embargo, existen limitaciones en los resultados obtenidos y hay incertidumbre con respecto a la extrapolación de estos datos a la práctica clínica, por lo cual no se pueden hacer aseveraciones respecto al uso regular de ibuprofeno, y se considera que el uso ocasional de ibuprofeno puede no tener un efecto clínico relevante.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas conocidas a ácido acetilsalicílico o AINEs. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido péptica. Pacientes con insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa (depuración de creatinina <30mL/min. Pacientes con mastocitosis pre existente, en quienes el ácido acetil salicílico puede inducir reacciones de hipersensibilidad severas (incluyendo shock circulatorio con enrojecimiento, hipotensión, taquicardia y vómito).

Discrasias sanguíneas. Embarazo. Lactancia. Niños menores de 12 años NO DEBEN usar este producto bajo ninguna circunstancia.

EMBARAZO Y LACTANCIA: No se recomienda el uso de AAS en embarazo, ni en lactancia.

REACCIONES ADVERSAS

La calificación de frecuencia CIOMS es utilizada cuando aplica: Muy frecuente= 10 %; frecuente= 1 y<10 %; poco frecuente = 0.1 y <1 %; Raro = 0.01 y<0.1 %; muy raro<0.01 %, No conocida (no puede ser estimada a partir de los datos disponibles).

• Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Frecuencia no conocida: Trombocitopenia, anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (ver Precauciones).

Pancitopenia, bicitopenia, anemia aplásica, insuficiencia de la medula ósea, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia.

• Trastornos Cardíacos

Frecuencia no conocida: Síndrome de Kounis en el contexto de una reacción de hipersensibilidad debida al ácido acetilsalicílico.

• Trastornos Gastrointestinales

Frecuencia no conocida

Trastornos del tracto gastrointestinal superior: Esofagitis, duodenitis erosiva, gastritis erosiva, ulceración esofágica, perforación.

Trastornos del tracto gastrointestinal inferior: Ulceras intestinales en intestino delgado (yeyuno e íleon) y grueso (colon y recto), colitis y perforación intestinal.

Estas reacciones pueden o no asociarse a hemorragia y puede ocurrir a cualquier dosis de ácido acetil salicílico y en pacientes con o sin síntomas de alarma o historia previa de eventos gastrointestinales serios.

Frecuencia no conocida: Pancreatitis aguda en el contexto de una reacción de hipersensibilidad debido a AAS.

• Trastornos hepatobiliares:

Frecuencia no conocida: Elevación de las enzimas hepáticas, lesión del hígado, principalmente hepatocelular.

Hepatitis crónica.

• Trastornos del sistema nervioso

Frecuencia no conocida: Hemorragia intracraneal que puede ser fatal, especialmente en adultos mayores.

• Trastornos Renales y urinarios

Frecuencia no conocida: Falla renal.

• Sistema reproductivo y desordenes de mama

Frecuencia no conocida: Hematospermia.

• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales

Frecuencia no conocida: Edema pulmonar no cardiogénico con el uso crónico y en el contexto de una reacción de hipersensibilidad debido a ácido acetil salicílico.

• Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo

Frecuencia no conocida: Erupción fija.

• Trastornos vasculares

Frecuencia no conocida: Hemorragia la cual puede ser fatal, vasculitis incluyendo Púrpura Henoch – SchÖnlein.

INTERACCIONES

Medicamentos asociados con riesgo de sangrado: Existe un mayor riesgo de sangrado debido al potencial efecto aditivo. La administración concomitante de medicamentos asociados con riesgo de sangrado debe realizarse con precaución.

El Metamizol: Puede reducir el efecto del ácido acetilsalicílico (aspirina) sobre la agregación plaquetaria, cuando se toma de forma concomitante. Por lo tanto, esta combinación debe utilizarse con precaución en pacientes que toman bajas dosis de ácido acetilsalicílico para cardio-protección.

Acetazolamida: Se recomienda precaución cuando se coadministran salicilatos con acetazolamida, porque puede incrementarse el riesgo de acidosis metabólica.

Levotiroxina: Los salicilatos, específicamente a dosis superiores a 2 g/día, pueden inhibir la unión de las hormonas tiroideas a las proteínas transportadoras y, de ese modo, producir un aumento inicial transitorio en las hormonas tiroideas libres, seguido de una disminución de los niveles totales de hormona tiroidea. Los niveles de la hormona tiroidea deben ser monitoreados. (Ver Precauciones).

Ácido valpróico: La administración concomitante de salicilatos y ácido valpróico puede resultar en la disminución de la unión de ácido valpróico a las proteínas y en la inhibición del metabolismo del ácido valpróico, dando como resultado, un incremento en los niveles séricos de ácido valpróico total y libre.

Vacuna de varicela: Se recomienda que a los pacientes no se les administren salicilatos por un intervalo de seis semanas después de recibir la vacuna de varicela. Han ocurrido casos de síndrome de Reye tras el uso de salicilatos durante infecciones de varicela.

Tenofovir: La administración concomitante de tenofovir disoproxil fumarato y AINEs puede incrementar el riesgo de falla renal.

Alcohol: El alcohol puede incrementar el riesgo de lesión gastrointestinal cuando se toma con ASA. Por lo tanto, el alcohol se debe utilizar con precaución en pacientes que están tomando ASA (ver Precauciones).

Los datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir el efecto del ácido acetilsalicílico a bajas dosis sobre la agregación plaquetaria, cuando estos medicamentos son administrados concomitantemente.

Sin embargo, siendo estos datos limitados y dada la poca certeza de extrapolación de datos ex vivo a la práctica clínica, no se puede concluir que esto se produzca por el uso regular de ibuprofeno, y no se considera probable que aparezca un efecto clínico relevante por el uso ocasional de ibuprofeno.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

— Se sugiere utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Se recomienda iniciar el tratamiento con las dosis más bajas. Debe evitarse su uso en niños con enfermedades virales agudas. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol. Manténgase fuera del alcance de los niños.

— Tratamiento concomitante con anticoagulantes.

— Éste producto debe ser administrado bajo seguimiento médico cuidadoso en pacientes con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa debido al riesgo de hemólisis (ver Reacciones adversas).

— El alcohol puede incrementar el riesgo de lesión gastrointestinal cuando se toma con ASA. Por lo tanto, el alcohol se debe utilizar con precaución en pacientes que están tomando ASA (ver Interacciones).

— El tratamiento concomitante con levotiroxina y salicilatos debe evitarse. Ver Interacciones.

Para dosis de ácido acetil salicílico > 500 mg/día: Existe evidencia de que, los medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas/ciclooxigenasa puede causar deterioro en la fertilidad femenina por un efecto en la ovulación. Este efecto es reversible después de la suspensión del tratamiento.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: La dosis diaria recomendada es de 100 mg a 300 mg (1 a 3 tabletas cada día). Las tabletas preferiblemente se deben tomar antes de las comidas y con líquido abundante.

SOBREDOSIS: Puede ocurrir edema pulmonar no cardiogénico con la sobredosis aguda o crónica con ácido acetil salicílico (ver Eventos adversos).

La sobredosis con salicilatos, particularmente en los niños pequeños puede resultar en hipoglicemia severa  y envenenamiento potencialmente fatal.

PRESENTACIÓN: Caja por 30, 50 y 100 tabletas recubiertas (Reg. San. INVIMA 2016 M-007290-R3).

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CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: No almacenar a más de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños.