COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:

Ingrediente activo: Atropina sulfato 1.0%

Ingredientes inactivos: Preservante: Cloruro de benzalconio 0.01%

Para la lista de excipientes, ver sección de “Lista de Excipientes”

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

— Midriasis y/o ciclopejía.

— Refracción ciclopéjica en niños mayores de 3 años.

— Dilatación de las pupilas deseada en condiciones de inflamación agudas del iris o del tracto uveal.

— Ambliopía en niños mayores de 3 años que no toleran o rechazan la oclusión.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes: Cloruro de benzalconio, ácido bórico, hidroxipropilmetilcelulosa, hidróxido de sodio, ácido clorhídrico y agua purificada.

FORMA FARMACÉUTICA: Solución oftálmica.

Solución transparente, incolora y viscosa.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: No se dispone de datos clínicos sobre absorción dentro de tejidos oculares con la administración tópica ocular. El enantiómero activo de la atropina, l-hiosciamina es absorbido sistémicamente después de la administración ocular tópica en el hombre. La biodisponibilidad (F) y el tiempo para la concentración máxima (™ax) después de la administración tópica ocular fueron variables.

Distribución: La atropina se distribuye rápidamente a través del cuerpo después de la administración intravenosa que resulta en un volumen de distribución mayor que el agua corporal total. Una disposición bifásica mostró fases de eliminación y distribución distintivas. Las propiedades de distribución difieren entre los dos enantiómeros, l-hiosciamida y d-hiosciamida. La unión de proteína plasmática observada fue baja y variable (14-44%) tanto en estudios in vitro como in vivo.

Biotransformación: La atropina es metabolizada en el hígado a dos metabolitos principales, noratropina y óxido de N-atropina junto con los metabolitos menores, tropina y ácido trópico. El enantiómero inactivo parece no ser metabolizado.

Eliminación: La eliminación de la atropina es similar después de la administración intravenosa o tópica ocular con un rango de vida media de 1.5-3.6 horas después de la administración ocular. Los valores de eliminación variaron; sin embargo, la ruta ocular no impactó la eliminación de la atropina. Hasta el 50% del racemato de la atropina es excretado en la orina como enantiómero inactivo sin variaciones.

Farmacocinética Lineal/No Lineal: La linealidad de la farmacocinética de la atropina ocular no ha sido estudiada. La farmacocinética sistémica de la atropina fue lineal después de la administración intravenosa de una dosis de 1.4 mg hasta una dosis de 2.2 mg.

Farmacocinética en poblaciones especiales: La farmacocinética de la atropina después de la administración tópica ocular en poblaciones pediátricas y en pacientes con insuficiencias renales o hepáticas no ha sido estudiada. Se han observado diferencias relacionadas con la edad en la farmacocinética de la atropina después de una dosis sistémica en poblaciones jóvenes pediátricas (< 2 años de edad) y geriátricas (>65 años de edad). La vida media estuvo incrementada en ambas poblaciones; una eliminación disminuida se encontró en pacientes de mayor edad y en los pacientes jóvenes se encontró un volumen de distribución incrementado. La relación farmacocinética y farmacodinámica (PK/PD) con atropina ocular tópica no ha sido investigada; la PK/PD ha sido establecida para efectos farmacodinámicos sistémicos con atropina administrada sistémicamente tales como el ritmo cardiaco.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Grupo fármacoterapéutico: Midriáticos y cicloplégicos, anticolinérgicos.

Código ATC: S01FA01.

Mecanismo de acción: La atropina es un anticolinérgico alcaloide que actúa a nivel central y periférico al mismo tiempo. En oftalmología se usa como ciclopléjico y midriático. Bloquea las respuestas del esfínter del iris y el músculo ciliar a la estimulación colinérgica, produciendo dilatación pupilar (midriasis) y parálisis de la acomodación (cicloplegia).

Farmacodinámica: Produce midriasis máxima en 40 minutos. El efecto de la atropina puede durar hasta 2 semanas.

Estudios Clínicos: La atropina es un medicamento verificado.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

• Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado sospechado o conocido.

• Niños menores de 3 años.

• Niños con síndrome de Down, parálisis espástica o daño cerebral.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Fertilidad: No se han llevado a cabo estudios para evaluar los efectos de la administración ocular de atropina sobre la fertilidad.

Embarazo: No existen datos o existe una cantidad limitada de datos, del uso de la solución oftálmica ATROPINA 1% en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no son suficientes en relación con la toxicidad reproductiva (ver sección Farmacocinética en Poblaciones Especiales). Existen efectos sistémicos documentados resultantes del uso de la atropina oftálmica.

Lactancia: Se desconoce si la atropina es excretada en la leche humana después de la administración ocular. Sin embargo, la atropina y los agentes antimuscarínicos han demostrado afectar adversamente la lactancia en estudios preclínicos y clínicos.

EFECTOS EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y USAR MAQUINARIA: La atropina puede causar somnolencia, visión borrosa y sensibilidad a la luz. Debe aconsejarse a los pacientes que reciben ATROPINA 1% que no conduzcan vehículos ni se involucren en otras actividades riesgosas a no ser que su visión sea clara.

EFECTOS INDESEADOS:

Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas después de la vigilancia posterior al mercadeo después de la administración de ATROPINA 1%. La frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles. Se presentan las reacciones adversas dentro de cada Clase de Órgano del Sistema en orden decreciente de gravedad.

Descripción de reacciones adversas seleccionadas: Este fármaco produce reacciones similares a aquellas de otros fármacos anticolinérgicas. Son posibles las manifestaciones del sistema nervioso central tales como ataxia, habla incoherente, agitación, alucinaciones, hiperactividad, convulsiones, desorientación en cuanto a tiempo y sitio, y falla en el reconocimiento de las personas. Otras manifestaciones tóxicas de las drogas anticolinérgicas son sarpullido de la piel, distención abdominal en infantes, somnolencia inusual, taquicardia, hiperpirexia, vasodilatación, retención urinaria, motilidad gastrointestinal disminuida, y secreción menguada de las glándulas salivares y sudoríparas, faringe, bronquios y vías nasales. Las reacciones severas se manifiestan con hipotensión con progreso rápido hacia la depresión respiratoria. Los síntomas de toxicidad son usualmente transitorios (duran un par de horas), pero puede durar hasta 24 horas.

Los midriáticos pueden incrementar la presión intraocular y provocar ataques de glaucoma en pacientes predispuestos a cierre de ángulo agudo especialmente en pacientes geriátricos (Ver Sección advertencias).

El uso prolongado de midriáticos puede producir irritación local caracterizada por conjuntivitis (folicular), hiperemia ocular, edema en el ojo, descarga en este y eczema.

Población pediátrica: El uso de ATROPINA 1% ha sido asociado a reacciones psicóticas y cambios del comportamiento en pacientes pediátricos. Las reacciones del sistema nervioso central se manifiestan en forma similar a la listada arriba.

ATROPINA 1% puede ocasionar hiperpirexia en niños (Ver Sección advertencias). Un riesgo incrementado de toxicidad sistémica ha sido observado en niños, especialmente los prematuros y de bajo peso al nacer, o en pacientes con síndrome de Down, parálisis espástica o daño cerebral con este tipo de droga (Ver Sección advertencias). Se ha reportado obstrucción intestinal, distensión abdominal y bradicardia en infantes prematuros o de bajo peso al nacer.

INCOMPATIBILIDADES: No aplica.

Vida útil: 24 meses. 31 días después de abierto

INTERACCIÓN CON OTROS PRODUCTOS MEDICINALES Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Los efectos de la solución oftálmica ATROPINA 1% pueden aumentar con el uso concomitante de otros medicamentos que tienen propiedades antimuscarínicas, como la amantadina, algunos antihistamínicos antipsicóticos fenotiazínicos y antidepresivos tricíclicos.

DATOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD: Efectos en estudios preclínicos fueron observados solamente con exposiciones consideradas suficientemente excesivas en relación con la exposición humana máxima lo que indica poca relevancia para el uso clínico en adultos.

Se observó una baja incidencia (5%) de anormalidades esqueléticas cuando la atropina fue administrada subcutáneamente, 50 mg/kg, a ratonas embarazadas; dosis superior a 700 veces más que la dosis adulta máxima recomendada en una base de mg/kg. No se observó teratogenicidad cuando la atropina fue administrada a ratonas embarazadas o perros.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO:

ATROPINA 1% puede causar un incremento de la presión intraocular (Ver Sección Efectos indeseables). La posibilidad de glaucoma no diagnosticado debe ser tomada en cuenta en algunos pacientes, tales como personas mayores. Determine la presión intraocular y estime la profundidad del ángulo de la cámara anterior antes de iniciar la terapia para evitar ataques de glaucoma.

ATROPINA 1% puede inducir reacciones sicóticas y perturbaciones del comportamiento en pacientes con susceptibilidad incrementada a las drogas anticolinérgicas (Ver Sección Efectos indeseables). Use con cautela en niños y personas mayores, sin embargo, pueden ocurrir reacciones en cualquier edad.

Los pacientes pueden experimentar sensibilidad a la luz y deben proteger sus ojos en iluminación brillante.

Debido al riesgo de provocar hipertermia (Ver Sección Efectos indeseables), use con cuidado en pacientes, especialmente niños, que pueden estar expuestos a temperaturas ambientales elevadas o que estén con fiebre.

ATROPINA 1% contiene cloruro de benzalconio que puede ocasionar irritación y se sabe que decolora los lentes de contacto blandos. Evite el contacto con lentes de contacto blandos. Debe instruirse a los pacientes para que remuevan los lentes de contacto antes de la aplicación de ATROPINA 1% y para que esperen por lo menos 15 minutos antes de la reinserción.

Pacientes pediátricos:

• Debido al riesgo de efectos colaterales sistémicos serios, ATROPINA 1% está contraindicadas en niños menores de 3 años y se aconseja cautela con niños mayores. La mínima dosis necesaria para producir el efecto deseado debe siempre ser usada. (Ver Sección contraindicaciones, advertencias, efectos indeseables y sobredosis).

• Los niños, especialmente los prematuros y de bajo peso al nacer, o pacientes con el síndrome de Down, parálisis espástica o daño cerebral son particularmente susceptibles a perturbaciones del sistema nervioso central, cardiopulmonar y toxicidad gastrointestinal por la absorción sistémica de la atropina (Ver Sección Efectos indeseables).

• Los niños de tez clara con ojos azules pueden exhibir una respuesta incrementada y/o una susceptibilidad incrementada a reacciones adversas.

Debe advertirse a los padres que no esparzan esta preparación sobre la boca o mejillas de sus hijos y que se laven las manos y las de sus hijos, así como las mejillas después de la administración.

MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Para uso ocular.

Para evitar la contaminación de la punta del gotero y de la solución, se debe tener cuidado de no tocar los párpados, las áreas circundantes u otras superficies con la punta del gotero. Mantener la botella bien cerrado cuando no esté en uso.

Se recomienda oclusión nasolagrimal o cerrar el párpado suavemente después de la administración. Esto puede reducir la absorción sistémica de los productos medicinales que se administran por vía ocular y resulta en una disminución de las reacciones adversas sistémicas.

Después de remover la tapa, si el seguro del briche del cuello está suelto, remueva antes de usar el producto.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología:

Refracción:

Adultos y niños mayores de 3 años: Instilar 1 gota de la solución al 1.0% en el(los) ojo(s) 2-3 veces al día por 1-3 días previo al examen. Repetir una hora previa al examen.

Uveitis:

Niños mayores de 3 años: Instilar 1 gota de la solución al 1% tópicamente en el ojo, 1-3 veces al día.

Adultos y adultos mayores: Instilar 1 o 2 gotas de la solución al 1% en el ojo, de 1 a 4 veces al día.

Ambliopía:

Niños mayores de 3 años: Instilar 1 gota de la solución al 1% dos días consecutivos por semana.

Uso en población geriátrica: Los pacientes geriátricos pueden tener un mayor riesgo de glaucoma no diagnosticado como también reacciones psicóticas inducidas y cambios en el comportamiento inducidas por atropina.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática o renal: La seguridad y eficacia de la atropina solución oftálmica no ha sido evaluada en pacientes con falla renal o hepática.

INSTRUCCIONES PARA USO Y MANEJO (Y DISPOSICIÓN): No hay requerimientos especiales. Cualquier desecho o producto no utilizado debe ser manejado de acuerdo a los requerimientos locales.

SOBREDOSIS: La toxicidad sistémica puede ocurrir después del uso tópico, especialmente en niños. Se manifiesta como enrojecimiento y sequedad de la piel (puede presentarse un brote en niños), visión borrosa, pulso rápido e irregular, fiebre, distensión abdominal en infantes, convulsiones y alucinaciones y pérdida de coordinación neuromuscular. La intoxicación severa está caracterizada por depresión del sistema nervioso central, coma, falla circulatoria y respiratoria, y muerte.

PRESENTACIÓN: Naturaleza y contenido del envase: Caja por un frasco gotero, de polietileno de baja densidad, color natural, tapa en polipropileno y banda de seguridad por 5 ml. (Reg. San. INVIMA 2016M-07416-R3).

LABORATORIOS ALCON DE COLOMBIA, S. A.

CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Almacene a temperatura inferior a 30 °C, en su envase y empaque original.