COMPOSICIÓN: Cápsula dura con microgránulos de liberación modificada contiene nifedipino 30 mg, excipientes c.s.

INDICACIONES: Antianginoso, antihipertensivo

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula Dura

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Nifedipino es un Inhibidor de la entrada de los iones de calcio (bloqueante de los canales lentos). Bloquea la entrada del ion calcio a lo largo de zonas seleccionadas sensibles al voltaje, llamadas canales lentos, a través de las membranas celulares del músculo liso, cardíaco y vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular dilata las arterias coronarias, arterias y arteriolas periféricas, y puede reducir la frecuencia cardíaca, disminuir la contractilidad miocárdica y lentificar la conducción nodal auriculoventricular. Las concentraciones de calcio sérico permanecen inalteradas. Es un potente vasodilatador periférico, provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca en respuesta a su acción vasodilatadora.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a este principio activo y shock cardiovascular. No se administrará concomitantemente con rifampicina ya que la inducción enzimática de la misma reduce los niveles plasmáticos de nifedipino.

EFECTOS SECUNDARIOS: Tienden a estar relacionadas con las dosis. Se ha descrito un posible efecto hiperglucemiante cuando la dosis diaria supera los 60 mg. Pueden aparecer edema periférico, mareos o sensación de mareos, cefaleas, náuseas, constipación, disnea, tos, sibilancias y taquicardia refleja por su efecto hipotensor.

INTERACCIONES: Nifedipino se metaboliza a través del sistema del citocromo P450 3A4, localizado tanto en la mucosa intestinal como en el hígado. Por ello, los fármacos que inhiben o inducen este sistema enzimático, pueden alterar el metabolismo (tras la administración oral) o bien el aclaramiento de nifedipino. El alcance así como la duración de las interacciones deben tenerse en cuenta cuando se administre nifedipino con los siguientes medicamentos: Rifampicina: La rifampicina es un potente inductor del sistema del citocromo P450 3A4, por lo que la biodisponibilidad del nifedipino se reduce considerablemente y por tanto, su eficacia. Por este motivo, el uso de nifedipino en combinación con rifampicina está contraindicado. Tras la administración concomitante de los siguientes inhibidores débiles o moderados del sistema del citocromo P450 3A4 la presión arterial debe monitorizarse y, si es necesario, se debe considerar una reducción de la dosis de nifedipino. Antibióticos macrólidos (p. ej. eritromicina): No se han realizado estudios específicos de interacción entre nifedipino y antibióticos macrólidos. Ciertos antibióticos macrólidos son conocidos por inhibir el sistema del citocromo P450 3A4 mediado por el metabolismo de otros fármacos. Por tanto, no se puede excluir un potencial aumento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino cuando se administran ambos fármacos. La azitromicina aunque está relacionada estructuralmente con la clase de antibióticos macrólidos no inhibe el CYP3A4. Inhibidores de la proteasa Anti-VIH (p.ej. ritonavir): No se ha realizado un estudio clínico que investigue el potencial de interacción entre nifedipino y ciertos inhibidores de la proteasa Anti-VIH. Se conoce que los fármacos de esta clase inhiben el sistema del citocromo P450 3A4. Además, los fármacos de esta clase han demostrado que inhiben in vitro el citocromo P450 3A4 mediado por el metabolismo de nifedipino. Cuando se administre con nifedipino no se puede excluir un aumento sustancial de las concentraciones plasmáticas de nifedipino debido a un descenso en el metabolismo de primer paso y un descenso en la eliminación. Antimicóticos tipo azol (p. ej. Ketoconazol). No se ha realizado un estudio que investigue el potencial de interacción entre nifedipino y ciertos antimicóticos tipo azol. Los fármacos de esta clase son conocidos por inhibir el sistema del citocromo P450 3A4. Cuando se administra oralmente con nifedipino, no se puede excluir un aumento sustancial en la biodisponibilidad sistémica de nifedipino debido a un descenso en el metabolismo de primer paso Fluoxetina: No se ha realizado un estudio que investigue el potencial de interacción entre nifedipino y fluoxetina. La fluoxetina ha demostrado inhibir in vitro el citocromo P450 3A4 mediado por el metabolismo de nifedipino. Por tanto, no se puede excluir un aumento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino cuando se administran los dos fármacos. Nefazodona: No se ha realizado un estudio que investigue el potencial de interacción entre nifedipino y nefazodona. Nefazodona inhibe el citocromo P450 3A4 mediado por el metabolismo de otros fármacos. Por tanto, no se puede excluir un aumento de las concentraciones plasmáticas cuando se administran concomitantemente. Quinupristina / dalfopristina La administración simultanea de quinupristina /dalfopristina y nifedipino puede dar lugar a un aumento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino. Ácido valproico: No se ha realizado estudios específicos para investigar las interacciones potenciales entre nifedipino y ácido valproico. Dado que se ha demostrado que el ácido valproico aumenta las concentraciones plasmáticas del nimodipino, un bloqueador del canal de calcio estructuralmente similar a nifedipino, debido a la inhibición del enzima, no se puede excluir un aumento en las concentraciones plasmáticas y por tanto, un aumento en la eficacia. Cimetidina: Debido a la inhibición del citocromo P450 3A4, la cimetidina aumenta las concentraciones plasmáticas de nifedipino y puede potenciar el efecto antihipertensivo.

PRECAUCIONES: El nifedipino debe administrase con precaución en los siguientes casos: Hipotensión marcada, insuficiencia cardiaca manifiesta, y estenosis aórtica severa. En pacientes sometidos a diálisis, con hipertensión maligna e insuficiencia renal irreversible así como en pacientes con hipovolemia, deben tomarse precauciones ya que puede originarse una hipotensión debida a vasodilatación.

DOSIFICACIÓN: El tratamiento se adaptará, en la medida de lo posible, a las necesidades de cada paciente. La dosis básica se introducirá gradualmente, según el cuadro clínico. Se vigilará cuidadosamente a los pacientes con alteraciones de la función hepática y, si la alteración es grave, se reducirá la dosis. En general, el tratamiento se iniciará con 30 mg, una vez al día. Independiente de la dosis diaria de medicamento, la pauta de administración siempre debe ser cada 12 horas.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

PRESENTACIÓN: Caja por 10 cápsulas. (Reg. San. INVIMA 2015M-0015659).

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad

CONDICIONES DE COMERCIALIZACIÓN: Venta con fórmula médica.