COMPOSICIÓN: Cada Cápsula Blanda contiene Clonixinato de Lisina 125 mg, Ciclobenzaprina Clorhidrato 5 mg; excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dolor agudo de origen musculoesquelético cuando se acompaña de contractura muscular.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción:

Clonixinato de lisina: Se absorbe rápidamente, obteniéndose una concentración plasmática máxima alrededor entre 40 y 60 minutos después de la administración.

Ciclobenzaprina: Se absorbe muy bien por el aparato digestivo. Probablemente el fármaco experimenta un metabolismo de primer paso hepático. Tiene circulación enterohepática.

Distribución:

Clonixinato de lisina: Tiene una biodisponibilidad del 56% en promedio, con alguna variación individual. La concentración en la leche materna es 7 a 10% de la concentración plasmática.

Ciclobenzaprina: Tiene una biodisponibilidad media por vía oral oscila entre el 33 y 55%. Se une en un 98% a las proteínas del plasmáticas. No hay evidencias de que este fármaco atraviese la barrera placentaria o que se excrete en la leche materna.

Metabolismo:

Clonixinato de lisina: Se metaboliza en el hígado, mediante la formación de metabolitos hidroxilados e hidroximetilados.

Ciclobenzaprina: Experimenta un extenso metabolismo mediante los sistemas enzimáticos del citocromo P450 (CYP3A4, CYP1A2) y en menor grado por la CYP2D6.

Eliminación:

Clonixinato de lisina: La eliminación es en forma de metabolitos, principalmente en la orina (70%).

Ciclobenzaprina: Una pequeña parte se excreta en las heces sin alterar. La semivida de eliminación de 1 a 3 días. El aclaramiento plasmático es de 0,7 L/min. Siendo su principal excreción en la orina en forma de metabolitos inactivos conjugados.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Mecanismo de acción:

Clonixinato de Lisina: Su actividad analgésica se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas (y de otros eicosanoides) que pueden activar directamente los receptores ubicados en las terminaciones nerviosas (conocidos como nociceptores) que transmiten el impulso doloroso desde áreas como la piel, los músculos, articulaciones, órganos de la cavidad abdominal etc. La generación de estas moléculas proinflamatorias (prostaglandinas, tromboxanos) modulan la acción de otros mensajeros químicos como bradiquininas, histamina, complemento, generando una amplificación de la respuesta dolorosa e inflamatoria. El clonixinato de lisina inhibe principalmente ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor grado la ciclooxigenasa constitutiva (COX-1), por lo que produce menos efectos gastrointestinales que otros antiinflamatorios no esteroideos menos selectivos. También se ha descrito una acción analgésica a nivel central.

Ciclobenzaprina Clorhidrato: Ciclobenzaprina alivia los espasmos musculares. Se desconoce su mecanismo preciso de acción, aunque no bloquea la unión neuromuscular y no deprime la conducción neuronal o excitabilidad del músculo. Se considera que puede ser un antagonista del receptor de serotonina 5HT2, y también en locus coeruleus donde aumenta la liberación de norepinefrina en las neuronas de proyección desde este núcleo a través de fibras gamma mientras inerva e inhibe las neuronas motoras del asta ventral de la médula espinal. También se han descrito acciones anticolinérgicas asociadas con su uso.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes. Hipertiroidismo. Fase aguda de recuperación del IAM, arritmias, bloqueos o alteraciones de la conducción, insuficiencia cardiaca congestiva. Uso concomitante con inhibidores de la MAO o dentro de los 14 días siguientes a su suspensión. Úlcera péptica activa o hemorragia gastroduodenal activa. Antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales, angioedema o urticaria ocasionados por el ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Postoperatorio de bypass coronario. Embarazo y lactancia.

RECOMENDACIONES GENERALES: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC en su envase y empaque original. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Categoría B. Estudios de reproducción en ratas, ratones y conejos en dosis de hasta 20 veces la dosis humana, no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a ciclobenzaprina. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Lactancia: No se sabe si clonixinato/ciclobenzaprina se excreta en la leche humana. Debido a que la ciclobenzaprina está estrechamente relacionada con los antidepresivos tricíclicos, algunos de los cuales se sabe que se excretan en la leche materna, se debe tener precaución.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIA: No conducir vehículos ni manejar maquinaria pesada.

REACCIONES ADVERSAS:

Frecuentes (> 1/100, a < 1/10):

General: Síncope, malestar.

Cardiovascular: Taquicardia, arritmia, vasodilatación, palpitación, hipotensión.

Digestivo: Vómitos, anorexia, diarrea, dolor gastrointestinal, gastritis, sed, flatulencia, edema de la lengua, función hepática anormal y casos raros de hepatitis, ictericia y colestasis.

Inmunológico: Anafilaxia, angioedema, prurito, edema facial, urticaria, erupción.

Musculoesquelético: Debilidad local.

Sistema nervioso y psiquiátrico: Convulsiones, ataxia, vértigo, disartria temblores hipertonía, convulsiones espasmos musculares, desorientación insomnio, estado de ánimo deprimido, sensaciones anormales, ansiedad, agitación, psicosis, pensamiento anormal y sueño, alucinaciones, emoción, parestesia diplopía.

Piel: Sudoración.

Órganos de los sentidos: Ageusia, tinnitus.

Urogenital: Frecuencia y/o retención urinaria.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN:

Antiinflamatorios no esteroides: Otros antiinflamatorios no esteroides, incluyendo ácido acetilsalicílico en altas dosis, aumenta el riesgo de úlcera gastroduodenal y hemorragias por acción sinérgica.

Anticoagulantes: Mayor riesgo de hemorragia. En caso de que el tratamiento concomitante sea inevitable, deben efectuarse controles estrictos de la coagulación sanguínea, ajustando las dosis de los medicamentos que la modifican de acuerdo a los resultados.

Litio: Los antiinflamatorios no esteroideos en general aumentan los niveles plasmáticos de litio. Se debe controlar la concentración plasmática de litio al comenzar, modificar o suspender la administración de clonixinato/ciclobenzaprina.

Metotrexato: El tratamiento simultáneo de clonixinato/ciclobenzaprina con metotrexato y antiinflamatorios no esteroideos, puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato.

Diuréticos: En pacientes deshidratados el tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos aumenta el riesgo potencial de insuficiencia renal aguda. En caso de tratamiento concomitante con clonixinato/ciclobenzaprina y diuréticos se deberá hidratar adecuadamente a los pacientes y controlar la función renal antes de comenzar el mismo.

Antihipertensivos (por ej.: beta bloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), vasodilatadores, diuréticos): Se ha descrito una disminución de la eficacia antihipertensiva por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras durante el tratamiento simultáneo con antiinflamatorios no esteroideos.

Inhibidores de las monoaminooxidasa (IMAO): Por la presencia de ciclobenzaprina, la interacción con IMAO puede ocasionar crisis de hipertermia, convulsiones y presentar evolución fatal.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

Precauciones:

Pacientes con retención urinaria y/o glaucoma: Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, aumento de la presión intraocular y en pacientes que toman medicamentos anticolinérgicos.

Elevación de las transaminasas: Se ha descrito que ocasionalmente durante el tratamiento se produce una elevación de los niveles plasmáticos de las transaminasas o de otros parámetros de la función hepática. En la mayoría de los casos el aumento sobre los niveles normales es pequeño y transitorio.

Alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (SNC): Ciclobenzaprina especialmente cuando se usa con alcohol u otros depresores del SNC, puede afectar las capacidades mentales y/o físicas requeridas para realizar tareas peligrosas, como operar maquinaria o conducir un vehículo motorizado.

Advertencias: No se recomienda el uso de este producto por más de 2 semanas. Con la ciclobenzaprina, se pueden potenciar los efectos depresores del alcohol, barbitúricos u otros depresores del sistema nervioso central. Evitar su uso por más de 2 semanas. No se aconseja su uso en adultos mayores. No conducir vehículos ni manejar maquinaria pesada. Este medicamento puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) porque contiene parahidroxibenzoato de propilo sal de sodio (E-217) y parahidroxibenzoato de metilo sal de sodio (E-219).

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Una cápsula cada 8 horas. Se aconseja iniciar con la dosis más baja posible. No se recomienda el uso de este producto por más de 2 semanas. La eficacia y seguridad en menores de 15 años no está establecida.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIS: No se han reportado casos de sobredosis con clonixinato/ciclobenzaprina. Por la presencia de ciclobenzaprina se puede presentar confusión, alucinaciones visuales transitorias, agitación, hiperreflexia, rigidez muscular, vómitos, hiperpirexia, hipotermia, taquicardia, bloqueo de rama o insuficiencia cardiaca congestiva. Se puede asimismo presentar midriasis, convulsiones, hipotensión severa, estupor y coma en adición a los eventos adversos ya descritos.

Tratamiento: Evacuación gástrica (emesis o lavado gástrico), administración de carbón activado, control clínico estricto (especialmente gastroduodenal, de la función renal y cardiovascular) y tratamiento sintomático de soporte.

DESCRIPCIÓN: BENRELAX®, el clonixinato de lisina es un fármaco de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). La ciclobenzaprina es un relajante muscular, estructuralmente relacionada con la amitriptilina (antidepresivo tricíclico). La combinación de ambos fármacos es de gran utilidad en el tratamiento del dolor, somático o visceral, manejo de espasmos musculares y condiciones dolorosas-musculoesqueléticas.

PRESENTACIONES: BENRELAX®, caja con 20 cápsulas blandas (Reg. San. No. INVIMA 2021M-0020137).

Versión: V2 12 OCT 2023

TECNOQUÍMICAS S.A.

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