COMPOSICIÓN: Cada TABLETA recubierta de liberación retardada contiene bisacodilo 5,0 mg.

INDICACIONES: Laxante.

PROPIEDADES:

Mecanismo de acción: El bisacodilo es un laxante de tipo estimulante del grupo de los triarilmetanos, derivado del difenilmetano. Actúa localmente estimulando el peristaltismo del colon, por acción directa sobre la mucosa o sobre los plexos intestinales. Una vez metabolizado, inhibe la absorción de agua e incrementa la secreción de agua y electrolitos, produciendo una acumulación de fluidos que da lugar a la reducción de la consistencia y al incremento del volumen de las heces.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción e inicio de acción: La administración de las tabletas recubiertas da como resultado concentraciones plasmáticas máximas de BHPM (bis-(para-hidroxifenil)-2-piridilmetano) entre 4-10 horas después de la administración mientras que el efecto laxante tiene lugar entre las 6-10 horas tras la administración. El tiempo de vida media de BHPM es de aproximadamente 8 horas. El BHPM actúa localmente en la parte baja del intestino y no existe relación entre el efecto laxante y los niveles plasmáticos de la fracción activa. Por este motivo, las tabletas recubiertas están formuladas para ser resistentes al jugo gástrico y del intestino delgado. Como resultado la liberación del fármaco principalmente se produce en el colon, lugar de acción deseado. La leche puede aumentar la absorción de bisacodilo, por lo que se recomienda distancia la toma de leche y bisacodilo al menos 2 horas.

Distribución: El BHPM presenta un volumen de distribución de 289L después de una dosis múltiple.

Metabolismo: Tras la administración oral de bisacodilo se hidroliza rápidamente al principio activo bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), principalmente por las esterasas de la mucosa entérica; sólo pequeñas cantidades de fármaco son absorbidas y son casi completamente conjugadas en la pared intestinal y el hígado para formar el BHPM glucurónido inactivo.

Excreción: La semivida de eliminación plasmática del BHPM glucurónido se estimó en aproximadamente 16,5 horas. Tras la administración de bisacodilo tabletas recubiertas, una media del 51,8% de la dosis se recuperó en las heces como BHPM libre y una media del 10,5% de la dosis se recuperó en la orina como BHPM glucurónido.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento. No usar si existen síntomas de apendicitis, hemorragia rectal no diagnosticada, insuficiencia cardíaca congestiva o hipertensión, deshidratación severa. En niños menores de 6 años no se recomienda el bisacodilo. El uso prolongado acentúa la pereza intestinal y puede ocasionar pérdida de potasio y otros electrolitos. Primer trimestre de embarazo.

REACCIONES ADVERSAS: Durante el período de utilización de bisacodilo, se han notificado las siguientes reacciones adversas cuya frecuencia no se ha podido establecer con exactitud. Las notificadas con más frecuencia son: Dolor abdominal y diarrea. Trastornos gastrointestinales: Pueden aparecer: Dolor o calambres abdominales (los cuales pueden asociarse con náuseas y/o vómitos), hematoquecia (heces sanguinolentas), flatulencia, distensión abdominal e hipotonía intestinal, malestar abdominal, molestias anorrectales, colitis y diarrea. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Con muy poca frecuencia: erupciones cutáneas exantemáticas. Trastornos del sistema inmunológico: Con muy poca frecuencia: reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema y reacciones anafilactoides. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Deshidratación. Trastornos del sistema nervioso: Mareos, síncope. Los mareos y el síncope que aparecen después de tomar bisacodilo parecen ser consecuentes con una respuesta vasovagal (p. ej., a un espasmo abdominal, defecación). La administración de bisacodilo durante largos periodos de tiempo, puede causar un incremento de la pérdida de agua, de sales de potasio y de otras sales. Esto puede dar lugar a alteraciones de la función cardiaca, debilidad muscular y cansancio, en particular, si se administran concomitantemente con diuréticos y corticosteroides.

INTERACCIONES: La administración concomitante de bisacodilo con otros medicamentos inductores de hipopotasemia (por ej. diuréticos tiacídicos, adrenocorticosteroides y raíz de regaliz) puede favorecer el desequilibrio electrolítico. La hipopotasemia (resultante del abuso de laxantes a largo plazo) potencia la acción de los glucósidos cardíacos (digoxina) e interacciona con los fármacos antiarrítmicos (por ej., quinidina). La leche y los fármacos antiácidos y antiulcerosos (inhibidores de la bomba de hidrogeniones, antihistamínicos H2) pueden aumentar la absorción del bisacodilo, por lo que se aconseja distanciar la administración de la leche o estos medicamentos, al menos, dos horas. Interferencias con pruebas de diagnóstico: Puede elevar los niveles de glucosa en sangre, por lo que debe tenerse en cuenta en pacientes diabéticos. Puede interferir con los resultados de las pruebas analíticas, debido a que el uso prolongado de laxantes puede dar lugar a una hipopotasemia.

PRECAUCIONES: El consumo de leche y antiácidos debe hacerse al menos con una hora de diferencia a la toma del bisacodilo. No masticar. Ingerir líquido suficiente. El bisacodilo se debe utilizar durante cortos períodos, debido a que su uso continuado puede provocar dependencia o habituación. Se debe diagnosticar antes del tratamiento la causa del estreñimiento, descartando la posibilidad de obstrucciones del tracto gastrointestinal. En pacientes con sintomatología de apendicitis (náuseas, vómitos o calambres abdominales), se recomienda descartar la presencia de apendicitis, y si se diagnosticase, no se debería utilizar un laxante. En pacientes ancianos o debilitados, se recomienda monitorizar periódicamente los niveles de electrolitos. El uso de laxantes durante largos períodos puede dar lugar a fenómenos de desequilibrio electrolítico, por lo que se recomienda que antes de iniciar un tratamiento con un laxante, los pacientes estén bien hidratados y que sus niveles de electrolitos sean normales. La pérdida de líquidos intestinales puede facilitar la deshidratación. Los síntomas pueden incluir sed y oliguria. En los pacientes que padecen pérdida de líquidos corporales en los que la deshidratación pueda resultar dañina (por ejemplo insuficiencia renal, pacientes de edad avanzada) se debe interrumpir la administración de bisacodilo tabletas recubiertas y reiniciarla únicamente bajo supervisión médica. Los pacientes pueden experimentar hematoquecia (evacuación de heces sanguinolentas) que generalmente es leve y remite espontáneamente. Se han descrito mareos y/o síncope en pacientes que han tomado bisacodilo tabletas recubiertas. La información disponible para estos casos, sugiere que estos acontecimientos son consecuencia del síncope por defecación (o síncope atribuible a la distensión causada por las heces) o de una respuesta vasovagal al dolor abdominal relacionado con el estreñimiento y no necesariamente a la administración del bisacodilo en sí mismo.

DOSIFICACIÓN:

Adultos, adolescentes y niños mayores de 10 años: 1-2 tabletas recubiertas (5 mg-15 mg de bisacodilo) al día antes de acostarse. Dosis máxima: 30 mg/día. Niños menores de 6 años: Está contraindicado. Niños de 6 a 11 años: 1-2 comprimidos (5-10 mg de bisacodilo) al día antes de acostarse o antes del desayuno.

FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral. Tomar las tabletas recubiertas enteras, sin partir y/o masticar, por la noche o por la mañana en ayunas, y con abundante líquido. La ingestión por la noche producirá la defecación, aproximadamente, en 10 horas. Las tabletas recubiertas no deben tomarse con productos que reduzcan la acidez del tracto gastrointestinal superior, tales como leche, antiácidos o inhibidores de la bomba de protones con el fin de que no se disuelva la cubierta entérica prematuramente. Si los síntomas empeoran, si no se produce ninguna deposición después de 12 horas tras la administración máxima diaria, o si los síntomas persisten después de 7 días de tratamiento, se evaluará la situación clínica.

SOBREDOSIFICACIÓN: Los síntomas más característicos que aparecen tras una administración excesiva de bisacodilo son: Espasmos gastrointestinales, vómitos, deposiciones mucosas y diarreicas, pérdida de líquido, potasio y de otros electrolitos, cansancio o debilidad. Después de la ingestión de formas orales de bisacodilo, la absorción puede minimizarse o prevenirse mediante la inducción del vómito o lavado gástrico. No existe antídoto disponible. El tratamiento de la sobredosis aguda de bisacodilo consiste en suspender la administración del laxante e instaurar un tratamiento de apoyo que consiste en una rehidratación del paciente con suero salino vía oral o IV hasta que la diarrea se resuelva. El suero oral debe consistir en una solución hipotónica con electrolitos adecuados. Para la hipotensión se puede administrar suero isotónico. Si la hipotensión persiste administrar vasopresores (por ejemplo, norepinefrina, dopamina). Estas medidas son especialmente importantes en ancianos y jóvenes.

PRESENTACIÓN: Caja plegadiza por 1, 10 y 40 blíster de Aluminio/PVC transparente por 10 tabletas cada blíster. (Reg. San. INVIMA 2014M-0003206-R1).

HUMAX PHARMACEUTICAL, S. A.

CONSERVACIÓN: Almacénese a temperatura inferior a 30 °C en su envase y empaque original.