COMPOSICIÓN: Cada TABLETA Masticable contiene montelukast monosódico equivalente a 10 mg de montelukast y levocetirizina diclorhidrato 5mg. Excipientes c.s.

Cada TABLETA Masticable contiene montelukast monosódico equivalente a 5 mg de montelukast y levocetirizina diclorhidrato 2,5 mg. Excipientes c.s.

INDICACIONES: Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica persistente que no han respondido a la terapia con corticosteroides nasales o antihistamínicos solos o asociados o al montelukast en monoterapia.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Montelukast es un compuesto activo por vía oral que se une con una gran a?nidad y selectividad al receptor CysLT1. En ensayos clínicos, montelukast inhibió la broncoconstricción inducida por LTD4 inhalado a dosis tan bajas como 5 mg. Se observó broncodilatación dentro de las 2 horas siguientes a la administración oral. El efecto de broncodilatación causado por un β-agonista fue aditivo al producido por montelukast. El tratamiento con montelukast inhibió la broncoconstricción de la fase temprana y la tardía debida al contacto con antígenos. Montelukast, en comparación con placebo, redujo los eosinó?los de la sangre periférica en pacientes adultos y pediátricos. En un ensayo distinto, el tratamiento con montelukast redujo signi?cativamente los eosinó?los en las vías aéreas (determinados en el esputo) y en la sangre periférica, al tiempo que mejoraba el control clínico del asma.

Levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos.

Los estudios de a?nidad han demostrado que la levocetirizina presenta una elevada a?nidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3,2 nmol/l). La a?nidad de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l).

La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 115 ± 38 min.

Después de una única administración, la levocetirizina muestra una ocupación del receptor del 90% a las 4 horas y del 57% a las 24 horas.

Los estudios farmacodinámicos realizados en voluntarios sanos han demostrado que, a la mitad de la dosis, la levocetirizina presenta una actividad comparable a la de la cetirizina tanto en la piel como en la nariz.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta masticable.

CONTRAINDICACIONES:

(Montelukast + levocetirizina) presenta las siguientes contraindicaciones: Se contraindica en pacientes con historia de hipersensibilidad a la levocetirizina, cetirizina o a cualquier otro componente de la formulación o a cualquier derivado piperazínico.

Enfermedad renal terminal con una depuración de creatinina inferior a 10 mL/min.

Levocetirizina puede presentar interacción con IMAOs, por lo tanto, debe evitarse su uso concomitante.

Historia de hipersensibilidad a montelukast o a alguno de sus componentes.

Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

Se pueden presentar los siguientes eventos adversos: cefalea, mareos, somnolencia, fatiga, agitación, sequedad de boca, malestar abdominal y reacciones alérgicas o de hipersensibilidad.

Podrían presentarse eventos adversos que han sido descritos para otros fármacos antihistamínicos, tales como: alteración psicomotriz, efectos antimuscarínicos (como retención urinaria, boca seca, visión borrosa y trastornos gastrointestinales), palpitaciones, taquicardia, hipotensión arterial, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo broncoespasmo, angioedema, ana?laxia, rash cutáneo, reacciones maculopapulares y fotosensibilidad), eventos adversos extrapiramidales, confusión, agresión, agitación, alucinaciones, depresión, alteraciones del sueño, tremor, convulsiones, parestesias, alteraciones hematológicas, alteraciones hepáticas (hepatitis colestásica, anormalidades de la función hepática).

Niños de 15 o más años y adultos:

>10%:

• Sistema nervioso central: Cefalea (18%).

1% a 10%:

• Sistema nervioso central: mareos (2%), fatiga (2%), ?ebre (2%)

• Dermatológica: Erupción cutánea (2%)

• Gastrointestinal: Dispepsia (2%), gastroenteritis (2%), dolor de dientes (2%)

• Neuromuscular y esquelético: Debilidad (2%)

Niños de 2 a ≤ 14 años: ≥2%

• Sistema nervioso central: ?ebre, cefalea

• Dermatológicos: dermatitis, eczema, erupción cutánea, urticaria.

• Gastrointestinales: dolor abdominal, dispepsia, gastroenteritis, náusea

• Infección: in?uenza, varicela, infección viral Oftálmica: conjuntivitis

• Ótica: otalgia, otitis

• Respiratorio: laringitis, faringitis, neumonía, rinorrea, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior

Niños de 6 a 23 meses: ≥2%

• Respiratorio: tos, otitis media, faringitis, rinitis, amigdalitis, infecciones del tracto respiratorio superior, sibilancias.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: No se recomienda la administración concomitante de levocetirizina con fármacos o sustancias que tengan efecto sedante.

Algunas interacciones son:

• Alcohol: El efecto sedativo puede ser aumentado.

• Antidepresivos tricíclicos: efecto antimuscarínico pueden estar aumentados.

• Antimuscarínicos: incremento de los efectos adversos antimuscarínicos, tales llevar también a la confusión en pacientes de edad avanzada.

• Ansiolíticos e hipnóticos: efecto sedativo aumentado.

• Inhibidores de la MAO: efectos antimuscarínicos y sedantes aumentados.

• Montelukast es sustrato, aunque en menor grado de la CYP2C8, CYP2C9, y la CYP3A4.

• Amodiaquina: Inhibidores de CYP2C8 puede aumentar la concentración sérica de amodiaquina.

• Gem?brozilo: puede aumentar la concentración sérica de montelukast.

• Loxapina inhalado: agentes para tratar la enfermedad de las vías respiratorias pueden aumentar el efecto adverso de loxapina.

• Lumacaftor: puede disminuir la concentración sérica de montelukast.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Precauciones relacionadas con efectos adversos: Depresión del SNC: Puede causar depresión del SNC, afectando las capacidades físicas o mentales; los pacientes deben ser advertidos sobre cómo realizar tareas que requieran alerta mental (por ejemplo, operar maquinaria o conducir).

Eosino?lia y vasculitis: En casos raros, los pacientes pueden presentar eosino?lia sistémica, que algunas veces presenta síntomas clínicos de vasculitis consistente con el síndrome de Churg-Strauss, una condición que a menudo se trata con terapia con corticosteroides sistémicos. Se debe evaluar la eosino?lia, erupciones, vasculitis, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y / o neuropatía presentando en sus pacientes. Aunque la asociación causal entre montelukast y estas condiciones subyacentes no se ha establecido.

Eventos neuropsiquiátricos: Informes posteriores a la comercialización han reportado cambios de comportamiento (por ejemplo, sueños anormales, agitación, agresividad, ansiedad, dé?cit de atención, depresión, desorientación, alucinaciones, hostilidad, insomnio, irritabilidad, alteraciones de la memoria, agitación, trastornos del sueño, ideación suicida / comportamiento, y temblor) y aunque son raros, se han observado en pacientes pediátricos, adolescentes y adultos. Los pacientes deben ser instruidos para noti?car a la persona que prescribe si se producen cambios en el comportamiento.

Precauciones relacionadas con la enfermedad:

Insu?ciencia renal: Utilizar con precaución en pacientes adultos con insu?ciencia renal leve a severa; Pueden ser necesarios ajustes de dosis. Su uso está contraindicado en la enfermedad renal terminal (depuración de creatinina <10 ml / minuto), los pacientes sometidos a hemodiálisis, y en lactantes y niños de 6 meses a 11 años de edad con insu?ciencia renal.

Retención urinaria: Utilizar con precaución en pacientes con un mayor riesgo de retención urinaria (incluyendo lesiones de la médula espinal o la hiperplasia prostática); suspender si se produce retención urinaria.

Se recomienda precaución con la ingesta de alcohol.

Ancianos: Usar con precaución en los ancianos

Asma aguda o broncoespasmo: No debe usarse para reducir los broncoespasmos en los ataques agudos de asma, incluyendo la crisis asmática.

Asmáticos sensibles a aspirina: Montelukast no detiene la broncoconstricción inducida por aspirina u otros AINEs

Problemas concurrentes de la farmacoterapia:

Pacientes que toman corticosteroides: Cuando se inhala o se toman corticosteroides sistémicos y están recibiendo montelukast se recomienda reducción gradual de la dosis del esteroide.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

DOSIS Y POSOLOGÍA:

La dosis recomendada montelukast + levocetirizina es:

Niños de 6 a 14 años: montelukast 5 mg + levocetirizina 2.5 mg una vez al día.

Adolescentes mayores de 14 años y adultos: montelukast 10 mg + levocetirizina 5 mg una vez al día.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA: BROCRIPTIN® Tabletas masticables por 10 mg de montelukast más 5 mg de levocetirizina, cajas por 10 y 30 tabletas. CÓDIGO MIPRES 4836 (Reg. San. No INVIMA 2019M-0018870). BROCRIPTIN® Tabletas masticables por 5 mg de montelukast más 2.5 mg de levocetirizina, cajas por 10 y 30 tabletas. CÓDIGO MIPRES 4971 (Reg. San. No. INVIMA 2019M-0018869).

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Farmacovigilancia: www.prosefar.com

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30° C y protegido de la luz. Manténgase fuera del alcance de los niños.