COMPOSICIÓN:

Principio activo: Cabergolina.

Concentración: 0.5 mg.

Forma farmacéutica: Tableta.

Presentación comercial: Caja por 1 frasco por 4 tabletas y Caja por 1 frasco por 8 tabletas.

Categoría terapéutica: Inhibidor de prolactina.

INDICACIONES: Tratamiento de desórdenes hiperprolactinemicos. Supresión de la lactancia e inhibición de la lactancia ya establecida.

MECANISMO DE ACCIÓN: Cabergolina es un agonista receptor selectivo de dopamina, de acción prolongada, que exhibe alta afinidad con los receptores D2 y baja afinidad para los receptores D1, alfa 1 y alfa 2 adrenérgicos y serotonina (5-hidroxitriptamina).

Cabergolina inhibe la síntesis y la liberación de prolactina de la pituitaria anterior mediante estimulación directa de los receptores D2 de los lactotrofos en una forma relacionada con la dosis.

Mientras que las dosis de Cabergolina de hasta 2 mg inhibieron la prolactina en voluntarios sanos, similar inhibición no ocurre con las hormonas de la pituitaria anterior incluyendo hormona folículo-estimulante, hormona luteinizante, corticotropina y hormona estimulante de la tiroides, corticotrofina y hormona de crecimiento, Cabergolina no afectó las concentraciones de cortisol sérico.

Absorción: Presenta efecto de primer paso; se desconoce la biodisponibilidad absoluta.

Distribución: Amplia distribución tisular, las concentraciones de Cabergolina son por lo menos 100 veces más altas en la pituitaria que en suero.

Los estudios hechos en ratas demostraron concentraciones significativas de Cabergolina en las glándulas mamarias y la pared uterina, la Cabergolina atraviesa la placenta.

Combinación proteica: Moderada (40 al 42%) en formas independientes de la concentración. Es improbable que la concentración proteica de Cabergolina sea influenciada por un tratamiento concomitante con otras medicaciones combinadas con proteínas.

Biotrasformación: Hepática. Cabergolina experimenta hidrólisis para inactivar metabolismos sin causar inducción o inhibición de enzima hepática; el metabolismo medido por citocromo P450 es mínimo. Si bien la insuficiencia leve a moderada de la función hepática no latera los valores farmacocinéticos de la Cabergolina, la severa insuficiencia de la función hepática (puntaje Child-Pugh superior a 10) puede incrementar sustancialmente los valores de Cmáx y el área bajo la curva de concentración plasmática-curva de tiempo (AUC).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a los alcaloides del Ergot, insuficiencia hepática, antecedentes de psicosis concomitante con antisicoticos. No se debe emplearse en menores de 16 años.

PRINCIPALES REACCIONES ADVERSAS: Dolor abdominal; Anorexia; Astenia; Constipación; Vértigo; Dispepsia; Cefalea; Náuseas; Diarrea; Sequedad bucal; Flatulencia; Síntomas de tipo influenza; Insomnio; Depresión mental; Dolor muscular o articular; Parestesia; Somnolencia; Dolor dental; Vómitos; Acné; aumento de la libido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Cabergolina: No hay información disponible sobre la interacción entre la cabergolina y otros alcaloides del ergot; por ello, no se recomienda el uso concomitante de estos medicamentos durante tratamiento a largo plazo con cabergolina.

Las siguientes interacciones medicamentosas han sido seleccionadas con base en el potencial clínico significativo, no necesariamente incluidos: Las combinaciones contenidas en algunos de los siguientes medicamentos dependen de la cantidad presente para su interacción con esta medicación.

Antihipertensivos, incluyendo metildopa, reserpina (el uso concurrente puede resultar en adición efectos hipotensivos, pudiendo requerirse ajuste de dosaje de agentes antihipertensivos).

Dado que cabergolina ejerce su efecto terapéutico por la estimulación directa de los receptores de dopamina, no se deberá administrar al mismo tiempo con fármacos bloqueadores dopaminérgicos, incluyendo metoclopramida o neurolépticos incluyendo haloperidol, fenotiazinas, tioxantinas y butirofenonas (la cabergolina puede interferir con los efectos de bloqueo de la dopamina de estos medicamentos reduciendo su efectividad, pudiendo requerirse ajustes de la dosis).

Igual que sucede con otros derivados del ergot, no se deberá usar cabergolina con antibióticos macrólidos (p. ej., eritromicina) debido al incremento de la biodisponibilidad sistémica de la cabergolina.

Antihipertensivos: Metildopa, reserpina (el uso concurrente puede resultar en efectos hipotensivos sumatorios; el ajuste del dosaje del agente antihipertensivo puede ser necesario), agentes bloqueantes dopaminérgicos, incluyendo metoclopramida, o Neurolépticos, incluyendo haloperidol, fenotiazinas, tioxantenos (Cabergolina puede interferir con los efectos bloqueadores de dopamina de estas medicaciones, reduciendo su efectividad y exacerbando la condición subyacente del paciente; el ajuste del dosaje de cualquier medicación puede ser necesario).

PRECAUCIONES:

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Los pacientes sensibles a otros derivados del alcaloide de cornezuelo también pueden ser sensibles a Cabergolina.

Al igual que con otros derivados ergóticos, la cabergolina se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular grave, síndrome de Raynaud, úlcera péptica, hemorragias gastrointestinales o antecedentes de enfermedades mentales graves, especialmente de tipo psicótico.

Mediciones de la presión sanguínea: (Las dosis iniciales del Cabergolina superiores a 1 mg pueden causar posible hipotensión ortostática; puede ser necesario el control de posibles efectos hipotensivos).

Prolactina sérica: (Durante el tratamiento se requiere el monitoreo periódico de las concentraciones de prolactina en suero, después de cada intervalo de dosaje, o cuando Cabergolina es discontinuada, para determinar la eficacia del tratamiento. Si los niveles de prolactina en suero son normales durante 6 meses, Cabergolina puede ser discontinuada. El monitoreo del paciente debe ser continuado para determinar si o cuando se debe reinstituirse el tratamiento antihiperprolactinémico).

Insuficiencia hepática: En las pacientes con insuficiencia hepática grave que reciben tratamiento prolongado con cabergolina debe plantearse la administración de dosis más bajas. En las pacientes que reciben tratamiento con cabergolina durante un tiempo prolongado es aconsejable hacer pruebas de la función hepática.

Hipotensión postural: Puede aparecer hipotensión postural tras la administración de cabergolina. Se debe prestar una atención especial al administrar cabergolina concomitantemente con otros medicamentos que produzcan una disminución de la presión arterial.

Fibrosis y valvulopatía cardiaca y fenómenos clínicos posiblemente relacionados: Tras el uso prolongado de derivados ergóticos con actividad agonista del receptor de serotonina 5HT2B, como cabergolina, se han detectado alteraciones inflamatorias de tipo fibrótico con afectación de serosas tales como pleuritis, derrame pleural, fibrosis pleural, fibrosis pulmonar, pericarditis, derrame pericárdico, valvulopatía cardiaca que afecta a una o más válvulas (aórtica, mitral y tricúspide) o fibrosis retroperitoneal. En algunos casos, los síntomas o manifestaciones de valvulopatía cardiaca mejoraron después de la interrupción del tratamiento con cabergolina.

La valvulopatía se ha asociado con dosis acumuladas, por tanto, los pacientes deben ser tratados con la dosis mínima eficaz. En cada visita, se debe reevaluar el perfil riesgo-beneficio del tratamiento con cabergolina para el paciente, para determinar la idoneidad de continuar el tratamiento con cabergolina.

Antes de iniciar el tratamiento a largo plazo: Todos los pacientes deben ser sometidos a una evaluación cardiovascular, incluyendo un ecocardiograma, para evaluar la presencia potencial de enfermedad valvular asintomática. Resulta también apropiado realizar la determinación basal de la velocidad de sedimentación de los eritrocitos o de otros marcadores inflamatorios, función pulmonar/radiografía de tórax y función renal antes de iniciar el tratamiento.

Durante el tratamiento a largo plazo: Los trastornos fibróticos pueden tener un inicio insidioso por lo que deberá monitorizarse de forma periódica a los pacientes con la finalidad de detectar cualquier manifestación de fibrosis progresiva.

DOSIS: CABERTRIX® en comprimidos para administración oral. Dado que la tolerabilidad de los agentes dopaminérgicos se mejora cuando se administran con los alimentos, se recomienda tomar CABERTRIX® con las comidas.

En pacientes que tienen una intolerancia conocida a los fármacos dopaminérgicos, la posibilidad de que surjan eventos adversos se puede reducir iniciando la terapia con CABERTRIX® en dosis reducidas (p. ej., 0.25 mg una vez a la semana) con el consiguiente incremento gradual hasta alcanzar la dosificación terapéutica. Si ocurren eventos adversos persistentes o graves, la reducción temporal de la dosis seguida por un incremento más gradual (p. ej., incrementos de 0.25 mg a la semana cada dos semanas puede mejorar la tolerabilidad).

Inhibición/supresión de la lactancia fisiológica:

Para inhibición de lactancia: La dosis recomendada es de 1 mg (2 tabletas de 0,5 mg) dado en dosis única durante el primer día del posparto.

Para supresión de la lactancia establecida: La dosificación recomendada es de 0.25 mg (media tableta de 0.5 mg) cada 12 horas durante dos días (1 mg dosis total).

Tratamiento de los desórdenes hiperprolactinémicos, tratamiento a largo plazo: La dosificación inicial recomendada de CABERTRIX® es de 0,5 mg a la semana dada en una o dos dosis (la mitad de un comprimido de 0.5 mg) (p. ej., lunes y jueves) a la semana. La dosis semanal debe aumentarse gradualmente añadiendo 0.5 mg a la semana a intervalos mensuales, hasta alcanzar la respuesta terapéutica óptima. La dosificación terapéutica suele ser de 1 mg a la semana, pero puede oscilar entre 0.25 mg y 2 mg a la semana. Se han usado dosificaciones de hasta 4.5 mg a la semana en pacientes con hiperprolactinemia.

La dosis semanal se puede dar en una sola administración o dividida en dos o más tomas a la semana según la tolerabilidad del paciente. La división de la dosis semanal en múltiples administraciones es aconsejable cuando se van a dar dosis superiores a 1 mg a la semana.

Hay que evaluar a las pacientes durante los aumentos de las dosis para determinar la dosis efectiva más baja que produce el efecto terapéutico. Se aconseja vigilar los niveles séricos de prolactina a intervalos mensuales ya que una vez que se ha alcanzado la dosificación terapéutica, la normalización de la prolactina sérica se suele observar dentro de las 2 a 4 semanas siguientes.

Después de suspender CABERTRIX® es frecuente observar la recurrencia de la hiperprolactinemia. Sin embargo, se ha observado la supresión persistente de los niveles de prolactina durante varios meses en algunos pacientes. En la mayoría de las mujeres, los ciclos ovulatorios persisten durante por lo menos 6 meses después de suspendido CABERTRIX®.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

PRESENTACIÓN: Caja con 1 frasco por 4 comprimidos por 0.5 mg. Caja con 1 frasco por 8 comprimidos por 0.5 mg (Reg. San. INVIMA 2009M-0010196).

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