COMPOSICIÓN: Cada TABLETA recubierta de CARVEDILOL 25 mg LA SANTÉ® contiene 25 mg de carvedilol.

Cada TABLETA recubierta de CARVEDILOL 12,5 mg LA SANTÉ® contiene 12,5 mg de carvedilol.

Cada TABLETA recubierta de CARVEDILOL 6,25 mg LA SANTÉ® contiene 6,25 mg de carvedilol.

INDICACIONES: Carvedilol está indicado como antihipertensivo, en el manejo de la falla cardiaca y en la enfermedad coronaria. También está indicado en el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho estable.

FARMACOCINÉTICA: El carvedilol se absorbe bien el tubo digestivo, pero presenta un importante metabolismo de primer paso hepático. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 25%. Las concentraciones plasmáticas máximas son alcanzadas 1 a 2 horas después de su administración oral. Presenta una unión a proteínas mayor o igual al 98%. Se metaboliza a nivel hepático, principalmente por las isoenzimas CYP2D6 y CYP2C9 del citocromo P450; los metabolitos se excretan principalmente por la bilis. La semivida de eliminación es aproximadamente de 6 a 8 horas.

CONTRAINDICACIONES: Carvedilol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del medicamento. También se contraindica en insuficiencia cardiaca severa o no controlada, que requiere tratamiento con medicamentos que apoyan la función cardiaca los cuales son usados por vía intravenosa. Pulso en reposo menor a 50 pulsaciones por minuto antes de empezar la terapia. Enfermedad respiratoria crónica con obstrucción de las vías respiratorias aéreas debido a espasmos de los músculos bronquiales. Bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado, síndrome del seno enfermo, alteración de la conducción atrio ventricular, shock cardiogénico, hipotensión arterial, angina de Prinzmetal, tumores de la médula suprarrenal productores de hormonas, acidosis metabólica, bradicardia severa, asma, bronconeumopatía crónica obstructiva, alteración de la función hepática o enfermedad hepática preexistente, insuficiencia circulatoria grave. Tratamiento intravenoso concurrente con verapamilo o diltiazem. Embarazo, lactancia y niños menores de 18 años.

EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos más frecuentemente reportados con carvedilol son edema, vértigo, mareo, bradicardia, hipotensión, náuseas, diarrea, y visión borrosa. El vértigo o mareo, tienden a ocurrir más frecuentemente durante el inicio de la terapia y puede resolver espontáneamente o con el ajuste de la dosis. En raras ocasiones, el carvedilol ha ocasionado deterioro reversible de la función renal, usualmente en pacientes con cifras bajas de presión arterial, con insuficiencia renal subyacente o con enfermedad vascular difusa. También se ha reportado alteración de las pruebas de función hepática y alteración o daño hepatocelular.

Otros eventos adversos reportados o que pueden presentarse son: Síncope, fatiga, astenia, adinamia, disnea, falla cardiaca o deterioro en pacientes con la enfermedad establecida, hiperglicemia, dolor precordial o torácico, tos, cefalea, vómito, dolores musculoesqueléticos y/o artralgias, reacciones alérgicas, palpitaciones, somnolencia, alteraciones hematológicas (anemia, leucopenia, trombocitopenia).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La administración concomitante con fluoxetina puede producir inhibición del metabolismo del carvedilol, aunque su repercusión clínica no parece ser significativa. La rifampicina puede producir reducción de la Cmáx y del AUC del carvedilol; la cimetidina puede incrementar el AUC del carvedilol. El carvedilol puede incrementar las concentraciones de digoxina. Los betabloqueadores (como el carvedilol) pueden incrementar los efectos hipoglicemiantes de la insulina o de los hipoglicemiantes orales. Al igual que otros betabloqueadores, su administración conjunta con algunos calcioantagonistas (como p. ej., verapamilo y diltiazem), puede producir alteraciones de la conducción cardiaca (raramente, compromiso hemodinámico), por lo cual en caso de utilizarse esta combinación se recomienda vigilancia médica y control del EKG y la presión arterial. Aunque no se han estudiado otros fármacos inhibidores de la citocromo CYP2D6 (p. ej., quinidina, paroxetina, propafenona), es de esperar que se puedan producir incrementos en las concentraciones de carvedilol.

ADVERTENCIAS: El carvedilol se debe utilizar con precaución en pacientes que vayan a someterse a anestesia general y cirugía mayor, en diabéticos y en pacientes con alteración de la función renal o hepática; por lo anterior, se recomienda realizar una monitorización de estos pacientes durante el tratamiento. También se debe utilizar con precaución en pacientes con vasculopatía periférica, fenómeno de Raynaud, hipertiroidismo, bradicardia, pacientes con antecedentes de alergia, psoriasis, uso simultáneo con antagonistas del calcio. Hipotensión y síndrome del iris flácido. Las indicaciones en enfermedad coronaria y en falla cardiaca son de exclusiva prescripción del especialista. En pacientes con enfermedad coronaria se debe advertir sobre la no suspensión súbita o abrupta del carvedilol ya que puede incrementarse el riesgo de angina, infarto y arritmias; la suspensión del medicamento debe ser gradual (en lo posible dentro de un periodo de al menos dos semanas) y bajo control médico. Se han reportado durante el tratamiento con carvedilol, casos raros de reacciones adversas cutáneas graves tales como Necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Steven Johnson. Carvedilol debe interrumpirse permanentemente en pacientes que experimenten reacciones adversas cutáneas severas, posiblemente atribuibles al producto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En adultos la dosis usual de carvedilol en hipertensión arterial oscila entre 25 mg y 50 mg administrados por vía oral una vez al día o en dosis fraccionadas. En pacientes de edad avanzada, se ha considerado como adecuada una dosis de 12,5 mg/día vía oral. La dosis inicial podría ser de 6.25 mg dos veces al día o de 12,5 mg en dosis única; posteriormente, si es necesario, estas dosis podrían incrementarse gradualmente en intervalos de una o dos semanas. La dosis usual en angina de pecho es de 25 mg dos veces al día, vía oral. En insuficiencia cardiaca congestiva la dosis inicial es de 3,125 mg dos veces al día, vía oral; se recomienda no superar los 25 mg dos veces al día en pacientes con insuficiencia cardiaca grave o cuyo peso sea inferior a 85 kg.

SOBREDOSIS:

Tratamiento en caso de sobredosis: Se han reportado casos de sobredosis con carvedilol y los síntomas más frecuentes son hipotensión y bradicardia. En caso de bradicardia significativa, se puede administrar atropina. En caso de presentarse alteración de la función ventricular, se puede administrar glucagón intravenoso, dobutamina o isoproterenol. Si se presenta hipotensión severa, se puede administrar epinefrina o norepinefrina. En caso de broncoespasmo, se recomienda isoproterenol o aminofilina intravenosa.

DESCRIPCIÓN: Carvedilol es un agente bloqueante beta-adrenérgico no selectivo con actividad alfa1-adrenérgica bloqueante y actividad simpatomimética no intrínseca. Tiene propiedades vasodilatadoras debidas principalmente a su actividad alfa1 bloqueadora; también se ha demostrado que tiene acciones antioxidantes. Estudios han demostrado su utilidad en el tratamiento de la hipertensión arterial y como coadyuvante en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca y en la enfermedad coronaria (incluyendo la angina de pecho).

PRESENTACIÓN: CARVEDILOL LA SANTÉ®, caja por 30 tabletas de 12,5 mg (Reg. San. INVIMA 2016M-0017066).

CARVEDILOL LA SANTÉ®, caja por 30 tabletas de 6,25 mg (Reg. San. INVIMA 2015M-0016568).

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