COMPOSICIÓN:

Concentración:
Celecoxib 200 mg
Nombre químico específico:
4-[5-(4-metilfenil)-3-(trifluorometil)pirazol-1-il]benzeno sulfonamida
Fórmula molecular: C17H14N3F3O2S 
Peso molecular: 381.373 gr/mol
No. de CAS: 169590-42-5

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones:

Analgésico, antipirético.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicaciones y advertencias:

Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes o sulfamidas. Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas a ácido acetilsalicílico o AINE incluyendo inhibidores de la cox-2. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido-péptica. Disfunción ventricular izquierda, hipertensión, enfermedad coronaria insuficiencia cardiaca congestiva, hipertención arterial cardiopatía isquémica, enfermedad arterial periférica. Cirugía de derivación arterial coronaria (bypass) enfermedad cerebrovascular. Disfunción hepática severa. Menores de 18 años. Embarazo y lactancia. Insuficiencia renal severa enfermedad inflamatoria intestinal. Tercer trimestre de embarazo y lactancia. Alergia a sulfonamidas y productos relacionados. Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 mL/min), insuficiencia hepática moderada. Hiperlipidemia. Diabetes. Fumadores. Enfermedad arterial periférica. Se recomienda que debe iniciar tratamiento con las dosis más bajas. El uso concomitante con el ácido acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de ulcera gastrointestinal y sus complicaciones. Adminístrese con precaución a pacientes tratados con warfarina, tienen mayor riesgo de complicaciones por sangrado.

Enmascarar los síntomas de las infecciones subyacentes: Celecoxib puede enmascarar los síntomas de la infección, lo que puede conducir a un retraso en el inicio del tratamiento adecuado y, por lo tanto, empeorar el resultado de la infección. Esto se ha observado en la neumonía adquirida por la comunidad bacteriana y en las complicaciones bacterianas de la varicela.

Cuando se administra celecoxib para la fiebre o el alivio del dolor en relación con la infección, se aconseja la monitorización de la infección.

En entornos no hospitalarios, el paciente debe consultar a un médico si los síntomas persisten o empeoran.

Efectos gastrointestinales: Se han dado casos de complicaciones del aparato digestivo superior e inferior (perforaciones, úlceras o hemorragias [PUH]), algunas de ellas con consecuencias mortales, en pacientes tratados con celecoxib. Se recomienda precaución en el caso de pacientes con alto riesgo de complicaciones digestivas asociadas a los AINE, pacientes de edad avanzada, pacientes que estén recibiendo concomitantemente algún otro tipo de AINE o medicamentos antiplaquetarios (como el ácido acetilsalicílico) o glucocorticoides, pacientes que consuman alcohol y pacientes con antecedentes de enfermedad digestiva, como úlcera y hemorragia digestiva. La administración conjunta de celecoxib con ácido acetilsalicílico (incluso en pequeñas dosis) incrementa adicionalmente el riesgo de efectos adversos digestivos (ulceración gastrointestinal u otras complicaciones gastrointestinales).

No se ha demostrado una diferencia significativa en la seguridad digestiva entre los inhibidores selectivos de la cox-2 + ácido acetilsalicílico en comparación con AINE + ácido acetilsalicílico en los ensayos clínicos a largo plazo. Uso concomitante con AINE se debe evitar el uso concomitante de celecoxib con un AINE diferente al ácido acetilsalicílico. Efectos cardiovasculares se ha observado un incremento del número de acontecimientos cardiovasculares graves, principalmente infarto de miocardio, en un ensayo controlado con placebo, de larga duración, en pacientes con poliposis adenomatosa esporádica en tratamiento con celecoxib a unas dosis de 200 mg dos veces al día y 400 mg dos veces al día, en comparación con placebo. Dado que el riesgo cardiovascular de celecoxib puede incrementarse con la dosis y la duración del tratamiento, se debe utilizar la dosis diaria efectiva más baja y la duración de tratamiento más corta posible. Los AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la cox-2, se han asociado con un aumento del riesgo cardiovascular y de eventos trombóticos adversos cuando se usan a largo plazo. No se ha determinado la magnitud exacta del riesgo asociado con una dosis única, ni tampoco la duración exacta del tratamiento asociada con el aumento del riesgo. Se debe reevaluar periódicamente la necesidad de alivio sintomático y la respuesta al tratamiento, especialmente en pacientes con artrosis.

Los pacientes que presenten factores de riesgo relevantes para el desarrollo de acontecimientos cardiovasculares (p. ej.: pacientes con hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores) sólo podrán ser tratados con celecoxib, después de una cuidadosa valoración. Los inhibidores selectivos de la cox-2 no son sustitutivos del ácido acetilsalicílico para la profilaxis de las enfermedades tromboembólicas cardiovasculares, ya que no producen ningún efecto antiplaquetario. Por ello, no se deberán interrumpir los tratamientos antiagregantes.

Retención de líquidos y edema como con otros medicamentos que se sabe inhiben la síntesis de prostaglandinas: Se ha observado retención de líquidos y edema en pacientes que recibieron celecoxib. Por lo tanto, celecoxib debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca, disfunción ventricular izquierda o hipertensión, y en pacientes con edema preexistente por cualquier otra razón, ya que la inhibición de las prostaglandinas puede producir un deterioro de la función renal y retención de líquidos. También se requiere precaución en pacientes que tengan un tratamiento con diuréticos o que presenten riesgo de hipovolemia.

Hipertensión: Como ocurre con el resto de AINE, celecoxib puede generar una hipertensión o empeorar la hipertensión ya existente, lo cual puede contribuir al aumento de la incidencia de eventos cardiovasculares. Por tanto, se debe monitorizar cuidadosamente la presión arterial al inicio del tratamiento con celecoxib y a lo largo del mismo.

Efectos renales y hepáticos: El compromiso de la función renal o hepática y especialmente la disfunción cardiaca es más probable en los pacientes de edad avanzada y, por tanto, debe mantenerse una supervisión médica adecuada. Los AINE, incluido celecoxib, pueden causar toxicidad renal. Los ensayos clínicos con celecoxib han mostrado unos efectos renales similares a los observados con los AINE utilizados como comparadores. Los pacientes con alto riesgo de presentar toxicidad renal son aquellos con la función renal alterada, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos, enzima convertidora de angiotensina (inhibidores de la ECA), antagonistas del receptor de la angiotensina II y los pacientes de edad avanzada.

Estos pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente durante el tratamiento con celecoxib. Se han notificado algunos casos de reacciones hepáticas graves con celecoxib que incluyeron hepatitis fulminante (algunas con desenlace mortal), necrosis hepática, e insuficiencia hepática (algunas con desenlace mortal o que requirieron trasplante hepático). Entre los casos en los que se notificó cuándo se inició la reacción adversa, la mayoría de las reacciones hepáticas graves se desarrollaron en el primer mes tras el inicio del tratamiento con celecoxib.

Si durante el tratamiento, los pacientes manifestaran un deterioro de la función de los órganos y sistemas descritos anteriormente, se deberán adoptar las medidas oportunas y considerar la suspensión del tratamiento con celecoxib.

Inhibición del CYP2D6: Celecoxib inhibe el CYP2D6. Aunque no es un inhibidor potente de esta enzima, puede ser necesaria una reducción de la dosis de medicamentos que son metabolizados por el CYP2D6 y cuyas dosis se establecen individualmente.

Metabolizadores lentos por el CYP2C9: Los pacientes que presenten una metabolización lenta por el CYP2C9 deben ser tratados con precaución.

Reacciones de hipersensibilidad cutáneas y sistémicas: Muy raramente se han notificado casos de reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, que incluyen dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de celecoxib. Parece que los pacientes tienen un mayor riesgo de sufrir estas reacciones al inicio del tratamiento; la aparición de la reacción ocurrió en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. Se han notificado también reacciones graves de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, angioedema y exantema medicamentoso con eosinofilia y síndromes sistémicos [DRESS] o síndrome de hipersensibilidad medicamentosa) en pacientes que recibían celecoxib. Los pacientes con antecedentes de alergia a las sulfamidas o a cualquier medicamento pueden tener un mayor riesgo de reacciones cutáneas graves o reacciones de hipersensibilidad.

El tratamiento con celecoxib debe suspenderse a la primera aparición de erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Generales: Celecoxib puede enmascarar la fiebre y otros signos de inflamación.

Uso con anticoagulantes orales: Se han notificado acontecimientos hemorrágicos graves, algunos de ellos con desenlace mortal, en pacientes tratados de forma concomitante con warfarina. Se ha notificado un aumento del tiempo de protrombina (INR) con el tratamiento concomitante, por lo que este parámetro se debe supervisar cuidadosamente en los pacientes que reciban warfarina/anticoagulantes orales cumarínicos, especialmente cuando se inicie el tratamiento con celecoxib o se modifique la dosis del mismo. El uso concomitante de anticoagulantes y AINE puede aumentar el riesgo de hemorragia.

Deberá tenerse precaución cuando se asocie celecoxib con warfarina u otros anticoagulantes orales, incluidos los anticoagulantes nuevos (p. ej.: apixabán, dabigatrán y rivaroxabán).

Enmascarar los síntomas de las infecciones subyacentes: Celecoxib puede enmascarar los síntomas de la infección, lo que puede conducir a un retraso en el inicio del tratamiento adecuado y, por lo tanto, empeorar el resultado de la infección. Esto se ha observado en la neumonía adquirida por la comunidad bacteriana y en las complicaciones bacterianas de la varicela. Cuando se administra celecoxib para la fiebre o el alivio del dolor en relación con la infección, se aconseja la monitorización de la infección. En entornos no hospitalarios, el paciente debe consultar a un médico si los síntomas persisten o empeoran.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo los estudios en animales (ratas y conejos) han demostrado toxicidad durante la reproducción, incluyendo malformaciones. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente al embarazo. Datos obtenidos de estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto espontáneo tras el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas al inicio del embarazo. El riesgo potencial en humanos durante el embarazo es desconocido, pero no puede excluirse. Celecoxib, como otros medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, puede producir inercia uterina y cierre prematuro del conducto arterial durante el último trimestre del embarazo. Si se utilizan durante el segundo o tercer trimestre del embarazo, los AINE pueden producir disfunción renal fetal que puede dar lugar a una reducción del volumen del líquido amniótico u oligohidramnios en los casos graves. Tales efectos pueden producirse poco después del inicio del tratamiento y generalmente son reversibles. Celecoxib está contraindicado durante el embarazo y en mujeres que pueden quedarse embarazadas. Si una mujer se queda embarazada durante el tratamiento, éste debe ser interrumpido.

Lactancia: Celecoxib se excreta en la leche de ratas lactantes en concentraciones parecidas a las del plasma. La administración de celecoxib a un número limitado de mujeres lactantes ha demostrado que celecoxib se excreta en muy baja proporción en la leche materna. Las mujeres que tomen celecoxib no deben amamantar.

Fertilidad: Con base en el mecanismo de acción, el uso de AINE, incluyendo celecoxib, puede retrasar o prevenir la ruptura de los folículos ováricos, lo que se ha asociado con infertilidad reversible en algunas mujeres.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Celecoxib puede tener una pequeña influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Los pacientes que experimenten mareo, vértigo o somnolencia mientras estén tomando celecoxib deben abstenerse de conducir o manejar maquinaria.

PRESENTACIÓN:

Presentación comercial:

Caja plegadiza x 10 cápsulas en blíster PVC/PVDC transparente y aluminio.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento:

Manténgase en lugar seco a temperaturas inferiores a 30 ºC, protegido de la luz y la húmedad.

Vida útil: 24 meses.

Condición de venta: Sin fórmula facultativa.

Titular del registro sanitario:

GENFAR S.A.

Fabricante:

FAREVA VILLA RICA S.A.S.

Registro sanitario: INVIMA 2018M-0018659

Código ATC: M01AH01

Código CUM: 020127514-01

Código IUM 1C1018161000100