CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurotico. reacciones alérgicas a acido acetil salicílico o AINEs. ulcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad acido péptica. disfunción ventricular izquierda, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva severa y enfermedad coronaria. cirugía de derivación arterial coronaria (bypass) enfermedad cerebrovascular. disfunción hepática severa. advertencias: tercer trimestre de embarazo y lactancia. alergia a sulfonamidas y productos relacionados.insuficiencia renal grave. (depuración de creatinina <30 ml/min) insuficiencia hepática moderada. hiperlipidemia. diabetes. fumadores. enfermedad arterial periférica. se recomienda que debe iniciar tratamiento con las dosis mas bajas. el uso concomitante con el acido acetil salicílico (asa) incrementa el riesgo de ulcera gastrointestinal y sus complicaciones. adminístrese con precaución a pacientes tratados con warfarina por cuanto tiene mayor riesgo de complicaciones por sangrado.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa deficiencia de lactasa lapp o mala absorcion de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento “contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico”

INDICACIONES: Analgésico, antiinflamatorio.

MECANISMO DE ACCIÓN: Es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) sin inhibir la COX-1, con lo cual disminuye la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias, la COX-2 es la principal responsable de la síntesis de los mediadores prostanoides del dolor, la inflamación y fiebre. Etoricoxib no inhibe la síntesis gástrica de prostaglandinas y no tiene efecto sobre la función plaquetaria.

REACCIONES ADVERSAS: Sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertonía; IAM; HTA; faringitis, rinitis, tos, disnea; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómito, disfagia; erupción, prurito; síntomas de tipo gripal, edema periférico/retención de líquidos.

INTERACCIONES: Generales: El metabolismo del celecoxib está mediado, predominantemente, por el citocromo P450 (CYP)2C9 en el hígado. Pacientes con deficiencia o sospecha de deficiencia de metabolizadores CYP2C9, basados en el historial previo/experiencia con otros substratos CYP2C9, deben utilizar celecoxib con cautela, una vez que pueden presentar niveles plasmáticos altos anormales debido a la reducción del clearance metabólico. Considerar el inicio del tratamiento con mitad del menor dosis recomendada (vea el ítem 8. Posología y Modo de empleo e ítem 3. Características Farmacológicas - Propiedades Farmacocinéticas - Metabolismo).

La administración concomitante de celecoxib con inhibidores de CYP2C9 puede llevar a aumentos en las concentraciones plasmáticas de celecoxib. Por lo tanto, una reducción de la dosis de celecoxib puede ser necesaria cuando el celecoxib sea coadministrado con inhibidores de CYP2C9.

La administración concomitante de celecoxib con inductores de CYP2C9, como rifampicina, carbamazepina y barbitúricos, puede llevar a una diminución en las concentraciones plasmáticas de celecoxib. Por tanto, un aumento de la dosis de celecoxib puede ser necesaria cuando el celecoxib sea coadministrado con inductores de CYP2C9.

Estudio de farmacocinética clínica y estudios in vitro indican que el celecoxib, aunque no sea un sustrato, también es un inhibidor del CYP2D6. Por tanto, existe un potencial para interacción medicamentosa in vivo con fármacos metabolizados por el CYP2D6.

Interacciones específicas:

— Interacción de celecoxib con varfarina o agentes similares vea el ítem Advertencias y Precauciones - Uso con anticoagulantes orales.

— Fluconazol y cetoconazol: La administración concomitante de fluconazol, 200 mg/día, resulto en un aumento de dos veces la concentración plasmática de celecoxib. Este aumento se debe a la inhibición del metabolismo del celecoxib vía CYPP450 2C9 proporcionada por el fluconazol. El celecoxib debe ser introducido con la menor dosis recomendada en pacientes que reciben el inhibidor del CYP2C9, fluconazol (ver el ítem Posología y Modo de Usar). El cetoconazol, un inhibidor del CYP3A4, no mostró inhibición clínicamente relevante en el metabolismo de celecoxib.

— Dextrometorfano y metoprolol: La administración concomitante de celecoxib 200 mg dos veces al día resultó en aumento de 2,6 veces y 1,5 veces en las concentraciones plasmáticas de dextrometorfano y metoprolol (substratos CYP2D6), respectivamente. Esos aumentos se deben a la inhibición del celecoxib al metabolismo del sustrato CYP2D6 vía CYP2D6. Por tanto, la dosis de medicamentos, como el substrato CYP2D6, puede necesitar una reducción cuando el tratamiento con celecoxib sea iniciado o aumentado cuando el tratamiento con celecoxib termine (vea el ítem 5. Advertencias y Precauciones - Uso con anticoagulantes orales).

— Anti-hipertensivos, incluyendo inhibidores de la enzima conversora de angiotensina (IECAs), antagonistas del angiotensina II (también conocidos como bloqueadores del receptor del angiotensina, BRAs), diuréticos y betabloqueadores: La inhibición de las prostaglandinas puede reducir el efecto de los anti-hipertensivos, incluyendo inhibidores de la enzima conversora de angiotensina (IECAs) y/o antagonistas del angiotensina II (BRAs), diuréticos y betabloqueadores. Esa interacción se debe considerar en pacientes que reciben celecoxib junto con IECAs y/o antagonistas del angiotensina II (BRAs), diuréticos y betabloqueadores.

En pacientes de la tercera edad, con depleción de volumen (incluyendo aquellos en tratamiento con diuréticos) o con función renal comprometida, la coadministración de AINEs, incluyendo inhibidores selectivos del COX-2, con inhibidores del ECA, antagonistas del angiotensina II o diuréticos, puede resultar en la deterioro de la función renal, incluyendo posible insuficiencia renal aguda. Estos efectos son generalmente reversibles. Por tanto, la administración concomitante de esos medicamentos se debe hacer con cuidado. Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y la necesidad clínica de monitorear la función renal debe ser evaluada al inicio del tratamiento concomitante y después periódicamente.

— Resultados del estudio con lisinopril: En un estudio clínico de 28 días en pacientes con hipertensión fase I y II controlada con lisinopril, la administración de celecoxib 200 mg dos veces al día, cuando comparado al tratamiento con placebo, no resultó en aumentos clínicamente significativos en la presión arterial sistólica o diastólica media diaria determinado por medio de monitoreo ambulatorio de la presión arterial por 24 horas. Entre los pacientes que recibieron concomitantemente celecoxib 200 mg dos veces al día, 48% fueron considerados no responsivos al lisinopril en la visita clínica final (definido como presión arterial diastólica medida con manguito >90 mmHg o presión arterial diastólica medida con manguito aumentada en >10% en relación a la línea de base), en comparación con 27% de los pacientes que recibieron placebo concomitante; esa diferencia fue estadísticamente significativa.

— Ciclosporina: debido a su efecto sobre las prostaglandinas renales, los AINEs pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad asociada a la ciclosporina.

— Diuréticos: estudios clínicos mostraron que los AINEs pueden reducir el efecto natriurético del furosemida y tiazídicos en algunos pacientes a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales.

— Metotrexato: No se observaron interacciones farmacocinéticas y clínicamente importantes en un estudio clínico entre celecoxib y metotrexato.

— Anticonceptivos orales: En un estudio de interacción, celecoxib no demostró efectos clínicamente relevantes en la farmacocinética del prototipo de un anticonceptivo oral combinado (1 mg noretindrona/ 0,035 mg etinilestradiol).

— Litio: En individuos sanos, los niveles plasmáticos de litio aumentaron aproximadamente 17% en individuos recibiendo litio asociado al celecoxib. Pacientes bajo tratamiento con litio deben ser monitoreados cuidadosamente cuando celecoxib sea introducido o retirado.

— Ácido acetilsalicílico: Celecoxib en la interface del efecto antiplaquetario con bajas dosis de ácido acetilsalicílico Por causa de la ausencia de efectos sobre las plaquetas, celecoxib no es un sustituto para el ácido acetilsalicílico en la profilaxis de la enfermedad cardiovascular.

— Otros: No se observaron interacciones clínicamente importantes en el uso de celecoxib y antiácidos (aluminio y magnesio), omeprazol, glibenclamida (gliburida), fenitoína o tolbutamida.

POSOLOGÍA: Dado que los riesgos cardiovasculares de Celecoxib pueden incrementarse con la dosis y la duración del tratamiento, debe utilizarse la dosis diaria eficaz más baja durante el menor tiempo posible. Debe reevaluarse periódicamente la necesidad de alivio sintomático y la respuesta al tratamiento del paciente, especialmente en pacientes con artrosis.

Dosis habituales, según prescripción médica:

— Artrosis y espondilitis anquilosante: 200 mg una vez al día.

— Artritis reumatoidea: 200 a 400 mg/día, en una o dos tomas.

— Dosis diaria máxima recomendada: 400 mg.

PRESENTACIÓN: Celecoxib 200 mg, cápsulas. Caja por 10 cápsulas (Reg. San. INVIMA 2019M-0019607).

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